Венлафаксин таблетки по 75 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)
- Все о товаре
- Цены в аптеках
- Аналоги (от 472.35 ₴)
- Отзывы



Инструкция для Венлафаксин таблетки по 75 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)
Действующее вещество: венлафаксин;
1 таблетка содержит гидрохлорид венлафаксина в пересчете на венлафаксин 75 мг;
Другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, светло-желтого цвета, верхняя и нижняя плоские поверхности, края поверхностей скошены, с риской для разделения с одной стороны. На разломе под лупой видна относительно однородная структура.
Средства, действующие на нервную систему. Психоаналептика. Антидепрессанты. Венлафаксин.
Код ATX N06A X16.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывание рецепторов.
Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновым, холинергическим, H1-гистаминергическим или α1-адренергическим рецепторам in vitro . Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связано с различными побочными реакциями, которые наблюдались также при применении других антидепрессантов, а именно с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.
Венлафаксин не ингибирует активность моноаминооксидазы (МАО).
Исследования in vitro показали, что венлафаксин не имеет родства с опиатными или бензодиазепиновыми рецепторами.
Фармакокинетика
Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита ОДВ. Период полувыведения венлафаксина составляет 5±2 часа, а OДВ – 11±2 часа. При многократном применении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику в диапазоне доз 75–450 мг/сут.
Абсорбция
После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется около 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40-45% вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождения максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3 ч соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.
Распределение
Связывание венлафаксина и OДВ с белками плазмы крови составляет 27% и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4±1,6 л/кг после введения.
Метаболизм
Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ посредством системы CYP2D6. Эти исследования показали, что венлафаксин посредством CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит N-дезметилвенлафаксин и что венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Вывод
Венлафаксин и их метаболиты выводятся главным образом почками. Почти 87% дозы венлафаксина выявляется в моче в течение 48 часов или в виде неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или других неактивных метаболитов (27%). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии составляет 1,3±0,6 л/ч/кг и 0,4±0,2 л/ч/кг соответственно.
Особые категории больных
Возраст и пол
Возраст и пол пациента не оказывают существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.
Быстрые/медленные метаболизаторы CYP2D6
Плазменные концентрации венлафаксина у медленных метаболизаторов CYP2D6 выше, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ была схожа в обеих группах, нет необходимости в различных схемах дозирования для этих двух групп.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с поражением печени класса А по классификации Чайлда – Пью (слабое поражение печени) и класса B (умеренное поражение печени) период полувыведения венлафаксина и ОДВ удлинялся по сравнению с таким у здоровых добровольцев. Общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижался. Отмечалась высокая степень межсубъектной вариабельности. Относительно пациентов с тяжелым поражением печени данные ограничены.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения венлафаксина удлинялся примерно на 180%, а клиренс снижался примерно на 57% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев. Для ОДВ отмечалось удлинение периода полувыведения примерно на 142% и снижение клиренса примерно на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходима корректировка дозы.
Лечение больших депрессивных эпизодов.
Профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов.
- повышенная чувствительность к венлафаксину или к любому из компонентов препарата;
- сопутствующая терапия с любыми ингибиторами МАО (обратимыми, необратимыми, селективными и неселективными);
- высокий риск тяжелой вентрикулярной аритмии у пациента (например, при значительной дисфункции левого желудочка сердца III–IV функционального класса по критериям Нью-Йоркской Ассоциации сердца);
– тяжелая степень артериальной гипертензии (артериальное давление 180/115 мм рт. ст. и выше до начала терапии);
- закрытоугольная глаукома;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- нарушение мочеиспускания в связи с недостаточным оттоком мочи (например, заболевание предстательной железы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)
Необратимые неселективные ингибиторы МАО
Венлафаксин не следует применять в сочетании с необратимыми неселективными ингибиторами МАО. Применение венлафаксина может начинаться не ранее чем через 14 суток после окончания терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии необратимыми неселективными ингибиторами МАО.
Оборотные селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация венлафаксина с обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, противопоказана. Применение венлафаксина можно начинать не ранее чем через 14 суток после окончания терапии обратимыми ингибиторами МАО. После отмены венлафаксина следует подождать не менее 7 суток перед началом терапии обратимыми ингибиторами МАО.
