Флоксимед Ромфарм капли глаз./ушн. 3 мг/мл по 5 мл (флакон)

Действующее вещество: ciprofloxacin;

1 мл раствора содержит ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 3 мг;

Другие составляющие: натрия ацетат, тригидрат; маннит (Е 421); динатрия эдетата; бензалкония хлорид; кислота уксусная ледяная; вода очищена.

Капли глазные и ушные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного зеленовато-желтого цвета.

Средства по применению в офтальмологии и отологии. Противомикробные средства. Код АТХ S03А А07.

Фармакодинамика

Флоксимед содержит гидрохлорид ципрофлоксацина, принадлежащий к классу хинолонов. Бактерицидное действие хинолонов, главным образом влияющее на синтез ДНК бактерий, направлено на угнетение ДНК-гиразы.

Ципрофлоксацин обладает высокой активностью in vitro в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa . Он также эффективен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки.

Чувствительность к микроорганизмам

Применение в офтальмологии

Как было доказано, ципрофлоксацин активен в отношении большинства штаммов приведенных ниже организмов при глазных инфекциях как in vitro, так и при клиническом применении.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные или резистентные к метициллину); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus spp. другие коагулазо-отрицательные виды Staphylococcus spp. , включая S. haemolyticus и S. hominis; Corynebacterium spp. ; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. ; Haemophilus influenzae; Pseudomonas aeruginosa; Moraxella spp. (включая M. catarrhalis).

Применение в отологии

Как показано в таблице 1, ципрофлоксацин оказывает широкий спектр действия in vivo (МПК90 ^S ≤ 2,0 мкг/мл) в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым внешним отитом, в последних клинических исследованиях.

Таблица 1

Ципрофлоксацин также активен в отношении патогенных микроорганизмов, выделенных у пациентов с острым отитом среднего уха с применением тимпаностомических трубок.

Таблица 2

Предельные значения диаметров зон ингибирования роста микроорганизмов

Применение в офтальмологии

Ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, однако клиническая значимость этих данных при офтальмологических инфекциях не известна. Безопасность и эффективность ципрофлоксацина при лечении язв роговицы или конъюнктивитов, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических исследованиях не устанавливалась.

Нижеследующие бактерии считаются чувствительными при оценке с применением системных граничных значений диаметров зон подавления роста микроорганизмов. Однако взаимосвязь между системными граничными значениями диаметров зон подавления роста микроорганизмов in vitro и офтальмологической эффективностью не установлена. Ципрофлоксацин in vitro демонстрирует минимальные угнетающие концентрации (МПК) 1 мкг/мл или менее (системные граничные значения диаметров зон чувствительности по подавлению роста микроорганизмов) относительно большинства (90%) штаммов нижеследующих глазных патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter calcoaceticus; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.

Прочие: Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Propionibacterium acnes и Clostridium perfringens являются чувствительными микроорганизмами.

Нечувствительны: некоторые штаммы Burkholderia cepacia и Stenotrophomonas maltophilia являются резистентными к ципрофлоксацину, как и некоторые анаэробные бактерии, особенно Bacteroides fragilis .

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), как правило, не превышает минимальную угнетающую концентрацию (МПК) более чем на коэффициент 2.

Применение в отологии

Ципрофлоксацин демонстрирует in vitro минимальную подавляющую концентрацию (МПК) 1 мкг/мл или менее (системные граничные значения диаметров зон чувствительности по подавлению роста микроорганизмов) относительно большинства (90%) штаммов нижеследующих патогенных микроорганизмов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Bacillus; виды Corynebacterium; Enterococcus faecalis; Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus caprae; Staphylococcus capitis; Staphylococcus haemolyticus; Streptococcus pneumoniaе; Streptococcus группы Viridans .

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Achromobacter xylosoxidans subsp. Xylosoxidans; Acinetobacter baumanii; Acinetobacter junii; Acinetobacter Iwoffi; Acinetobacter radioresistans; Геновиды Acinetobacter ; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Proteus mirabilis; Pseudomonas stutzeri; Serratia marcescens.

Также ципрофлоксацин оказался активным in vitro в отношении большинства штаммов нижеследующих микроорганизмов, вызывающих отит среднего уха.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus; Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumonia.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Moraxella catarrhalis; Pseudomonas aeruginosa.

Резистентность к ципрофлоксацину обычно развивается медленно. Однако у этой группы ингибиторов гиразы наблюдается параллельная резистентность.

В результате исследований чувствительности бактерий выявлено, что большинство микроорганизмов, резистентных к ципрофлоксацину, резистентны также к другим фторхинолонам.

Благодаря специфическому способу действия не существует перекрестной резистентности между ципрофлоксацином и другими антибактериальными средствами с различными химическими структурами, такими как бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины, макролиды и пептиды, а также сульфонамиды, производные. Таким образом, микроорганизмы, резистентные к этим лекарственным средствам, могут быть чувствительны к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика

После местного применения в глаз человека ципрофлоксацин хорошо всасывается. Концентрация ципрофлоксацина, обнаруженная в слезной пленке, роговице и передней камере глаза, от десяти до нескольких сотен раз выше МПК90 для чувствительных глазных патогенных микроорганизмов.

