Теночек таблетки №28 (2 блистера х 14 таблеток)

Действующие вещества:атенолол, амлодипин;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг, амлодипина бесилат эквивалентно амлодипина 5 мг;

Вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия крахмала (тип А), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские, со скошенными краями таблетки белого цвета с тиснением "ТС" с одной стороны и линией для разлома с другой стороны.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов с другими гипотензивными препаратами. Атенолол и другие гипотензивные средства.

Код АТХ С07F B03.

Фармакодинамика

Теночек® - гипотензивное комбинированный препарат, в состав которого входят амлодипин - блокатор кальциевых каналов - и атенолол - β1-адреноблокатор.

Амлодипин. Антиангинальный и антигипертензивный эффекты амлодипина обусловлены прямым действием на гладкие мышцы сосудов, приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов и снижение артериального давления. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и в потреблении энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, вероятно, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Таким образом обеспечивается поступление кислорода в миокард при спазмах коронарных артерий.

Атенолол. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Блокирует β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулирующее влияние на миокард симпатического отдела вегетативной нервной системы и катехоламинов, циркулирующих в крови. Атенолол уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений (в состоянии покоя и при физической нагрузке), сократимость миокарда, замедляет проводимость, снижает потребность миокарда в кислороде. Антиангинальный и антигипертензивный эффекты связаны с уменьшением сердечного выброса и частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и снижением сократимость миокарда, вследствие чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, а в результате - количество приступов стенокардии.

Комбинация атенолола и амлодипина оказывает отчетливый гипотензивный эффект, чем монотерапия с применением каждого компонента в отдельности.

Гипотензивный эффект сохраняется 24 часа, при регулярном приеме артериальное давление стабилизируется к концу 2-й недели лечения.

Фармакокинетика

Не изучалась.

Артериальная гипертензия, хроническая ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата. Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. Ст.), Острая сердечная недостаточность, АВ-блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, инфаркт миокарда с артериальной гипотонией, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), кардиогенный шок, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, тяжелые заболевания печени и почек, синдром Рейно, аллергические реакции, псориаз, сахарный диабет бронхиальная астма, одновременное применение ингибиторов МАО/(МАО) (за исключением ингибиторов МАО-В). Повышенная чувствительность к другим блокаторов β-адренорецепторов, к дигидропиридинам; нелеченная феохромоцитома; обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени). Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Другие антигипертензивные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Сердечные гликозиды, резерпин, α-метилдопа, гуанфацин и клонидин.

Потенцируют отрицательный хроно-, домо- и батмотропный эффект атенолола. Возможного замедления частоты сердечных сокращений.

Пропафенон.

Совместный прием с атенололом приводит к усилению эффекта атенолола, входящего в состав препарата.

Силденафил.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила как комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

Симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин.

Усиливают гипотензивное действие атенолола.

Антихолинэстеразные средства, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл, лизиноприл).

Совместный прием с атенололом приводит к увеличению уровня калия в крови.

Препараты, содержащие калий.

Совместный прием с атенололом приводит к ослаблению эффекта последних.

Противодиабетические средства для перорального применения, такие как инсулин.

При одновременном применении с атенололом могут усиливать развитие гипогликемии. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо регулярно контролировать уровень сахара в крови.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин), эстрогены.

Ослабляют гипотензивный эффект атенолола.

Циметидин.

Тормозит метаболизм атенолола.

Антациды.

Замедляют всасывание атенолола.

Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин).

Кроме усиления гипотензивного эффекта атенолола, может развиться сердечная недостаточность.

Блокаторы кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем).

В комбинации с атенололом возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями желудочковой функции и/или AV-проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола.

Дантролен (инфузии).

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось переменное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, если необходимо, уменьшить дозу циклоспорина.

Такролимус.

Существует риск повышения уровня такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина пациентам, которые принимают такролимус, следует проводить мониторинг уровня такролимуса в крови и, если необходимо, корректировать дозу такролимуса.

Ингибиторы mTOR (mammalian target of rapamycin - мишени рапамицина у млекопитающих).

Такие ингибиторы mTOR, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с ингибиторами mTOR он может усиливать влияние последних.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Симвастатин.

Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Препараты, угнетающие центральную нервную систему (тритетрациклични антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь).

В комбинации с атенололом потенцируют угнетение центральной нервной системы, усиление седативного эффекта.

Нитраты, периферические вазодилататоры, ингибиторы МАО.

В комбинации с атенололом растет их гипотензивное действие. Атенолол несовместим с ингибиторами МАО.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, нитроглицерин, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства (например, празозин).

