Авамис

Действующее вещество : флютиказон фуроат;

1 доза содержит флютиказона фуроата 27,5 мкг;

Другие составляющие : глюкоза безводная, целлюлоза диспергированная, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, динатрия эдетат, вода очищенная.

Спрей назальный, суспензия, дозированный.

Основные физико-химические свойства белого цвета, однородная суспензия флютиказона фуроата.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код ATХ R01A D12.

Фармакодинамика

Флютиказон фуроат – синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем родства с рецепторами глюкокортикостероидов и сильным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что влечет очень незначительное системное влияние препарата. Обычно при интраназальном применении 110 мкг 1 раз в сутки достигается концентрация препарата в плазме, что не может быть измерена (

Уровень связывания флютиказона фуроата с белками плазмы – более 99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.

Флютиказон фуроат быстро выводится (общий плазменный клиренс – 58 л/ч) из системной циркуляции, главным образом путем печеночного метаболизма с участием фермента CYP3A4 цитохрома P450 к неактивному 17β-карбоксильному метаболиту (GW694301X). Главным механизмом метаболизма является гидролиз S-флюорометил карботиоата к метаболиту 17-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и внутривенного применения в основном с фекалиями с признаками экскреции фуроата флютиказона и его метаболитов в желчи. После внутривенного применения период полувыведения составляет 15,1 часов. Уровень экскреции с мочой составляет около 1% и 2% после перорального и внутривенного применения соответственно.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Флютиказон фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3А4.

Согласно результатам применения другого глюкокортикоида – флютиказона пропионата, также метаболизируемого CYP3A4, не рекомендуется совместное применение с ритонавиром в связи с увеличением системного воздействия флютиказона фуроата.

Следует с осторожностью применять флютиказон фуроат вместе с сильными ингибиторами CYP3A4, включая препараты, содержащие кобицистат, в связи с повышением риска развития системных побочных реакций. Такие комбинации следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет превышать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов. В таких случаях пациентов следует мониторить по поводу развития системных нежелательных явлений.

В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флютиказона фуроата с сильным CYP3A4-ингибитором кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флютиказона фуроата в плазме крови была подвергалась измерению, была большей в группе, применявшей кетоконазол (6 человек). получавшая плацебо (1 человек из 20). Это незначительное усиление системного воздействия не повлекло за собой статистически значимой разницы в 24-часовых уровнях сывороточного кортизола в этих двух группах.

Данные по изучению ферментативной индукции и ингибиции позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболическое взаимодействие между флютиказоном фуроатом и другими медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинические исследования по изучению взаимодействия флютиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.

При применении назальных кортикостероидов возможно возникновение системного эффекта, особенно при высоких дозах в течение длительного времени. Вероятность такого эффекта меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов, и варьирует в зависимости от различных кортикостероидов и индивидуального ответа пациента. Потенциальный системный эффект может включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, адреналовую супрессию, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и значительно реже – ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно ).

Применение выше рекомендованных доз интраназальных кортикостероидов может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В периоды стресса или планового хирургического вмешательства следует учесть необходимость дополнительного применения системных стероидов, если есть признаки применения выше рекомендованных доз интраназальных кортикостероидов. Применение флютиказона фуроата в дозе 110 мкг в сутки не ассоциировалось с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Однако дозу интраназального флютиказона фуроата следует уменьшить до самой низкой эффективной, что позволяет контролировать симптомы аллергического ринита. Как и при применении других интраназальных кортикостероидов, при сопутствующем применении любых других форм стероидной терапии следует учитывать их общее системное влияние.

При любых признаках угнетения адреналовой функции переводить пациента с системного лечения стероидами на интраназальное применение флютиказона фуроата следует с осторожностью.

Нарушение зрения

Нарушения зрения могут наблюдаться при системном и местном применении кортикостероидов. Если пациент имеет такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие нарушения зрения, его следует направить в офтальмолог для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которых сообщалось после использования системных и местных кортикостероидов.

