Актовегин раствор д/ин. 200 мг по 5 мл №5 (ампулы)

Действующее вещество: 1 мл препарата содержит депротеинизированный гемодериват из крови телят в виде Актовегина концентрата, 40 мг сухой массы;

Другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: раствор желтоватого цвета.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х.

Фармакодинамика

Препарат Актовегин представляет собой депротеинизированный гемодериват из крови телят, содержащий только физиологические вещества с молекулярной массой менее 5000 дальтон.

Для препарата Актовегин свойственны три основные группы эффектов: метаболическая, нейропротекторная и микроциркуляторная. Инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые входят в состав Актовегина, ответственны за улучшение утилизации и поглощения кислорода, а также за улучшение энергетического метаболизма и поглощение глюкозы. Такое действие потенциально может приносить пользу после поражений или повреждений тканей и органов, в том числе головного мозга, и снижать образование лактата.

Определено несколько путей, по которым осуществляется нейропротекторный механизм действия препарата Актовегин, направленный на уменьшение апоптоза, индуцированного бета-амилоидными пептидами (Aß25-35). Бета-амилоидные пептиды выступают в роли триггеров в ряде молекулярных и клеточных процессов, в том числе при оксидативном стрессе и воспалении, что в результате приводит к гибели нейрональных клеток, а это, в свою очередь, приводит к нарушению памяти и когнитивных функций.

Ядерный фактор каппа В (NF-KB) выполняет многочисленные функции в процессах как в центральной, так и в периферической нервной системе. Он регулирует процесс воспаления, ухудшающий течение дегенеративных и сосудистых заболеваний, и является фактором, вовлеченным в формирование болевого синдрома, процессов обучения, памяти и нейропротекции.

Актовегин дозозависимо активирует репортерный ген экспрессии NF-KB, и эта транзиторная активация может по меньшей мере частично объяснить нейропротекторные свойства Актовегина.

Другой важный механизм действия Актовегина связан с ядерным ферментом поли (АДФ-рибоза)-полимеразой (ПАРП). ПАРП играет важную роль в выявлении одноцепочечных разрывов ДНК и в их репарации, однако чрезмерная активация этого фермента может вызвать в клетке процессы, приводящие к завершению оксидативного метаболизма. Эти процессы в конечном итоге могут привести к гибели клетки вследствие истощения запасов энергии. Выявлено, что Актовегин снижает активность ПАРП, что улучшает функционирование и оптимизирует морфологическую структуру центральной и периферической нервной системы.

Положительное влияние препарата Актовегин на микроциркуляцию обусловлено такими его эффектами, как увеличение скорости кровотока в капиллярах, уменьшение перикапиллярной зоны и снижение тонуса гладких мышц прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение артериоло-венулярного шунтирования крови с увеличением крови. оксидсинтазы микроциркуляторного русла

Клиническая эффективность и безопасность.

Расстройства мозгового кровообращения, в том числе постинсультные когнитивные нарушения и деменция. Препарат Актовегин продемонстрировал положительный эффект в симптоматическом лечении деменции и связанных с деменцией состояний более 450 пациентов в рамках нескольких небольших рандомизированных клинических исследований. Была продемонстрирована эффективность по сравнению с плацебо по отношению к конечным точкам, касающимся когнитивных функций, повседневной активности и общему клиническому ответу, в то время как статистически значимого улучшения в скорости когнитивных процессов обнаружено не было.

В рамках 12-месячного рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования с оценкой безопасности и эффективности эффект препарата Актовегин у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями сравнивали с плацебо. Было рандомизировано 503 пациента (250 пациентов получали препарат Актовегин) в период с 5-го по 7-й день после возникновения ишемического инсульта. 6-месячный период лечения включал до 20 инфузий (2000 мг ежедневно) с последующим приемом препарата в форме таблеток (2 таблетки по 200 мг три раза в сутки), после чего проводилось 6-месячное лечение-наблюдение, в течение которого пациентов вели в соответствии со стандартной клинической практики Через 6 и 12 месяцев у пациентов, получавших препарат Актовегин, отмечались статистически значимые изменения в количестве баллов по расширенной когнитивной подшкале шкалы оценки болезни Альцгеймера (ADAS-cog+) и по Монреальской шкале оценки когнитивных функций (MoCA) по сравнению с пациентом плацебо. Через 3, 6 и 12 месяцев большая часть пациентов группы Актовегина отвечала определению ответивших на терапию по шкале ADAS-cog+. Частота серьезных нежелательных явлений и смертельных случаев была сходна в обеих группах лечения. Общая частота повторного ишемического инсульта в течение исследования была в предполагаемых для этой популяции пациентов пределах, однако несколько более высокая частота наблюдалась в группе, получавшей препарат Актовегин, по сравнению с группой плацебо.