Оборотные неселективные ингибиторы МАО (линезолид)
Одновременное применение антибиотика линезолид (слабый обратимый неселективный ингибитор МАО) с венлафаксином противопоказан.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях у пациентов, недавно прекративших лечение ингибиторами МАО и начавших терапию венлафаксином или прекративших лечение венлафаксином незадолго до начала приема ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонус, усиленное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с признаками, подобными злокачественному нейролептическому синдрому (ЗНС), судороги и летальное последствие.
Серотониновый синдром
При лечении венлафаксином может развиться серотониновый синдром, в частности при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую нейромедиаторную систему (включая триптан, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС), селективные ингибиторы обратного захвата серотониза трамадол, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum )), с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), или с предшественниками серотонина (например добавками триптофана). Симптомы серотонинового синдрома включают в себя изменения психического статуса, вегетативную лабильность, нейромышечные нарушения и/или симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Если совместное применение венлафаксина и СИЗОС, СИЗОС или антагониста серотониновых рецепторов (триптофана) клинически обусловлено, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Одновременное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (например, триптофан) не рекомендуется.
Средства, влияющие на ЦНС
Риск применения венлафаксина в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, не был систематически исследован. Поэтому следует соблюдать осторожность, применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.
Этанол
Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливается после применения венлафаксина, однако пациенты должны воздерживаться от алкогольных напитков во время применения препарата.
Воздействие других лекарственных средств на венлафаксин
Кетоконазол (ингибитор CYP3A4)
Исследование влияния фармакокинетики кетоконазола на быстрые (ШМ) и медленные метаболизаторы (ПМ) CYP2D6 продемонстрировало увеличение AUC венлафаксина (70% и 21% в ПМ и ШМ CYP2D соответственно) и OДВ (33% и 23% в ПМ и ШМ кетоконазола. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (например, атазанавира, кларитромицина, индинавира, итраконазола, вориконазола, посаконазола, кетоконазола, нелфинавира, ритонавира, саквинавира, телитромицина) и венлафаксинаД могут повышаться. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина.
Воздействие венлафаксина на другие лекарственные средства
Литий
При одновременном применении венлафаксина и лития может развиться серотониновый синдром.
Диазепам
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику диазепама и его активного метаболита десметилдиазепама. Диазепам не влияет на фармакокинетику венлафаксина и OДВ. Неизвестно, существует ли фармакокинетическое и/или фармакодинамическое взаимодействие с другими бензодиазепинами.
Имипромин
Имипрамин не влияет на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина. Наблюдалось дозозависимое увеличение AUC 2-ОН-дезимипрамина в 2,5–4,5 раза при применении венлафаксина в дозе 75–150 мг/сут. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении венлафаксина и имипрамина.
Галоперидол
В ходе исследования фармакокинетики галоперидола наблюдалось 42% снижение почечного клиренса, 88% повышение максимальной концентрации в плазме крови и 70% увеличение AUC галоперидола без изменения его периода полувыведения. Этот факт следует учитывать при совместном применении галоперидола и венлафаксина.
Рисперидон
Венлафаксин увеличивает AUC рисперидона на 50%, но существенно не изменяет фармакокинетику активных компонентов (рисперидона и 9-гидроксирисперидона). Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Метопролол
Одновременное применение венлафаксина и метопролола здоровым добровольцам в ходе исследования фармакокинетики обоих препаратов приводило к повышению плазменной концентрации метопролола примерно на 30-40%, не изменяя при этом плазменную концентрацию его активного метаболита -гидроксиметопролола. Клиническая значимость этого явления у пациентов с артериальной гипертензией неизвестна. Метопролол не изменяет фармакокинетику венлафаксина и его активного метаболита OДВ. Следует соблюдать осторожность при совместном применении венлафаксина и метопролола.
Индинавир
При одновременном применении венлафаксина с индинавиром AUC индинавира уменьшается на 28%, Cmax – на 36%. Фармакокинетические параметры венлафаксина и его метаболита OДВ не изменяются. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.
Варфарин
Венлафаксин может потенцировать антикоагулянтный эффект варфарина.
Циметидин
В равновесии циметидин ингибировал метаболизм венлафаксина «первого прохождения», но существенно не влиял на образование и выведение ОДВ. Однако у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией печени лекарственное взаимодействие может быть выражено.