Возможно усиление гипотензивного эффекта атенолола.

Периферические миорелаксанты (например, суксаметоний,тубокурарин).

В комбинации с атенололом может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол.

Симпатомиметики (адреналин).

Совместный прием с атенололом может способствовать снижению действия β-адреноблокаторов.

Наркотические средства и антисептики.

Усиливается антигипертензивный эффект атенолола. При этом проявляется аддитивное, отрицательное инотропное действие обоих средств.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция

Могут усилить действие амлодипина.

Наркотические анальгетики.

Совместный прием с атенололом приводит к усилению наркотического эффекта, опасной заторможенности.

Лидокаин.

В комбинации с атенололом возможно уменьшение его выведения и повышению риска токсического действия лидокаина.

Эуфиллин и теофиллин.

В комбинации с атенололом возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Этой категории пациентов амлодипин след применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они повышают риск сердечно-сосудистых осложнений и летальных исходов в будущем.

Для поддержания циркуляторной функции при хронической сердечной недостаточности необходима стимуляция симпатической нервной системы, а блокада β-рецепторов атенололом может привести дальнейшее угнетение сократительной способности миокарда и более тяжелой сердечной недостаточности.

Больным с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется препаратами наперстянки и/или диуретики, атенолол следует применять с осторожностью. Препараты наперстянки и атенолола замедляют атриовентрикулярную проводимость.

У пациентов, особенно у тех, кто страдал тяжелой обструктивное заболевание коронарных артерий, изредка наблюдалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести стенокардии или острого инфаркта миокарда при начальной терапии блокаторами кальциевых каналов или при увеличении дозы. Механизм этого эффекта не выяснен.

Сердечная недостаточность у пациентов с острым инфарктом миокарда, которая не может быть быстро и эффективно подавлена введением 80 мг фуросемида или эквивалентной терапией, является противопоказанием к лечению бета-блокаторами, в том числе атенололом.

У пациентов, у которых в анамнезе не указана сердечная недостаточность, длительное угнетение миокарда β-блокаторами в течение длительного времени в некоторых случаях может привести к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения течения сердечной недостаточности следует обратиться к врачу, лечиться соответствии с его рекомендациями и находиться под тщательным контролем. Если сердечная недостаточность прогрессирует, несмотря на соответствующую терапию, атенолол следует отменить.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем или другие антиаритмические препараты (например дизопирамид).

Пациенты с ишемической болезнью сердца в период отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо назначать препараты, содержащие атенолол при атриовентрикулярной блокаде I степени.

Препараты атенолола применяют с осторожностью при стенокардии Принцметала.

Особого внимания также требует подбор доз для больных с декомпенсацией сердечной деятельности.

Гипогликемические состояния.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо назначать препараты, содержащие атенолол:

• При сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния,
• в случае длительного голодания и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний).

Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин.

Гормональные нарушения.

Пациентам с гиперфункцией щитовидной железы препарат следует назначать с осторожностью, поскольку это может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом.

Пациенты с бронхоспастическими заболеваниями.

Препараты атенолола не следует применять пациентам с бронхообструктивным синдромом и другими бронхоспастическими заболеваниями. по сравнению с неселективными β-адренорецепторов, кардиоселективность β-адреноблокаторы имеют меньшее влияние на функцию легких, однако при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. Однако поскольку атенолол является селективным β1-адренорецепторов, его можно применять с осторожностью больным данной категории при отсутствии ответа на лечение или переносимости другой антигипертензивной терапии в низких возможных дозах. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение β2-адреномиметиков. Если дозировку необходимо увеличить, следует разделить дозу для достижения нижних максимальных уровней лекарственного средства в крови.

Депрессия.

Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлен, препарат с осторожностью следует применять этим больным.

Нарушение кровообращения и миастения.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями периферических артерий, синдром Рейно и больным с тяжелой миастенией.

Аллергические и аутоиммунные заболевания.

С осторожностью следует назначать препарат больным, которым применяют десенсибилизирующую терапию или имеющих тяжелые аллергические реакции в анамнезе, при имеющемся псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе, тромбоцитопенической/нетромбоцитопеничний пурпуре в анамнезе при лечении β-адренорецепторов.

Пациенты с нарушением функции почек.

При назначении атенолола этой категории больных требуется постоянный контроль динамики функционального состояния печени почек.

Пациенты с нарушением функции печени.