Нарушение периферического кровообращения и их последствия. Приблизительно 190 пациентов с заболеваниями периферических артерий получали лечение препаратом Актовегин в период от 10 до 42 дней в рамках нескольких небольших сравнительных рандомизированных исследований, в которых было показано краткосрочное преимущество инфузий препарата Актовегин по сравнению с плацебо. Улучшение в виде увеличения расстояния ходьбы на 35-42% продемонстрировано в группе, получавшей препарат Актовегин по сравнению с группой плацебо.

В рамках открытого рандомизированного исследования 60 пациентов с большими трофическими язвами нижних конечностей на фоне венозной недостаточности получали стандартную схему терапии с добавлением препарата Актовегин или без этого. Препарат Актовегин вводили в виде ежедневных инфузий по 250 мл 10% раствора в течение 4 недель. Среднее время заживления язв составило 31 день (в группе, получавшей препарат Актовегин) и 42 дня (в группе, не получавшей препарат Актовегин). Улучшение количества баллов по шкале интенсивности боли по сравнению с исходным уровнем наблюдалось в обеих группах. В частности, в группе, получавшей препарат Актовегин, отмечалось уменьшение количества баллов с 4,47 до 1,77, а в другой исследуемой группе – с 4,13 до 2,07.

Диабетическая полинейропатия (ДПН). В исследовании, в котором приняли участие 70 пациентов с диабетической полинейропатией, были продемонстрированы статистически значимые изменения в расстоянии ходьбы, скорости проведения нервного импульса и болевой чувствительности у пациентов, получавших лечение препаратом Актовегин, по сравнению с группой плацебо. Разница в терапевтическом эффекте по сравнению с плацебо составляла примерно 6,5 м в расстоянии ходьбы, 0,9 м/с в скорости нервного импульса и 6,8 балла по шкале болевой чувствительности (по 100-балльной шкале).

В рамках 6-месячного двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования с оценкой профиля безопасности и эффективности 567 пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и с симптоматической диабетической дистальной полинейропатией получали 20 внутривенных инфузий препарата Актовегин (2000 мг/н 281) или плацебо (n = 286) один раз в сутки в течение максимум 36 дней, после чего получали по 3 таблетки Актовегина (1800 мг/сут) или плацебо три раза в сутки в течение 140 дней. При применении препарата Актовегин наблюдался лучший эффект по сравнению с плацебо при оценке первичной конечной точки по шкале общей оценки симптомов (TSS), включая положительные нейропатические болевые симптомы, жжение, парестезию и онемение стоп или ног. Между группой лечения и контрольной группой не было выявлено значимых отличий в распространении нежелательных явлений.

Фармакокинетика

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические характеристики препарата Актовегин (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов), поскольку он состоит только из физиологических компонентов, обычно имеющихся в организме.

Результаты, полученные в исследованиях на животных и в рамках клинических исследований, показали, что действие препарата начинается не позднее чем через 30 минут после его введения. Максимальный эффект достигается через 3 ч после парентерального введения или перорального применения препарата (от 2 до 6 ч).

- лечение заболеваний головного мозга сосудистого генеза, в том числе постинсультных когнитивных нарушений и деменции.

- лечение нарушений периферического (артериального, венозного) кровообращения и их осложнений (артериальная ангиопатия, венозная трофическая язва).

- лечение диабетической полинейропатии (ДПН).

Гиперчувствительность к компонентам препарата или к препаратам подобного состава.

Декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия являются общими противопоказаниями к инфузионной терапии, поэтому введение препарата в виде инфузий при этих состояниях противопоказано с учетом возможной гипергидратации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Данных о взаимодействии Актовегина с другими препаратами нет.

Внутримышечно желательно вводить не более 5 мл в сутки, поскольку раствор является гипертоническим.

Раствор для инъекций совместим с 0,9% раствором хлорида натрия и 5% раствором глюкозы.

Препарат Актовегин, раствор для инъекций, следует использовать в стерильных условиях. Поскольку препарат не содержит консервантов, содержание ампулы предназначено для однократного использования. Открытые ампулы и готовый раствор следует немедленно использовать. Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Из-за потенциального риска анафилактических реакций рекомендуется провести пробную инъекцию (тест на гиперчувствительность). После проведения пробной инъекции лекарственного средства Актовегин, раствор для инъекций необходимо проводить мониторинг состояния пациентов на предмет развития признаков и симптомов гиперчувствительности. Пациенты должны находиться под наблюдением врача не менее 30 минут после введения препарата с полноценной медикаментозной и инструментальной оснасткой для проведения, в случае необходимости, противошоковых средств.

В случае развития нарушений водно-электролитного обмена (например, гиперхлоремия, гипернатриемия) необходимо провести соответствующую коррекцию.

Раствор для инъекций имеет желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьировать в разных партиях препарата в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не отражается негативно на активности препарата или чувствительности к нему.

Не следует использовать мутные растворы или растворы с видимыми дольками.