Препараты, ингибирующие CYP2D6
Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в активный метаболит ОДВ под влиянием CYP2D6. Этот изофермент, отвечающий за генетический полиморфизм, является главным для метаболизма многих антидепрессантов. Таким образом, существует возможность лечебного взаимодействия между венлафаксином и препаратами-ингибиторами CYP2D6. Лекарственные взаимодействия, приводящие к снижению превращения венлафаксина в ОДВ, потенциально повышают сывороточную концентрацию венлафаксина и снижают концентрацию его активного метаболита. Профиль фармакокинетики венлафаксина у пациентов, получавших один ингибитор CYP2D6 в одно и то же время, не может существенно отличаться от профиля фармакокинетики у пациентов с малой метаболической способностью CYP2D6; по этой причине корректировать дозировку не нужно.
Препараты метаболизируются под действием изоферментов цитохрома Р450.
Венлафаксин не ингибирует in vitro толбутамид (субстрат CYP1A2), CYP2C19, CYP3A4, метаболизм кофеина.
Антигипертензивные и противодиабетические средства
Не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с антигипертензивными и противодиабетическими препаратами.
Оценка потенциальной пользы комбинированной терапии венлафаксином и другими антидепрессантами не проводилась. Польза комбинации электросудорожной терапии с лечением венлафаксином не оценивалась.
После лечения венлафаксином повышение уровня клозапина имело временную связь с проявлением нежелательных эффектов, включая судорожные приступы.
Венлафаксин сочетается с белками плазмы крови на 27%, тогда как ОДВ – на 30%. Таким образом, лекарственные взаимодействия, обусловленные сочетанием белков венлафаксина и его основного метаболита, могут не происходить. Венлафаксин не ингибирует толбутамид – субстрат CYP1A2 in vitro , не ингибирует метаболизм кофеина; не ингибирует CYP2C19 in vitro ; не ингибирует CYP3A4 in vitro ; венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6; в связи с тем, что элиминация венлафаксина происходит посредством CYP2D6 и CYP3A4, нежелательно применять одновременно эти сильные ингибиторы изоферментов.
Риск суицида/суицидальных мыслей или ухудшение клинического состояния
Данные исследований показали, что у пациентов младше 25 лет существует повышенный риск развития суицидального поведения. Депрессия характеризуется повышенным риском суицидальных мыслей, причинения себе вреда и попыток самоубийства (суицидальных действий). Этот риск существует до достижения существенной ремиссии. Поскольку возможно улучшение состояния в первые несколько недель или в течение продолжительного времени после начала лечения, пациенты нуждаются в пристальном наблюдении для улучшения их состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами показывает, что риск суицида повышается на ранних этапах выздоровления.
Другие психические расстройства, при которых назначают венлафаксин, также отличаются повышенным риском суицидальных действий. Кроме того, эти расстройства могут сопровождаться большим депрессивным расстройством, поэтому при лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует принимать такие же меры безопасности, как и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.
Пациенты, в анамнезе которых указаны суицидальные действия, а также пациенты с выраженной степенью суицидального мышления еще до начала лечения имеют более высокий риск возникновения мыслей о самоубийстве или попыток самоубийства и должны находиться под пристальным контролем во время лечения.
Во время лечения венлафаксином, особенно на ранней стадии лечения, а также после изменения дозы, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, в первую очередь, за пациентами группы риска.
Пациентов (а также лиц, ухаживающих за пациентами) следует предупредить о необходимости немедленно обращаться к врачу в случае ухудшения клинического состояния, появления суицидальных действий или мыслей и необычных изменений поведения.
Мания/ гипомания
У пациентов с расстройствами настроения, получаемыми антидепрессантами, включая венлафаксин, может развиться мания или гипомания. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с биполярными расстройствами в семейном анамнезе.
В клинических исследованиях не доказано, что у пациентов, применяющих венлафаксин, развивается медикаментозная зависимость, стойкость к терапии или возникает необходимость в повышении дозы.
При отмене венлафаксина возможно развитие головокружения, сенсорных нарушений (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонницы и гибернации), возбуждения или беспокойства, тошноты и/или рвоты, тремора и головной боли, диареи, ощущения сердцебиения, усиленного нестабильности.
Агрессия
У пациентов, получающих антидепрессанты, включая венлафаксин, может развиться агрессия. Об этом сообщалось в начале лечения, после изменения дозы и при прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с агрессией в анамнезе.
Акатизия/ психомоторная обеспокоенность
Применение венлафаксина сопровождается развитием акатизии, которая субъективно характеризуется неприятным или тревожным беспокойством, потребностью частого передвижения, неспособностью спокойно сидеть или стоять. Чаще это возникает в первые несколько недель лечения. Для пациентов, у которых развиваются такие симптомы, повышение дозы может оказаться губительным.