При лечении детей интраназальными кортикостероидами в рекомендованных дозах отмечали случаи задержки роста. При лечении детей флютиказоном фуроатом в дозе 110 мкг/сут в течение года (см. раздел «Побочные реакции») наблюдалась задержка скорости роста. Поэтому детей следует лечить низкими эффективными дозами для поддержания адекватного контроля симптомов болезни (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении интраназальными кортикостероидами. Если рост ребенка замедляется, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы, по возможности – до минимально эффективной для контроля за симптомами заболевания. Также следует рассмотреть вопрос о направлении пациента на осмотр к педиатру.

Не рекомендуется применять препарат вместе с ритонавиром в связи с повышенным риском системного воздействия флютиказона фуроата.

Беременность

Данных по применению препарата в период беременности недостаточно. В ходе исследований у животных глюкокортикоиды вызывали деформации, включая расщепление нёба и задержку внутриутробного развития. Маловероятно, что это относится к людям при соблюдении рекомендованных доз, что приводит к минимальному системному воздействию. Флутиказон фуроат следует применять во время беременности только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли флютиказона фуроат в грудное молоко при интраназальном применении. Применение флютиказона фуроата в период кормления грудью следует лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.

Фертильность _

Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Авамис не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и управлять другими механизмами.

Авамис следует назначать только для интраназального применения.

Взрослые и дети от 12 лет : рекомендуемая начальная доза – по 2 впрыска (27,5 мкг на одно впрыскивание) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 110 мкг).

После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающую дозу можно уменьшить до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг).

Дети в возрасте от 6 до 11 лет: рекомендуемая начальная доза – по 1 впрыску в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг).

В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыске в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 55 мкг) дозу можно увеличить до 2 впрысков в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза – 110 мкг).

После достижения контроля за симптомами ринита рекомендуется уменьшать дозу до 1 впрыска в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза - 55 мкг).

Больные пожилого возраста применяют те же дозы, что и для взрослых.

Почечная недостаточность : коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Начало действия наблюдается через 8 ч после первого применения, однако максимальный терапевтический эффект наступает через несколько дней от начала лечения, поэтому больные должны быть проинформированы, что эффект от лечения будет наблюдаться при регулярном применении препарата. Продолжительность лечения должна быть ограничена периодом аллергена.

Применение

Правила использования назальным спреем.

Назальный дозированный спрей (см. рисунок ниже) состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, закрывающим наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижних частях корпуса находятся маленькие отверстия, через которые видно наличие препарата в стеклянном флаконе. Вы сможете увидеть уровень жидкости в полном флаконе на 30 доз, но не в полном флаконе на 120 доз, поскольку уровень жидкости в нем находится выше отверстия.

На одной из боковых сторон пластмассового корпуса находится крупная дозирующая клавиша, при нажатии на которую продукт высвобождается через распылитель.

Шесть важных фактов о спре, которые вам нужно знать

Авамис выпускается во флаконе из темного стекла. Для проверки остатка спрея во флаконе держите флакон вертикально против яркого света . Так вы сможете увидеть через отверстие уровень жидкости. Если флакон с препаратом используется впервые, следует хорошо сотрясать флакон в течение 10 секунд, не снимая колпачок. Это важно, поскольку Авамис — это густая суспензия, которая становится более редкой при встряхивании, см. рисунок b . Применение возможно только после того, как суспензия станет редкой. Для впрыска необходимо с силой нажать на дозирующую кнопку . рисунок с. Если вам тяжело нажимать на кнопку большим пальцем, вы можете сделать это большими пальцами обеих рук, см. . рисунок d .

· Всегда следует хранить флакон с назальным спреем закрытым, если вы не используете его. Это позволяет избежать попадания пыли, сохранить давление и предотвратить забивание распылителя. Когда колпачок надет на флакон, кнопку разбрызгивания аэрозоля нельзя нажать случайно.

· Не пытайтесь прочистить отверстие наконечника иглой или другими острыми предметами. Это повредит устройство.

Подготовка к использованию

Вы должны подготовить флакон с назальным спреем:

· перед тем, как применить его впервые;

· если колпачок был снят в течение 5 дней или интраназальное устройство не использовалось 30 или более дней.

Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата. Следуйте следующим шагам:

1. Не снимая колпачка, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд.

2. Снимите колпачок, сжимая его по бокам большим и указательным пальцами. рисунок е.

3. Держите флакон с назальным спреем вертикально, затем наклоните и поверните распылитель от себя.