Системная абсорбция ципрофлоксацина после инстилляции в глаз низкая. Уровни ципрофлоксацина в плазме крови после семидневного местного применения колебались от уровней, не поддающихся количественному определению (

Системная абсорбция ципрофлоксацина после инстилляции в ухо низкая. У детей с отореей с применением тимпаностомической трубки или перфорацией барабанной перепонки местное применение ципрофлоксацина в ухо приводило к образованию уровней концентрации ципрофлоксацина в плазме, не поддающихся количественному определению при пределе обнаружения 5 нг/мл.

Системные фармакокинетические свойства ципрофлоксацина хорошо изучены.

Ципрофлоксацин быстро распределяется в тканях тела с уровнями содержания в тканях, как правило, выше уровня содержания в плазме. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 1,7-2,71 л/кг. Связывание с белком сыворотки составляет 16-43%. Период полувыведения ципрофлоксацина из сыворотки крови составляет 3-5 часов. После перорального применения однократной дозы от 250 до 750 мг у взрослых пациентов с нормальной функцией почек 15-50% дозы выделяется в мочу в виде неизмененного лекарственного вещества и 10-15% в виде метаболитов в течение 24 часов. Как ципрофлоксацин, так и его четыре первичных метаболита выделяются в мочу и кал. Почечный клиренс ципрофлоксацина обычно составляет 300-479 мл/мин. Приблизительно 20-40% дозы выводится с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 дней.

Язвы роговицы и поверхностные инфекции глаза и его придатков, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Острый отит наружного уха, а также острый отит среднего уха с дренажом через тимпаностомичную трубку, вызванные штаммами бактерий, чувствительными к ципрофлоксацину.

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим хинолонам, или к любому из компонентов препарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Поскольку ципрофлоксацин при местном применении имеет низкую системную концентрацию, взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно. Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, интервал между их применением должен составлять не менее 10-15 минут. Глазные мази следует применять последними.

Общие

У пациентов, проходивших терапию хинолоном, наблюдались серьезные и иногда летальные (анафилактические) реакции повышенной чувствительности, некоторые после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

Серьезные случаи острой гиперчувствительности к ципрофлоксацину могут потребовать немедленного лечения. При клинических показаниях следует выполнить кислородную терапию и восстановление проходимости дыхательных путей.

Следует прекратить применение ципрофлоксацина при первых признаках сыпи на коже или других признаках реакции повышенной чувствительности.

Как и при применении всех антибактериальных препаратов, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных к антибиотикам бактериальных штаммов или грибов. При развитии суперинфекции следует провести соответствующую терапию.

Воспаление и разрыв сухожилия возможны при системной терапии фторхинолонами, включая ципрофлоксацин, особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сопутствующими кортикостероидами. Таким образом применение Флоксимеда следует прекратить при первых признаках воспаления сухожилия.

Глазные капли

Клинический опыт применения детям до 1 года, особенно новорожденным, достаточно ограничен.

Не рекомендуется применение глазных капель Флоксимеда новорожденным с бленореей новорожденных гонококкового и хламидийного происхождения, поскольку не оценивалось у пациентов данной категории. Новорожденные с бленореей новорожденных должны получать лечение, соответствующее их состоянию.

При применении глазных капель Флоксимед следует учитывать риск попадания препарата в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности.

Флоксимед содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Не рекомендуется носить контактные линзы при лечении глазной инфекции.

Ушные капли

Эффективность и безопасность применения детям до 1 года не оценивались.

При закапывании в ухо следует проводить частый медицинский мониторинг для возможности своевременного проведения других терапевтических мероприятий. Возможно применение при перфорации барабанной перепонки.

Нет адекватных данных по применению препарата беременным женщинам. Желательно избегать применения препарата в период беременности. Чтобы избежать потенциального неблагоприятного воздействия на младенца, кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить.

Данный препарат при применении в офтальмологии не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Нет никаких данных о влиянии на способность управлять автотранспортом или другими механизмами при применении в отологии.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Применение в офтальмологии

Применение подросткам и взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Язвы роговицы

Флоксимед применяют с такими интервалами, включая ночное время:

− в 1-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 15 мин в течение первых 6 часов, затем по 2 капли каждые 30 мин в течение первых суток;

− на 2-й день закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза (глаз) каждый час;

− с 3-го до 14-го дня закапывать по 2 капли в конъюнктивальный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 4 часа.

При язве роговицы лечение может длиться более 14 дней; схему дозировки и продолжительность лечения определяет врач.

Бактериальные поверхностные инфекции глаза и его придатков

Стандартная доза составляет 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 4 раза в день.

При тяжелых инфекциях доза может составлять 1-2 капли каждые 2 ч в первые два дня в течение дневного времени.

Как правило, лечение длится 7-14 дней.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию препарата, введенного в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.

При сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10-15 мин между их применением.

Применение детям

Дозировка для детей от 1 года является такой же, как и для взрослых.