Серотониновый синдром
При лечении венлафаксином, особенно совместно с другими средствами, такими как ингибиторы МАО, которые могут действовать на серотонинергическую нейромедиаторную систему, может развиваться потенциально опасный для жизни серотониновый синдром. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния (например, тревожное возбуждение, галлюцинации, кома), расстройства вегетативной нервной системы (например, тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например гиперрефлексия, нарушения координации) и/или кишечные расстройства (например тошнота, рвота, диарея) Лечение венлафаксином не следует начинать по крайней мере в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО. После прекращения приема венлафаксина терапию ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней.
Злокачественный нейролептический синдром
С осторожностью применять пациентам, применяющим нейролептические препараты, в связи с риском развития злокачественного нейролептического синдрома.
Закрытоугольная глаукома
Имеются сообщения о возникновении мидриаза в связи с приемом венлафаксина. Поэтому рекомендуется, чтобы за пациентами с повышенным внутриглазным давлением или с риском развития острой закрытоугольной глаукомы было установлено тщательное наблюдение.
Артериальное давление
Венлафаксин в зависимости от дозы может повышать артериальное давление. Необходимо тщательно наблюдать за параметрами АД у всех пациентов и до начала лечения венлафаксином нормализовать артериальное давление, которое рекомендуется измерять периодически – в начале лечения и после повышения дозы. Рекомендуется быть осторожными в отношении пациентов, у которых основное заболевание могло быть вызвано повышением АД, например у пациентов с нарушением сердечной функции. Возможно развитие постуральной гипертензии, поэтому пациентов, особенно пожилого возраста, необходимо предупреждать о возможном головокружении, нарушении моторной координации.
Частота сердечных сокращений
Может возрастать частота сердечных сокращений, в особенности при применении больших доз. Пациентам, общее состояние которых может зависеть от частоты сердечных сокращений, следует соблюдать осторожность.
Заболевание сердца и риск аритмии
Применение венлафаксина не исследовалось у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Поэтому таким пациентам следует применять венлафаксин с осторожностью.
Перед назначением венлафаксина пациентам с высоким риском тяжелой сердечной аритмии необходимо взвесить соотношение риск/польза.
С осторожностью следует применять пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в связи с риском развития желудочковой аритмии. На ЭКГ могут изменяться интервалы PR, QTc.
Судороги
Во время терапии венлафаксином возможны судороги. Венлафаксин следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе. За такими пациентами следует установить пристальное наблюдение. При развитии судорог лечение препаратом следует прекратить.
Гипонатриемия
При применении венлафаксина может развиваться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Это наиболее часто наблюдалось у пациентов при дегидратации или снижении объема крови. Пациенты пожилого возраста, больные, принимающие диуретики, и наоборот, находящиеся в состоянии дегидратации, имеют повышенный риск развития гипонатриемии. Это нужно учесть, когда у пациента появляются сонливость, спутанность сознания, судороги.
Аномальные кровотечения
Лекарственные препараты, подавляющие захват серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. Риск кожных кровотечений и кровотечений из слизистой, включая желудочно-кишечные кровотечения, повышен у пациентов, принимающих венлафаксин. Венлафаксин следует с осторожностью применять пациентам, склонным к кровотечениям, включая пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы функции тромбоцитов. SSRIs/SNRIs могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности и кормления грудью», «Побочные реакции»).
Холестерин сыворотки крови
При продолжительном лечении венлафаксином необходимо измерять уровень холестерина в сыворотке крови.
Одновременное применение со средствами для понижения массы тела
Безопасность и эффективность применения венлафаксина в комбинации с лекарственными средствами для снижения массы тела, включая фентермин, не установлены. Не рекомендуется сопутствующее применение венлафаксина и средств снижения массы тела. Венлафаксин не показан для понижения массы тела ни в виде монотерапии, ни в композиции с другими средствами.
Прекращение лечения
При прекращении лечения обычно возникают симптомы отмены, особенно при резком прекращении лечения.
Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая длительность лечения и дозы, а также скорость снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (в том числе бессонницу и глубокий сон), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головные боли являются наиболее распространенными реакциями отмены, о которых сообщалось. В основном указанные симптомы являются легкими или умеренными; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших прием дозы препарата. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, хотя у некоторых больных они могут присутствовать дольше (2–3 месяца и больше). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от потребностей больного.