4. С помощью силы нажмите кнопку . Сделайте по крайней мере 6 нажатий , пока распылитель не выпустит в атмосферу мелкие капли спрея. рисунок f.

Теперь назальный спрей готов к применению.

Применение назального спрея

Энергично потрясите флакон с назальным спреем. Снимите колпачок. Очистите носовую полость , затем немного наклоните голову вперед. Вставьте распылитель в носовой ход. рисунок g . Направьте кончик распылителя на внешнюю стенку носа, а не на перегородку. Это обеспечит правильный впрыск препарата. Сильно нажмите кнопку до упора, вдыхая нос . рисунок h .

6. Извлеките распылитель из ноздри и выдохните через рот .

7. Если согласно рекомендации врача необходимо провести по 2 впрыска в каждый носовой ход, необходимо повторить пункты 4 – 6.

8. Повторите шаги 4 – 7 для второй ноздри.

9. Закройте флакон колпачком .

Уход за распылителем

После каждого использования:

1. Протрите распылитель и колпачок чистой сухой салфеткой, см. рисунки и и j.

2 . Не используйте воду для очистки.

3 . Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника иглой или другими острыми предметами.

4. Всегда закрывайте флакон колпачком сразу после окончания процедуры.

В случае если ваш распылитель не работает:

· Проверьте, уровень препарата во флаконе, посмотрев через отверстие. Если уровень очень низкий, возможно его недостаточно для того, чтобы распылитель работал.

· Убедитесь, что устройство повреждено.

· Если вы считаете, что распылитель ушибся, не используйте иглу или другой острый предмет, чтобы его очистить.

· Необходимо попытаться привести устройство в действие, повторив шаги раздела «Подготовка к использованию».

· Если распылитель все равно не работает или испускает струю жидкости, обратитесь в аптеку или к представителю ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел. (044) 585-51-85 или +38 (050) 381-43-49, или по e-mail ua.complaints@gsk.com за консультацией.

Следует избегать попадания спрея в глаза. Если это произошло, промойте глаза водой.

Дети. Детям младше 6 лет применять препарат Авамис не рекомендуется, поскольку эффективность и безопасность применения данного лекарственного средства пациентам этой возрастной категории не установлены.

По данным клинических исследований, при интраназальном применении до 2640 мкг препарата в сутки в течение более 3 дней побочных эффектов не наблюдалось. Маловероятно, что в случае острой передозировки необходимо другое лечение, кроме медицинского наблюдения.

Побочные реакции распределены по частоте на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 100 и

Дыхательная система.

Очень часто носовые кровотечения.

Часто: появление язв в носу.

Носовые кровотечения обычно были незначительны или умеренной интенсивности. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при продолжительном применении (более 6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований длительностью до 12 недель случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, лечившейся флютиказоном фуроатом, и в группе, получавшей плацебо.

Нечасто: боль в носу, дискомфорт (включая жжение, раздражение, болезненность в носу), сухость в носу.

Очень редко: перфорация носовой перепонки.

Иммунная система.

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.

Нервная система.

Часто: головные боли.

Органы зрения.

Частота неизвестна: транзиторные нарушения зрения, нарушение четкости зрения.

Дети.

Скелетно-мышечная система и соединительные ткани.

Частота неизвестна: задержка роста.

По данным клинического исследования продолжительностью один год по оценке роста детей препубертатного возраста, получавших 110 мкг флютиказона фуроата один раз в сутки, наблюдалась разница в скорости роста –0,27 см в год по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Системное действие.

Возможно появление системного эффекта, особенно при применении высоких доз длительное время (см. раздел «Особенности применения»). При лечении детей назальными кортикостероидами сообщалось о случаях задержки роста.

3 года. После первого открытия – 2 месяца.

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Не храните в холодильнике. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Флаконы из темного стекла с дозирующим устройством, распылителем и колпачком. Флакон содержит 120 доз.

По рецепту.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лимитед, Великобритания/

Glaxo Operations UK Limited, Великобритания.

Адрес

Хармир Роуд, Барнард Кастл, DL12 8DT, Великобритания/

Harmire Road, Барнард Castle, DL12 8DT, Великобритания.