Вертинекс таблетки по 5 мг №10 (блистер)

Действующее вещество: prochlorperazine maleate;

1 таблетка содержит прохлорперазин малеата 5 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, гладкие с обеих сторон.

Антипсихотические средства. Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Код ATX N05A B04.

Фармакодинамика

Прохлорперазин малеат является производным фенотиазина.

Прохлорперазин обладает широким спектром активности благодаря его тормозному действию на ЦНС, блокированию альфа-адренорецепторов и слабому антимускариновому эффекту. Он ингибирует допамин- и пролактинингибующий фактор, стимулируя таким образом высвобождение пролактина и ускорение метаболизма допамина в головном мозге. Есть доказательства того, что терапевтический эффект при психических состояниях обусловлен антагонистическим влиянием прохлорперазина на допаминергические рецепторы ЦНС.

Прохлорперазин оказывает седативное действие, однако в большинстве случаев к ней быстро развивается толерантность. Прохлорперазин оказывает противорвотный и противозудный эффекты и блокирует действие серотонина. Кроме того, прохлорперазин оказывает незначительное антигистаминное влияние и слабое блокирующее влияние на ганглии. Также прохлорперазин оказывает тормозное влияние на центр терморегуляции, расслабляющее влияние на гладкие мышцы и обладает мембраностабилизирующими и местными анестезирующими свойствами. Воздействие прохлорперазина на вегетативную нервную систему приводит к вазодилатации, артериальной гипотензии, тахикардии, гипосаливации и снижению секреции желудочного сока.

Фармакокинетика

Прохлорперазин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, но в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму в стенке кишечника. Он также активно метаболизируется в печени и выводится с мочой и желчью. После перорального приема прохлорперазина его концентрация в плазме крови значительно ниже, чем после введения внутримышечно. Не существует прямой корреляции между концентрацией прохлорперазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Прохлорперазин может метаболизироваться путем гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой, N-окисления, окисления атома серы и дезалкилирования. Период полувыведения из плазмы крови составляет всего несколько часов, но выведение метаболитов может быть очень длительным. Прохлорперазин в значительной степени связывается с белками плазмы крови и хорошо распределяется по всему организму, его метаболиты проникают через плацентарный барьер и попадают в грудное молоко. Скорость метаболизма и экскреции прохлорперазина уменьшается у пациентов пожилого возраста.

Головокружение, возникающее из-за синдрома Меньера, воспаления внутреннего уха и других причин.

Тошнота и рвота, возникающие по какой-либо причине, включая мигрень.

Также может применяться как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний.

Известна повышенная чувствительность к прохлорперазину или другим компонентам лекарственного средства.

При передозировке прохлорперазином не следует применять адреналин (см. раздел «Передозировка»).

Угнетающее действие прохлорперазина на ЦНС могут усиливать (аддитивно) алкоголь, барбитураты и другие седативные препараты. Возможно угнетение дыхания.

Антихолинергические препараты могут снизить антипсихотический эффект прохлорперазина.

Умеренное антихолинергическое действие прохлорперазина может быть усилено другими антихолинергическими препаратами, что может привести к запору, тепловому удару и т. д.

Антациды, противопаркинсонические средства и препараты лития могут усугублять абсорбцию прохлорперазина.

В случае, если необходимо лечение экстрапирамидных симптомов, вызванных действием нейролептиков, следует отдавать предпочтение антихолинергическим противопаркинсоническим средствам перед леводопой, поскольку нейролептики противодействуют противопаркинсоническим эффектом дофаминергических средств.

Высокие дозы нейролептиков снижают гипогликемический эффект сахароснижающих препаратов, поэтому может возникать необходимость в коррекции их дозы.

Нейролептические препараты могут усиливать гипотензивный эффект большинства гипотензивных лекарственных средств, особенно альфа-адреноблокаторов.

Прохлорперазин, как и другие фенотиазиновые нейролептики, может подавлять действие некоторых лекарственных средств: амфетамина, леводопы, клонидина, гуанатедина и адреналина.

Имеются данные об изменении концентрации некоторых лекарственных средств в плазме (например, пропранолола, фенобарбитала), что не имеет клинического значения.

При одновременном применении прохлорперазина и десфероксамина наблюдалась транзиторная метаболическая энцефалопатия, характеризовавшаяся потерей сознания на 48-72 часа.

Существует повышенный риск аритмии при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе некоторых антиаритмических препаратов, антидепрессантов и других антипсихотических препаратов) и лекарственных средств, нарушающих электролитный баланс.

Существует повышенный риск агранулоцитоза при одновременном применении прохлорперазина и препаратов, имеющих миелосупрессивный потенциал (например, карбамазепин, определенные антибиотики и цитотоксические средства).

Изредка сообщалось о нейротоксическом влиянии при одновременном приеме нейролептиков и препаратов лития.