У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается. Рекомендаций по дозировке лекарственного средства в этом случае не разработано. Поэтому этой категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. В случае тяжелой печеночной недостаточности может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз (дозу можно увеличить, контролируя артериальное давление и частоту сердечных сокращений). В случае проявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт./Ст.), АВ-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Терапию следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение 10-14 дней.

Во всех указанных случаях, назначая атенолол, врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск.

Результаты лабораторных исследований

При лечении атенололом возможные изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.

Не рекомендуется применять препараты амлодипина вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены.

Длительное применение амлодипина связано с риском развития рака молочной железы.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлено.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, были зарегистрированы обратные биохимические изменения головки сперматозоидов. Клинические данные недостаточны относительно потенциального влияния амлодипина на мужскую фертильность. В одном исследовании на крысах было выявлено неблагоприятные эффекты на мужскую фертильность.

Препарат может влиять на концентрацию внимания, поэтому его следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взрослым назначают внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение без совета врача. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому уменьшение дозы и отмена препарата должны происходить постепенно.

При артериальной гипертензии обычная доза составляет 1 таблетку в сутки. При необходимости и нормальной переносимости препарата в отдельных случаях дозу можно увеличить до максимальной, составляющей 2 таблетки в сутки.

При стенокардии рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 2 таблетки в сутки.

Для больных со значительными нарушениями функции почек доза зависит от уровня клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин - дозу уменьшают в 2 раза, если клиренс креатинина менее 10 мл/мин - дозу уменьшают в 4 раза по сравнению с обычной.

Дети.

Лекарственное средство противопоказан детям (в возрасте до 18 лет), поскольку эффективность и безопасность применения для данной возрастной категории не изучены.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенного шока.

В тяжелых случаях наблюдаются головокружение, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, акроцианоз верхних и нижних конечностей; крайне редко - генерализованные судорожные припадки.

Передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и рефлекторной тахикардии. Описаны случаи длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение. В случае передозировки или при угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечения прекращают. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, тщательный мониторинг жизненных показателей, контроль объема циркулирующей крови, и диуреза. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов необходимо внутривенное введение глюконата кальция.

При необходимости назначают

• Атропин (0,5-2 мл болюсно);
• глюкагон: начальная доза - 1--10 мг внутривенно струйно, далее - 2-2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или эпинефрин).

Если брадикардия не поддается к терапии, можно применять временную электрокардиостимуляцию.

При бронхоспазме назначают антагонисты β2-адренорецепторов в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта - также внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорогах назначают медленное введение диазепама. Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля. Гемодиализ неэффективен.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, приливы, артериальная гипотензия, нарушение AV проводимости и появление симптомов сердечной недостаточности (вплоть до остановки сердца), боль за грудиной, тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), ортостатическая гипотония, васкулит в отдельных случаях у больных со стенокардией возможно усиление приступов.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны боль в животе, тошнота, потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, рвота, диспепсия, гиперплазия десен, запор, диарея, сухость во рту, першение в горле, панкреатит, гастрит, метеоризм, повышение концентрации печеночных ферментов и/или билирубина в сыворотке крови, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: в начале лечения возможны головокружение, чувство усталости, недомогание, нарушение сна, сонливость, депрессия, головная боль, ночные кошмары, чувство холода и парестезии в конечностях, галлюцинации, изменение настроения (включая чувство страха), раздражительность, психозы, астения, периферическая нейропатия, бессонница, спутанность сознания, психозы, тревожность, тремор, обмороки, гипестезия, гипертонус, дискомфорт, возможно развитие экстрапирамидного синдрома.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе у больных сахарным диабетом, гинекомастия, гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов, склонных к бронхоспазму, возможно бронхиальная обструкция, одышка, ринит, кашель, одышка.

Со стороны иммунной системы: покраснение кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные сыпь, отек и мультиформная эритема, изменение окраски кожи, крапивница, сыпь, депигментация кожи, пурпура, алопеция, повышение уровня антинуклеарных антител, кропил ' Каменка, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, волчаночный синдром, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек).

Со стороны крови: тромбоцитопения, образование антинуклеарных антител, возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопеничной пурпура, лейкопения.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость в глазах, фотосенсибилизация, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, затруднение мочеиспускания, увеличение частоты мочеиспускания, никтурия.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: отеки голеней, недолговременная мышечная слабость, судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия, боль в спине, боль в груди.

Другие:Повышенная потливость, синдром отмены.

Иногда могут наблюдаться нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина, остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

4 года.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Ипка Лабораториз Лимитед.

Адрес

Плот № 255/1, виладж - Атал, Ю. Т. Дадра и Нагар Хавели, 396230 Сильвасса, Индия.