Сухость во рту
При лечении венлафаксином может возникать чувство сухости во рту. Это увеличивает риск кариеса и пациентам следует напомнить о важности гигиены зубов.
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести и циррозом печени необходимо уменьшить дозу венлафаксина.
Лактоза
Таблетки венлафаксина содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы/галактозы не следует применять этот препарат.
Соединения натрия
Это лекарственное средство содержит крахмалгликолят натрия (тип А). Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, которые соблюдают натрийконтролируемую диету.
Сексуальная дисфункция
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (SNRIs) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции. Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема SSRIs/SNRIs.
Беременность
Исследования по применению венлафаксина с участием беременных женщин не проводились. Исследования влияния на репродуктивную активность у животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Данные наблюдения указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения влияния SSRIs/SNRIs в течение месяца до рождения (см. разделы «Особые применения», «Побочные реакции»). Венлафаксин увеличивает риск персистирующей гипертензии легких новорожденных. В случае применения венлафаксина матерью к родам у новорожденного возможен синдром отмены препарата. Применение венлафаксина беременным противопоказано.
Кормление грудью
Венлафаксин и его метаболит OДУ выделяются в грудное молоко в значительном количестве, что может вызвать тяжелые побочные реакции у младенца; поэтому применение венлафаксина при кормлении грудью противопоказано. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Любая терапия психотропными препаратами может нарушать способность мыслить или выполнять двигательные функции. Учитывая побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как сонливость и головокружение, пациентов, принимающих венлафаксин, необходимо предупредить, что следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Препарат применяют перорально. Рекомендуется принимать во время еды, желательно в одно и то же время.
Большие депрессивные эпизоды
Рекомендуемая начальная доза венлафаксина составляет 75 мг/сут; ее применяют в 2 или 3 приема. Пациентам, для которых начальная доза 75 мг/сут не эффективна, можно повысить ее до максимальной дозы – до 225 мг/сут при легких формах депрессии и до 375 мг/сут при тяжелых формах. Повышение дозы следует производить с интервалом 2 недели и более. В более тяжелых случаях дозу можно повышать с более короткими интервалами, но не менее 4 дней.
Из-за риска развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует осуществлять только после оценки клинической картины. Необходимо применять низкую эффективную дозу.
Лечение пациентов требует достаточно продолжительного времени, обычно нескольких месяцев и более. Эффективность лечения следует регулярно переоценивать в зависимости от конкретного случая. Длительное лечение может также быть целесообразным и для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендованная доза, применяемая для профилактики рецидивов больших депрессивных эпизодов, равна дозе, применяемой для лечения обычного эпизода депрессии.
После ремиссии лечение антидепрессивными лекарственными средствами необходимо продолжать не менее 6 месяцев.
Применение пожилым пациентам
Возраст пациента не требует изменения дозы. Однако при лечении пожилых пациентов следует соблюдать осторожность (например в связи с возможным нарушением функции почек, вероятностью изменения чувствительности и аффинности нейромедиаторов, что происходит с возрастом). Нужно применять низкую эффективную дозу, а при повышении дозы пациенты должны находиться под контролем.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью
Пациентам с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозу на 50%. Однако, учитывая межсубъектную вариабельность клиренса, предпочтительно к подбору дозы подходить индивидуально.
Данные по применению венлафаксина пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности ограничены. Поэтому при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и уменьшать суточную дозу более чем на 50%. Перед назначением препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует учесть ожидаемую пользу и возможный риск.
Применение пациентам с почечной недостаточностью
Хотя пациентам со скоростью клубочковой фильтрации 30–70 мл/мин корректировка дозы не требуется, в любом случае следует соблюдать осторожность. Пациентам, находящимся на гемодиализе, и пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации
Синдром отмены после прекращения приема венлафаксина
Следует избегать резкого прекращения лечения венлафаксином. После прекращения лечения рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1–2 нед, чтобы снизить риск развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или приостановки лечения возникают симптомы непереносимости, следует рассмотреть возможность возврата к ранее назначенной дозе. В последствии врач может продолжать снижать дозу, но медленнее.
Дети.
Эффективность и безопасность венлафаксина для детей не установлены, поэтому препарат не применяют в этой возрастной категории пациентов.