Выявлено, что ципрофлоксацин клинически и микробиологически эффективен для лечения бактериального конъюнктивита у новорожденных и детей в возрасте до 1 месяца при применении 3 раза в день в течение 4 дней.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение препарата Флоксимед для данной категории пациентов не изучалось.

Применение в отологии

Применение для взрослых, включая пациентов пожилого возраста

Для взрослых доза составляет 4 капли Флоксимеда в ушной проход дважды в день.

Для пациентов, нуждающихся в применении ушных тампонов, дозу можно удвоить только при первом применении (то есть 6 капель для детей и 8 капель для взрослых пациентов).

В общей сложности продолжительность лечения не должна превышать 5-10 дней. В некоторых случаях лечение можно удлинить, но рекомендуется проверить чувствительность местной флоры.

При сопутствующей терапии другими местными лекарственными средствами следует соблюдать интервал 10-15 мин между их применением.

Применение детям

Доза составляет 3 капли Флоксимеда в ушной проход дважды в день. Безопасность и эффективность для детей младше 1 года не установлены.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение препарата Флоксимед для данной категории пациентов не изучалось.

Следует тщательно прочистить наружный слуховой проход. Чтобы предотвратить вестибулярную стимуляцию, рекомендуется вводить раствор комнатной температуры или температуры тела.

Пациент должен находиться в положении, лежа на противоположной стороне относительно пораженного уха. Предпочтительно находиться в таком положении в течение 5-10 мин. Также после местной очистки в слуховой проход можно вводить смоченный тампон из марли или гигроскопической ваты на 1-2 дня, но его необходимо смачивать для насыщения препаратом 2 раза в день.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ушной раковины или наружного ушного прохода, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

Глазные капли

Применять детям с рождения.

Ушные капли

Применять детям от 1 года. Безопасность и эффективность при применении детям до 1 года не установлены.

Ввиду характеристик данного препарата, предназначенного для наружного применения, не ожидается какого-либо токсического эффекта при его применении в офтальмологии/отологии в рекомендуемых дозах, а также при случайном проглатывании содержимого одного флакона.

Побочные эффекты, наблюдавшиеся после офтальмологического применения препарата

Инфекции и инвазии: ячмень, ринит.

Со стороны иммунной системы повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: дисгевзия, головные боли, головокружение.

Офтальмологические нарушения: отложение на роговице, чувство дискомфорта в глазу, гиперемия глаза; кератопатия, инфильтраты роговицы, окрас роговицы, светобоязнь, снижение остроты зрения, отек век, затуманивание зрения, боль в глазу, сухость глаза, припухлость глаз, зуд глаза, ощущение постороннего тела в глазу, повышенная слезотечение, выделение из глаз, век, шелушение век, отек конъюнктивы, эритема век; токсичность глаза, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, нарушение функции роговицы, дефект эпителия роговицы, диплопия, гипестезия глаза, астенопия, раздражение глаз, воспаление глаз, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха: боли в ухе.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения гиперсекреция приносовых пазух.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит.

Нарушения общего и состояния, связанные с местом введения: непереносимость препарата.

Лабораторные исследования: отличия от нормы результатов лабораторных исследований.

Побочные реакции, о которых сообщалось при отологическом применении препарата

Со стороны нервной системы: плаксивость, головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: боль в ухе, заложенность уха, оторея, зуд в ухе; звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит.

Нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения гипертермия.

Описание приведенных побочных реакций

При местном нанесении фторхинолонов очень редко возникали такие реакции, как (генерализованная) сыпь, токсический эпидермолиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и крапивница.

В отдельных случаях при применении ципрофлоксацина в глазе наблюдались случаи затуманивания зрения, снижение остроты зрения и признаки остатка препарата в глазу (глазах).

Редко компоненты препарата могут вызвать реакцию повышенной чувствительности при применении в ухо. Однако, как и при нанесении на кожу любого вещества всегда есть вероятность возникновения аллергической реакции на любой из компонентов препарата (только для ушных капель).

О серьезных, а в некоторых случаях, о смертельных (анафилактических) реакциях повышенной чувствительности, иногда после первой дозы, сообщалось у пациентов, которым осуществлялась терапия системными хинолонами. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей сознания, покалыванием, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом.

У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилия плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, нуждавшихся в хирургическом восстановлении или приводивших к длительной недееспособности. Исследования и опыт применения системных фторхинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и при большой нагрузке на сухожилие, включая ахилловое сухожилие. Нет четкой связи между применением препарата и побочными реакциями со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.

У пациентов с язвой роговицы при частом применении препарата наблюдался белый преципитат в глазу (остаток препарата), который исчезал после дальнейшего применения. Наличие преципитата не требует прекращения применения препарата, а также не оказывает негативного влияния на клиническую картину процесса выздоровления.

3 года.

После первого вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

По рецепту.

К. А. Ромфарм Компани С. Р. Л., Румыния/SC Rompharm Company SRL, Romania.

Адрес

Г. Отопень, ул. Эроилор №1А, 075100, округ Илфов / Otopeni city, Eroilor str. №1A, 075100, jud. Ильфов.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина /

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.