Цистафоцин

действующее вещество: фосфомицин;

1 саше содержит фосфомицина трометамола 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина;

другие составляющие: ароматизатор «Лимон», сахарин натрий (Е954), сахароза.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок белого цвета. После растворения ощущается характерный цитрусовый аромат.

Противомикробные средства для системного применения.

Код АТН J01X X01.

Цистафоцин содержит действующее вещество фосфомицина в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакодинамика

Цистафоцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-

(3-метилоксиранил) фосфонат] — антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяемый для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин оказывает влияние на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпирувата. Именно поэтому он инактивирует фермент енолпирувил-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамин с фосфоэнолпироват, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провокационным фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности трометамола фосфомицина. in vitro против клинически изолированных микроорганизмов Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена дискодиффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного угнетения > 16 мм (на среде Мюллера - Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Резистентность/перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявленных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности кишечная палочка, которая приводит к развитию неосложненных инфекций мочевыводящих путей, крайне низко.

Большая часть мультирезистентных кишечная палочка и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину.

До сих пор не зарегистрированы случаи перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и обладает уникальным механизмом действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенициллина продуцирующие штаммы.

В естественных условиях наблюдается резистентность к виды Enterobacter, виды Klebsiella, Энтерококки, Proteus mirabilis, Staph. золотой да Стафилококк. сапрофитный.

Кроме того, Цистафоцин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провокационным фактором развития рецидивирующих инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5–2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800–3000 мкг/мл достигается через

2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг/мл) сохраняются до 48 ч после введения. 40–50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы крови увеличивается (t1/2 до 50 часов при клиренсе креатинина 10 мл/мин).

Лечение острого неосложненного цистита у женщин и девушек от 12 лет.

Профилактика инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Гиперчувствительность к фосфомицину или другим компонентам лекарственного средства, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина).

Одновременный прием с метоклопрамидом и другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), снижает всасывание Цистафоцина, что приводит к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке и моче.

При приеме лекарственного средства во время еды уровни фосфомицина в плазме крови и моче снижаются. Поэтому рекомендуется принимать лекарственное средство натощак или через 2–3 ч после еды или приема других лекарственных средств.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения, INR).Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся серьезные инфекции или воспаление, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызвано приемом лекарственного средства. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНВ, в частности фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Реакции гиперчувствительности. Во время лечения фосфомицином могут возникать серьезные и иногда летальные реакции гиперчувствительности, в частности, анафилаксия и анафилактический шок (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»). В случае возникновения таких реакций лечение фосфомицином следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Диарея, вызванная Clostridioides difficile. При применении фосфомицина сообщали о случаях колита, ассоциированного с Clostridioides difficile, и псевдомембранозного колита, степень тяжести которых может варьироваться от легкого до угрожающего жизни (см. раздел «Особенности применения»). Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей во время или после применения фосфомицина. Следует рассмотреть прекращение терапии фосфомицином и назначение специфического лечения. Clostridioides difficile.Не следует применять лекарственные средства, подавляющие перистальтику.

Педиатрические пациенты. Безопасность и эффективность применения фосфомицина детям до

12 лет не установлены. Поэтому лекарственное средство не следует применять в этой возрастной группе (см. Способ применения и дозы).

Персистирующие инфекции. Пациенты мужского пола. При устойчивых инфекциях рекомендуется тщательное обследование и повторная оценка диагноза, поскольку это часто связано с осложненными инфекциями мочевыводящих путей или распространенностью резистентных возбудителей (например, Стафилококк сапрофитныйсм. См. раздел «Фармакодинамика»). В целом инфекции мочевыводящих путей у пациентов мужского пола следует рассматривать как осложненные инфекции мочевыводящих путей, для лечения которых это лекарство не показано (см. раздел «Показания»).

Почечная недостаточность.Концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Важная информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит сахарозу. Если у пациента сахарный диабет или пациент соблюдает диету, следует учитывать, что в 1 саше препарата содержится 2,213 г сахарозы. Фосфомицин не применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозогалактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Применение разовых доз для лечения мочевых инфекций у беременных женщин не считается целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямой или косвенной токсичности, что влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и постнатальное развитие.

Есть только ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременными женщинами.

В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Цистафоцин проникает в грудное молоко даже после приема разовой дозы. В период кормления грудью применение лекарственного средства следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Цистафоцин может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Режим дозировки устанавливает врач индивидуально.

Лечение острого неосложненного цистита. Взрослым женщинам и девушкам от 12 лет с массой тела от 50 кг назначать по 1 саше лекарственного средства (3 г) 1 раз в сутки.

Профилактика инфекций у взрослых мужчин при трансректальной биопсии предстательной железы. Мужчинам с массой тела от 50 кг назначать по 1 саше (3 г) за 3 часа до и через

24 часа после вмешательства.

Способ применения. Применять перорально.

Для лечения острого неосложненного цистита у женщин и девушек от 12 лет следует принимать натощак (приблизительно за 2–3 часа до или через 2–3 часа после еды), желательно перед сном и после опорожнения мочевого пузыря.

Содержимое саше растворить в 1 стакане воды и сразу же выпить приготовленный раствор.

Дети.

Применять девушкам от 12 лет для лечения острого неосложненного цистита. Безопасность и эффективность применения фосфомицина детям младше 12 лет не установлены.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применения ограничены.

Симптоми: вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический вкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Случаи гипотензии, тяжелая сонливость, электролитные нарушения, тромбоцитопения и гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамола относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы по клиническим испытаниям или известны по постмаркетинговому опыту.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто ( ≥ 1/10);

часто (≥ 1/100 -

нечасто (≥ 1/1000 —

редко (≥ 1/100 -

очень редко (

неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания их тяжести.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 8 г препарата (3 г действующего вещества) в саше. По 1 или 2 саше в пачке из картона.

За рецептом.

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

61010, Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенковская, дом 1.