Тугина раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №5 (ампулы)

Действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит 100 мг транексамовой кислоты;

Другие составляющие : вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакодинамика

Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в больших концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Угнетает образование кининов и других пептидов при воспалительных и аллергических реакциях.

Фармакокинетика

После введения дозы 1 г кривая «концентрация – время» показывает трехэкспоненциальную кинетику со средним периодом полувыведения примерно 2 ч в конечной фазе элиминации. Первоначальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Экскретируется с мочой. Выводится почками путём клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентен общему клиренсу плазмы (110-116мл/мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% в течение 24 ч после введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела. Транексамовая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения препарата в дозе 10 мг/кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг/л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой жидкости составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости – примерно 1/10 от плазменной.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллектом экстракции зуба у больных гемофилией).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболические заболевания, тромбоз глубоких вен, склонность к тромбозам и эмболии, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром). Противопоказан при субарахноидальных кровоизлияниях, тяжелой почечной недостаточности, у пациентов с гематурией, у пациентов с судорогами в анамнезе. Противопоказано проведение интратекальных и интравентрикулярных инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, а также возможно снижение церебрального кровообращения.

Средство не совместимо с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, получающим антифибринолитическую терапию.

При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.

Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

При быстром введении возможны головокружение и гипотензия, во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты следует оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, применявших препарат. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены, у пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с Фактором IX комплексом (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВСК-синдромом, которым необходимо лечение препаратом, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.

У пациентов с диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови (ДВС-синдром) лечение должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.

При лечении в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветного зрения, осмотром глазного дна.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аорто-коронарного шунтирования (АКШ). При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нет достаточных клинических данных применения препарата в период беременности, поэтому препарат можно применять только в случаях, когда существует угроза жизни беременной.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Следует иметь в виду, что во время лечения у некоторых пациентов возможно возникновение головокружения и гипотензии. Поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или при работе с другими сложными механизмами.

Вводить внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения, при воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутри таблетированной формы транексамовой кислоты.

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначать по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при концентрации больше

500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети.

Разовая дозировка составляет 10 мг/кг, вводить 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Дозировка детям в зависимости от возраста не установлена.

В редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головные боли, судороги или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение:Симптоматическое, форсированный диурез.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.

Сосудистые расстройства : артериальная гипотензия (особенно после быстрого введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны почек и мочевыделительных путей острый некроз коркового слоя почек.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, хроматопсия.

Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожную сыпь.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармацевтически несовместим с препаратами крови; растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норепинефрин, дезоксиепинефрин гидрохлорид; тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом.

Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла; по 5 ампул в лотке из ПВХ; каждый лоток в упаковке из картона.

По рецепту.

Ауробиндо Фарма Лимитед – Юнит IV/Aurobindo Pharma Limited – Unit IV.

Адрес

Забор № 4, 34 до 48, ЭПИП, ТСИИК, ИДА, Пашамиларам, Патанчеру Мандал, Медак Дистрикт, штат Телангана, 502307, Индия / Plot no. 4, 34 to 48 - EPIP, TCIIC, IDA, Пашамиларам, Патанчеру Мандал, Медак, Телангана, 502307, Индия.

Тулип Лаб Прайвит Лимитед, Индия/Tulip Lab Private Limited, Индия.

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

4024, А-Винг, Оберои Гарден Эстейт, Чандивали, Андхери (Ист), Мумбаи 400 072, Индия/

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai 400 072, Индия.