Фосфоцин гранулы д/орал. раствора по 3 г №2 (саше)

Действующее вещество: fosfomycin;

1 саше содержит фосфомицин (в форме фосфомицина трометамолу) - 3 г

Вспомогательные вещества: сахароза, сахарин натрия, мандариновый и оранжевый ароматизаторы.

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы белого или почти белого цвета, без комочков или частиц.

Противомикробные средства для системного применения.

Другие противомикробные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01Х Х01.

Фосфоцин содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамолу. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакологические.

Фосфоцин содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис) -

(3-метилоксиранiл) фосфонаты] - антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпируват. Именно поэтому он инактивирует фермент енолпiрувiл-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-

N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпiруватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамолу in vitro против клинически изолированных микроорганизмов. Минимальная ингибирующая концентрация (МПК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамолу 200 мкг. Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления> 16 мм (на среде Мюллера-Хинтон) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Резистентность / Перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, обнаруженных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь некоторые бактерий могут приобрести резистентности. Показатель резистентности E. coli, которая вызывает развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является крайне низким.

Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительные к фосфомицина. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицина.

До сих пор не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенiцилiназопродукуючi штаммы.

In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. saprophyticus.

Кроме того, Фосфоцин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамолу быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела, tmax составляет 2-2,5 часа и Crnax составляет 20-30 мкг/мл.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%). Объем распределения составляет 1,5-2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение

Период полувыведения из плазмы составляет около 4:00. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамолу концентрация в моче 1800-3000 мкг/мл достигается через 2-4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200-300 мкг/мл) могут храниться до 48 часов после введения. 40-50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика в особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения крови увеличивается (t1 / 2 до

50 часов при КК 10 мл/мин).

Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомiцину микроорганизмами, у мужчин и у женщин старше 12 лет и взрослых женщин. Профилактика во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

10 мл/мин), возраст до 12 лет, прохождения гемодиализа.

Одновременный прием с метоклопрамидом и с другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта, снижает всасывание Фосфоцину, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче.

При применении лекарственного средства во время еды уровне фосфомицина в плазме крови и мочи снижаются, поэтому рекомендуется принимать Фосфоцин натощак или через 2-3 часа после еды или приема других лекарственных средств.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитаминов К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся: серьезные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В таких случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызванная приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклiны, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Нет достаточных доказательств эффективности применения Фосфоцину детям, поскольку дозировка 3 г не предназначено для детей в возрасте до 12 лет, поэтому Фосфоцин не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксии и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). При развитии подобных реакций применение фосфомицина следует прекратить, возобновление применения фосфомицина таким пациентам недопустимо. Для них нужно провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, в том числе фосфомiцину трометамолу, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, устойчивой и / или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) завершения лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамолу. В случае подозрения или подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина 10 мл/мин.

Фосфоцин содержит сахарозу. Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 саше Фосфоцину содержится 2,213 г сахарозы. Фосфоцин не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцийним синдромом или дефицитом сахараз-изомальтазы.

Беременность

Применение разовых доз для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин нельзя считать целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсичности, влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и / или постнатальное развитие.

Есть лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременным женщинам. Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной / неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно в случае необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Фосфоцин проникает в грудное молоко даже после приема разовой дозы, поэтому его прием необходимо прекратить в период кормления грудью.

Фосфоцин может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или способность работать с механизмами.

Фосфоцин применять внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря. Содержание 1 саше растворить в 1 стакана воды и сразу же выпить.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина. Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2-3 часа после еды.

Лекарственное средство в данной дозировке (3 г) применять по показаниям пациентам с массой тела от

50 кг.

Лечение Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцину 1 раз в сутки. профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцину за 3:00 до и через 24 часа после вмешательства.

Дети. Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет.

Нет достаточных данных относительно применения препарата в терапевтических целях ребятам в возрасте от

12 лет, как и достаточных данных относительно применения препарата с профилактической целью как ребятам, так и девушкам.

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном применении ограничены.

Симптомы:Вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Лечение:Симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

К наиболее частым побочных реакций при однократном приеме фосфомицина трометамолу относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея. Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы с клинических испытаниях или известные из постмаркетингового опыта.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100 -)

Нечасто (≥ 1/1000 -)

Редко (≥ 1/100 -)

Очень редко ();

Неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их проявлений.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о нежелательных побочных реакциях после регистрации лекарственных средств. Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Работники учреждений здравоохранения обязаны сообщать о любых нежелательных побочных реакциях через национальную систему отчетности.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Гранулы для орального раствора по 3 г в саше № 2 в коробке из картона.

По рецепту.

Лабиана Фармасьютикалс, С. Л. У. / Labiana Pharmaceuticals, SLU

Адрес

Ул. Касанова, 27-31, 08757 Корбера Где Льобрегат, Барселона, Испания /

C / Casanova, 27-31, 08757 Corbera de Llobregat, Barcelona, Spain.

Фармацевтическая компания «Вока С. А.» / Pharmaceutical company «Vocate SA».

Местонахождение заявителя.

16674 Глифада, ул. Гунар, 150 м. Афины, Греция /

16674 Glifada, Gounari str., 150 Athens, Greece.