Алердез сироп 0,5 мг/мл по 50 мл (флакон)

Действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина (в пересчете на 100% и сухое вещество);

Другие составляющие: натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетата; сахароза; сорбит (Е 420); пропиленгликоль; натрия цитрат; кислота лимонная моногидрат; ароматизатор "Барбарис 502"; краситель «Желтая мера FСF» (Е 110); вода очищена.

Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATX R06A X27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не производит седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина.

После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминного действия, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;

• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

• продуцирование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

• адгезию и хемотаксис эозинофилов;

• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

• острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований животных.

Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат применяли детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и ЭКГ (включая длину интервала QT).

В ходе клинических исследований ежедневное применение препарата дезлоратадин в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически значимыми клиническими изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой дезлоратадина была обнаружена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

В фармакокинетических исследованиях в педиатрической популяции было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таковым у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Для устранения симптомов, связанных с:

· аллергическим ринитом, таким как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель;

· крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не было выявлено.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал отрицательные эффекты этанола на психомоторные функции или сонливость. Однако в послерегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении дезлоратадина. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя во время лечения препаратом.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты исследований

Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Дезлоратадин не предназначен для лечения анафилактической реакции. Пациентам, у которых развилась острая крапивница как часть анафилактической реакции вместе с респираторными и/или сердечно-сосудистыми симптомами, следует немедленно обратиться за экстренной медицинской помощью.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с приступами судорог в личном или семейном анамнезе. Главным образом это касается маленьких детей, которые могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

У детей до 2 лет аллергический ринит особенно трудно отличить от других форм ринита. Следует обратить внимание на отсутствие инфекций верхних дыхательных путей или структурных аномалий с учетом анамнеза, симптомов, физического осмотра, результатов соответствующих лабораторных исследований и аллергологического обследования.

Препарат содержит сорбит, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразоизомальтазной недостаточностью.

Также препарат содержит краситель «Желтая мера ФСF», которая может вызывать аллергические реакции.

Препарат содержит соединения натрия, которые следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Многие данные о применении дезлоратадина на протяжении беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного воздействия на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на репродуктивную функцию. Как мера пресечения, желательно избегать применения лекарственного средства Аллердез на протяжении беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, необходимо ли прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Дети:

- 6-11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- 1-5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- 6-11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и подростки от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Для правильного отмеривания дозы сиропа следует использовать вложенное в пачку дозировочное устройство (пипетка-дозатор, имеющая мерные деления от 0,5 до 2,5 мл).

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина детям до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

При передозировке принять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применить симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В однократной дозе 7,5 мг дезлоратадин не оказывал влияния на психомоторную активность.

Дети. Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

Метаболические нарушения и нарушения трофики: повышение аппетита.

Психические нарушения: галлюцинации, аномальное поведение, агрессия.

Нервная система: головокружение, сонливость, бессонница (часто у детей до 2-х лет), психомоторная гиперактивность, судороги, головная боль.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия, брадикардия.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, диарея (часто у детей до 2-х лет), боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов, уровня билирубина в плазме крови, гепатит, желтуха.

Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: миалгия.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, отек Квинке, одышку, зуд, сыпь, крапивницу).

Кожа и подкожная клетчатка: фоточувствительность.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, повышение температуры тела (часто у детей до 2-х лет), астения.

Исследование:Увеличение массы тела.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С. После вскрытия флакона срок годности препарата 30 суток при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 мл во флаконах, по 100 мл во флаконах или банках вместе с дозировочным устройством в пачке.

Без рецепта.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.