Олопатадин

действующее вещество: olopatadine;

1 мл препарата содержит олопатадина 1 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код ATX S01G X09.

Фармакодинамика. Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не приводит к клинически значимым изменениям диаметра зрачка.

При проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не выявлено какой-либо опасности для человека.

Была показана задержка развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, что превышало максимальное рекомендованное для офтальмологического применения человеку. Олопатадин проявлялся в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика. Олопатадин абсорбируется системно, как другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении олопатадина системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах ниже уровня количественного определения (нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах.

Период полувыведения олопатадина при пероральном применении из плазмы крови составляет примерно 8–12 ч, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60–70% дозы было обнаружено в моче в виде активного вещества. Два метаболита моно-десметил и N-оксид были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина – 13 мл/мин) в 2–3 раза. со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно меньше в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание предположить, что выведение олопатадина произошло в процессе гемодиализа.

При пероральном приеме дозы в 10 мг молодым и пожилым людям никакой существенной разности концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитов не выявлено.

При пероральном применении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью можно ожидать в некоторой степени более высокую концентрацию в плазме крови при применении препарата. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в хорошо переносимых дозах, нет необходимости корректировать дозировку для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является главным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушением функции печени.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Повышенная чувствительность к олопатадину или любому вспомогательному веществу препарата.

Исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р450. Олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами при их сопутствующем применении.

Препарат является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или длительно используют препарат.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед использованием препарата и снова установить их через 15 минут после использования). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. На животных была обнаружена репродуктивная токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, не применяющим контрацептивные средства.

При пероральном применении животными олопатадин проникал в грудное молоко (подробно см. Фармакологические свойства). Нельзя исключать риск новорожденных/детей грудного возраста. Препарат не следует применять в период кормления грудью.

Исследований по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Препарат не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает при закапывании, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза следует закапывать по 1 капле препарата два раза в сутки (с интервалом в 8 часов). В случае необходимости лечение может длиться до 4 месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозировки для этой категории пациентов.

Применение для детей и подростков. Можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата детям до 3 лет не изучена. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек. Исследования олопатадина в форме глазных капель пациентам с нарушениями функции печени или почек не проводились. Однако нет необходимости в корректировке дозировки при нарушении функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

Чтобы предотвратить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей краем крышки-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон.

Если местно применять более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Дети. Препарат можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона препарата приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. При применении здоровыми добровольцами, молодыми людьми, пожилыми людьми 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дня наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. Уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме крови (35 до 127 нг/мг), по меньшей мере, в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Наиболее часто побочным эффектом при применении препарата является глазная боль.

Инфекции и инвазии: ринит.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, припухлость лица.

Со стороны нервной системы: головные боли, дисгевзия, головокружение, гипестезия, сонливость.

Офтальмологические нарушения: боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз, эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушение со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окраска роговицы, выделение из глаза, светобоязнь , блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство постороннего тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушение со стороны век, отек роговицы, глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны респираторной системы, торакальные и медиастинальные нарушения: сухость носа, диспноэ, синусит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны кожных и подкожных тканей: контактный дерматит, ощущение жжения на коже, сухость кожи, дерматит, эритема.

Нарушения общего характера: повышенная утомляемость, астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированное лекарственное средство очень важно. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать, согласно действующему законодательству, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

2 года. Срок годности препарата после вскрытия флакона не более 4 недель.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЭКС ГРУПП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом. 100.