Препарат Актовегин содержит до 13,7 мг натрия в 1 мл препарата, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием соли (натрия).

Препарат может применяться в период беременности или кормления грудью только тогда, когда терапевтическая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Во время применения препарата Актовегин при плацентарной недостаточности, хотя и редко, отмечали летальные случаи, которые могли быть следствием основного заболевания. Не рекомендуется применять Актовегин при плацентарной недостаточности. Применение препарата Актовегин в период кормления грудью не сопровождалось негативными эффектами ни для матери, ни для ребенка.

Актовегин не имеет или оказывает очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако следует учитывать возможные проявления побочного действия со стороны нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»).

Актовегин, раствор для инъекций, содержится в ампулах с точкой для разлома.

Как открывать ампулы с точкой для разлома:

Общие советы.

Актовегин, раствор для инъекций, применять внутривенно, внутриартериально или внутримышечно и можно добавлять к инфузионным растворам.

В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины сначала вводят 10–20 мл препарата Актовегин, раствор для инъекций, внутривенно или внутриартериально каждый день; для последующего лечения вводят 5 мл внутривенно или медленно внутримышечно каждый день или несколько раз в неделю.

Для применения в виде инфузий необходимо добавить 10–50 мл препарата Актовегин, раствор для инъекций, в 200–300 мл основного раствора (изотонического физиологического раствора или 5% раствора глюкозы). В зависимости от тяжести состояния больного и клинической картины осуществляют 1–2 инфузии внутривенно или внутриартериально каждый день или несколько раз в неделю, общая доза – 10–20 инфузий. При применении препарата в виде инфузий следует использовать инфузионные системы с фильтрами 15 мкм. Рекомендуемая скорость инфузии составляет примерно 2 мл/мин.

Внутримышечно раствор вводят медленно, не более 5 мл в сутки, поскольку он является гипертоническим.

Дозировка в зависимости от показаний для применения.

При заболеваниях головного мозга сосудистого генеза: сначала 10 мл внутривенно ежедневно в течение 2 нед, далее – 5–10 мл внутривенно несколько раз в неделю по меньшей мере в течение 4 нед.

При артериальной ангиопатии : добавить 20–50 мл препарата к основному раствору, применять внутриартериально или внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю; продолжительность лечения – около 4 недель.

При венозной трофической язве : 10 мл внутривенно или 5 мл внутримышечно ежедневно или несколько раз в неделю в зависимости от процесса заживления.

При диабетической полинейропатии начальная доза составляет 50 мл (2000 мг) в сутки в виде внутривенной инфузии в течение 3 недель с последующим переходом на таблетки: 2–3 таблетки 3 раза в сутки (до 1800 мг) в течение не менее 4–5 месяцев.

Дети. Данные о применении препарата детям сегодня отсутствуют, поэтому препарат не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Случаи передозировки Актовегина неизвестны. Ввиду фармакологических свойств лекарственного средства, не предусматривается никаких дополнительных нежелательных эффектов.

Используются следующие критерии для классификации частоты развития нежелательных реакций, основанные на руководствах Совета международных организаций медицинских наук (CIOMS): очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 но

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции. Возможно возникновение анафилактоидных (аллергических) реакций, которые могут проявляться:

Со стороны иммунной системы и кожи – возможны реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, анафилактические и анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока, повышение температуры тела, озноб, ангионевротический отек.

Редко: гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, повышенная потливость, отеки кожи и/или слизистых, приливы жара, изменения в месте введения;

Со стороны пищеварительного тракта – диспептические явления, включая боль в эпигастральной области, тошноту, рвоту, диарею;

Со стороны сердечно-сосудистой системы – боль в области сердца, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), одышка, акроцианоз, бледность кожи, артериальная гипотензия или гипертензия;

Со стороны дыхательной системы – увеличение частоты дыхания, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное глотание и/или дыхание, боль в горле, приступ удушья;

Со стороны нервной системы – головная боль, общая слабость, головокружение, потеря сознания, возбуждение, дрожь (тремор), парестезии;

Со стороны костно-мышечной системы – боли в мышцах и/или суставах, боли в пояснице.

В таких случаях лечение препаратом Актовегин, раствор для инъекций, необходимо прекратить и применить симптоматическую терапию.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость . Препарат не следует смешивать в одной емкости с другими растворами, за исключением указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 2 мл в ампуле; по 25 ампул в картонной коробке.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

По 10 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

По рецепту.

ООО "Кусум Фарм", Украина/LLC "Kusum Pharm", Украина.

(упаковка из формы in-bulk фирмы-производителя Такеда Австрия ГмбХ, Австрия)/(packaging of in-bulk manufacturer Takeda Austria GmbH, Austria).

Адрес

Ул. Скрябина, 54, г. Сумы, Сумская область, 40020, Украина/54, Скрябина стр., Сумы, Сумы регион, 40020, Украина.