Симптомы. Тахикардия, изменение уровня сознания (варьирующее от сонливости к коме), мидриаз, судороги, рвота, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, блокада нервных волокон, удлинение QRS), желудочковая тахикардия и брадикардия, артериальная гипотензия. Возможно летальное последствие.
Лечение. Рекомендуется общая поддерживающая и симптоматическая терапия; мониторинг сердечного ритма и жизненных характеристик. Если существует риск аспирации, индукция рвоты не рекомендуется. Если лекарство принято недавно и больной находится в сознании, проводят промывание желудка. Применение активированного угля может также снизить всасывание действующего вещества. Эффективность таких мер, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови, маловероятна. Специфический антидот венлафаксина неизвестен.
Со стороны крови и лимфатической системы: экхимоз, желудочно-кишечное кровотечение; кровотечение из слизистых, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, дискразия (включая агранулоцитоз, апластическую анемию, нейтропению, панцитопению).
Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови.
Со стороны обмена веществ и питания: повышение уровня холестерина сыворотки, уменьшение массы тела, увеличение массы тела, гипонатриемия, синдром нарушенной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны психики: необычные сновидения, снижение либидо, бессонница, нервная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, деперсонализация, апатия, галлюцинации, тревожное возбуждение, маниакальные реакции, делирий, суицидальные мысли и суицидальное поведение время терапии венлафаксином или сразу после прекращения терапии), фобии, нарушение речи (в т. ч. дизартрия), мания, гипомания, сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертонус мышц, тремор, парестезии, ступор, зевота, миоклонус, нарушение равновесия и координации (атаксия), акатизия, судороги, нейролептический злокачественный синдром (НЗС), серотонинергический синдром, экстрапирамидные реакции включая дистонию и дискинезию), поздняя дискинезия; потеря сознания, сонливость, гиперсомния, постуральное головокружение, ухудшение памяти, амнезия, нарушение внимания, летаргия, умственные нарушения.
Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, закрытоугольная глаукома.
Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, тахикардия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая torsades de pointes ), артериальная гипертензия, вазодилатация (преимущественно ощущение жара/притоки, кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: зевота, легочная эозинофилия, диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, понижение аппетита, анорексия, запор, рвота, нарушение вкуса, бруксизм, диарея, панкреатит, диспепсия, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: потоотделение (включая ночное потение), сыпь, алопеция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, зуд, крапивница, реакции светочувствительности, папулезная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: рабдомиолиз, артралгия, миалгия, мышечные спазмы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания (преимущественно затруднение), поллакурия, задержка мочи.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: послеродовые кровотечения (частота неизвестна).
⃰ это проявление зарегистрировано для терапевтического класса SSRIs/SNRIs (см. разделы «Особые применения», «Применение в период беременности и кормления грудью»).
Со стороны половых органов и молочных желез: патологическая эякуляция/оргазм у мужчин, отсутствие оргазма, расстройства эрекции (импотенция), нарушения менструального цикла, связанные с увеличением нерегулярных кровотечений (например, меноррагия, метрорагия), патологический оргазм у женщин, галакторе понижение сексуального желания.
Общие нарушения: астения (повышенная утомляемость), лихорадка, повышение температуры.
Синдром отмены. Прекращение лечения венлафаксином (особенно внезапное) обычно приводит к синдрому отмены. Чаще при резком прекращении лечения венлафаксином наблюдались такие побочные реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), тревожное возбуждение или страх, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль и гриппоподобный синдром, диарея, сердцебиение, усиленное потоотделение, эмоциональная нестабильность. Риск развития симптомов отмены зависит от нескольких факторов, включая продолжительность лечения и дозы, а также скорость снижения дозы. Симптомы обычно возникают в первые несколько дней после прекращения лечения, но зарегистрировано несколько случаев появления таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших прием дозы препарата. Обычно эти реакции слабые или умеренные и проходят сами собой в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными (2-3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу венлафаксина в течение нескольких недель или месяцев в зависимости от потребностей больного.
2 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.
По рецепту.
ЧАО "Технолог".
Адрес
20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.
Венлафаксин: 75 мг/таблетка
Частые вопросы
Нельзя. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Полными аналогами Венлафаксин таблетки по 75 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток) являются:
Страна производитель у Венлафаксин таблетки по 75 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток) - Украина.
Основным действующим веществом у Венлафаксин таблетки по 75 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток) является Венлафаксин.