Прохлорперазин не следует применять пациентам с нарушениями функции печени или почек, болезнью Паркинсона, гипотиреозом, сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, миастенией гравис и гипертрофией предстательной железы. Не следует назначать прохлорперазин пациентам с известной повышенной чувствительностью к прохлорперазину, пациентам с закрытоугольной глаукомой или агранулоцитозом в анамнезе.

Необходимо тщательно следить за состоянием пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так как прохлорперазин может снижать порог судорожной готовности.

Поскольку сообщалось о случаях агранулоцитоза при применении прохлорперазина, рекомендуется регулярный мониторинг общего развернутого анализа крови. Развитие у пациента инфекции невыясненного генеза или лихорадки может свидетельствовать о дискразии крови, поэтому необходимо провести необходимые гематологические исследования.

Следует прекратить лечение прохлорперазином в случае возникновения лихорадки невыясненного генеза, поскольку она может являться признаком развития злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц). Симптомы вегетативной дисфункции, такие как гипергидроз и нестабильное АД, могут предшествовать появлению гипертермии и служат ранними признаками злокачественного нейролептического синдрома. Хотя данный синдром может иметь идиосинкратическое происхождение, факторами, способствующими его развитию, являются обезвоживание и органические заболевания головного мозга.

Поскольку сообщалось о возникновении острых симптомов отмены (включая тошноту, рвоту, бессонницу, экстрапирамидные реакции) после внезапного прекращения приема больших доз нейролептиков, целесообразно постепенное отменение прохлорперазина.

Прохлорперазин, как и другие нейролептические фенотиазины, может потенцировать удлинение интервала QT, что увеличивает риск возникновения желудочковой тахикардии типа пируэт, которая смертельно опасна (внезапная смерть). Риск удлинения интервала QT повышается при наличии у пациента брадикардии, гипокалиемии, а также врожденного или приобретенного (вызванного лекарственными средствами) удлинения интервала QT. Поэтому перед назначением прохлорперазина необходимо полностью оценить соотношение риск-польза. Рекомендуется перед терапией прохлорперазином и в течение начальной фазы лечения, а также при необходимости во время лечения проводить соответствующие клинические и лабораторные исследования (например, биохимический анализ крови и ЭКГ) для исключения возможных факторов риска (таких как сердечные болезни, удлинение интервала QT в семейном анамнезе) , метаболические расстройства, такие как гипокалиемия, гипокальциемия или гипомагниемия, анамнестические данные по голодовке, злоупотребление алкоголем, сопутствующей терапии другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. также разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции »).

Следует избегать сопутствующей терапии другими нейролептиками (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Инсульт:В рандомизированных клинических испытаниях, проведенных в группе пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение некоторыми атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался трехкратный рост риска цереброваскулярных событий по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Поскольку механизм данного риска неизвестен, его нельзя исключить при применении других антипсихотических препаратов или при применении среди других групп пациентов. Прохлорперазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Как и другие антипсихотические препараты, прохлорперазин не следует принимать в качестве монотерапии, если у пациента доминируют проявления депрессии. Однако его можно добавлять в антидепрессивную терапию для лечения состояний, когда сочетается депрессия и психоз.

Из-за риска фотосенсибилизации пациентам, применяющим прохлорперазин, следует избегать прямого действия солнечных лучей.

Для предупреждения сенсибилизации кожи у лиц, часто контактирующих с производными фенотиазина, им следует избегать контакта препарата с кожей (см. раздел «Побочные реакции»).

Пожилой возраст.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно в очень жаркую или холодную погоду, из-за возможного риска развития у них гипер- или гипотермии. Кроме того, пациенты пожилого возраста подвержены постуральной гипотензии. Также у пациентов данной возрастной категории повышен риск медикаментозного паркинсонизма, особенно после длительного применения прохлорперазина. Поскольку больные пожилого возраста более чувствительны к воздействию лекарственных средств, влияющих на ЦНС, им рекомендуется назначать более низкую суточную дозу прохлорперазина, особенно в начале лечения.

Повышенный уровень летальных исходов у пожилых пациентов с деменцией.

Существуют данные о незначительном повышении риска летальных исходов у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших лечение антипсихотическими препаратами. Поскольку недостаточно для оценки величины и причин данного риска, не следует назначать прохлорперазин для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Повышенный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Зафиксированы случаи ВТЭ при применении антипсихотических препаратов. Поскольку у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска развития ВТЭ, к началу и во время терапии прохлорперазином их следует определить и принять необходимые профилактические меры.

Гипергликемия или нарушение толерантности к глюкозе .

Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушении толерантности к глюкозе у пациентов, применявших антипсихотические препараты из группы фенотиазина. Пациенты с диагностированным сахарным диабетом или лица, имеющие факторы риска возникновения диабета, нуждаются в соответствующем гликемическом контроле до и во время лечения прохлорперазином.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность.

Адекватных доказательств безопасности применения прохлорперазина в период беременности у людей нет. Следует избегать применения прохлорперазина во время беременности, за исключением случаев, когда врач считает это жизненно необходимым. Поскольку нейролептики могут пролонгировать родовую деятельность, при родах прием препарата следует прекратить до открытия шейки матки на 3-4 см. Существует риск нежелательного действия прохлорперазина на новорожденных, что может проявляться низкой оценкой состояния новорожденного по шкале Апгар, летаргией или, наоборот, парадоксальным возбуждением. тремором.

Поскольку у новорожденных, матери которых принимали во время третьего триместра беременности антипсихотические препараты, включая прохлорперазин, есть риск возникновения нежелательных, в том числе серьезных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены (возбуждение, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, расстройства дыхания) или расстройства питания), следует тщательно наблюдать за такими детьми.

Период кормления грудью.

Поскольку прохлорперазин может проникать в грудное молоко, следует прекратить кормление грудью во время лечения.

Пациентов следует предупредить о сонливости в первые дни лечения. Не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.

Препарат назначают взрослым. Применяют перорально.

Профилактика тошноты и рвоты

По 1-2 таблетки (5-10 мг) 2-3 раза в день.

Лечение тошноты и рвоты

4 таблетки (20 мг) применяют немедленно после появления симптомов, при необходимости - еще 2 таблетки (10 мг) через 2 часа.

Головокружение

По 1 таблетке (5 мг) 3 раза в день. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 6 таблеток (30 мг). Через несколько недель суточную дозу можно постепенно снизить до 1–2 таблеток (5–10 мг).

Как дополнительное лекарственное средство для краткосрочного лечения тревожных состояний

По 1 таблетке (5 мг) 3-4 раза в день в начале лечения. При необходимости суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до 8 таблеток (40 мг) в 3-4 приема.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста рекомендована более низкая суточная доза прохлорперазина.

Дети.

Нет достаточных данных о применении прохлорперазина детям, поэтому не следует назначать ^{Вертинекс} этой возрастной категории пациентов.

Симптомы передозировки: сонливость или потеря сознания, артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ, желудочковая аритмия, гипотермия, экстрапирамидная дискинезия.

Лечение.

Первая помощь . Если с момента приема токсической дозы лекарственного средства прошло не более 6 часов, следует провести промывание желудка. Не рекомендуется вызывать рвоту с помощью медикаментозных средств. Необходимо дать активированный уголь. Специфического антидота не существует. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.

Артериальная гипотензия . В легких случаях достаточной мерой является поднятие верхних конечностей пациента вверх. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость в инфузионной терапии коррекции общего объема жидкости. Следует вводить предварительно подогретые инфузионные растворы (в целях предупреждения гипотермии). Если замещение жидкости недостаточно для коррекции артериальной гипотензии, можно использовать средства с положительным инотропным действием, такие как дофамин.

Не рекомендуется применять сосудосуживающие средства периферического действия и адреналин.

Желудочковая и наджелудочковая тахиаритмия. Обычно поддержание нормальной температуры тела, коррекция общего объема циркулирующей крови и/или метаболических расстройств являются эффективными мерами для лечения тахиаритмии. При неэффективности вышеперечисленных мер или если тахиаритмия угрожает жизни, следует проводить необходимую антиаритмическую терапию. Не рекомендуется использовать лидокаин или антиаритмические средства длительного действия.

Угнетение ЦНС. Необходимо применять лекарственные средства, направленные на поддержание дыхания, включая искусственную вентиляцию легких.

Дистония. В тяжелых случаях проявления дистонии можно корректировать с помощью проциклидина (5-10 мг) или орфенадрина (20-40 мг) внутривенно или внутримышечно.

Судорожный синдром. Необходимо применять диазепам внутривенно.

Злокачественный нейролептический синдром . Необходимо применять методы охлаждения. Также можно использовать дантролен натрия.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности I типа, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, что может привести к галакторее; гинекомастия; аменорея; импотенция; непереносимость глюкозы; гипергликемия.

Нарушение обмена веществ: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: острая дистония или дискинезия, включая окулогирный криз; акатизия; симптомы паркинсонизма (тремор, ригидность, акинезия или другие); тардивная дискинезия; бессонница; тревожное возбуждение; судороги.

Со стороны органов зрения: офтальмологические конфигурации.

Со стороны сердца: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, изменения зубцов U и/или T); нарушение сердечного ритма (желудочковая аритмия и аритмии предсердий, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, что может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца); внезапная смерть.

Со стороны сосудов: гипотония, венозная тромбоэмболия (в том числе случаи легочной эмболии), тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, заложенность носа.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: металлическая серо-лиловая окраска кожи; кожная сыпь; фотосенсибилизация.

Общие нарушения: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, вегетативные дисфункции и нарушения сознания).

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 10 картонных упаковок в картонной коробке.

По рецепту.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Адрес

СП-289(А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, Дист. Алвар (Раджастан), Индия/

SP-289(A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), Индия.