Мерказолил-Здоровье

Действующее вещество: thiamazole;

1 таблетка содержит тиамазола 5 мг

КрахмалКартофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.

Антитиреоидные средства. Код АТХ Н03В В02.

Фармакологические.

Антитиреоидные средство. Механизм тиреостатической действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, которая участвует в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, который развился вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Фармакокинетика

После приема внутрь тиамазол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т ½ составляет 3:00; у пациентов с печеночной недостаточностью он длительный. Выводится с мочой и желчью, в меньшей степени - с калом. С мочой выводится в виде метаболитов (70% в течение 24 часов) и неизмененного вещества.

Лечение тиреотоксикоза.

- Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом.

- Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.

- Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.

- Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.

- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата / других производных тионамиды;

- умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения)

- холестаз перед началом лечение, не вызванный тиреотоксикозом;

- повреждения костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазола;

- острый панкреатит после применения тиамазола или карбимазола в анамнезе.

Совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к тиамазола, а избыток йода - снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать.

Кроме того, коррекция гипертиреоза может нормализовать повышенную активность антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.

Исследований лекарственных взаимодействий с участием детей не проводилось.

Препарат не рекомендуется применять пациентам с реакциями гиперчувствительности средней степени тяжести в анамнезе (аллергические высыпания, зуд).

Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужение трахеи, применять препарат следует с осторожностью течение как можно более короткого периода и под наблюдением врача в связи с риском роста зоба.

Миелотоксичности.

Сообщалось о возникновении агранулоцитоза в 0,3-0,6% случаев. Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможна их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно у пациентов, страдающих гранулоцитопению умеренной степени. В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в течение первых недель лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.

В случае применения препарата в рекомендованных дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали редко. Часто сообщалось о развитии таких реакций при приеме очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в сутки). Такие дозы назначают по особым показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). При появлении симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения тиамазолом необходимо прекратить дальнейшее применение препарата и при необходимости перейти на применение антитиреоидного лекарственного средства другой группы.

Острый панкреатит.

Существуют данные о возникновении острого панкреатита у пациентов, принимавших тиамазол или карбимазол. В случае возникновения острого панкреатита применения тиамазола должно быть немедленно прекращено. Не следует назначать тиамазол пациентам, у которых ранее развивался острый панкреатит после приема тиамазола или карбимазола. Повторный прием этих лекарственных средств может вызвать рецидив острого панкреатита, с уменьшением времени до начала приступа.

Женщины репродуктивного возраста и беременные.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется применять эффективные методы контрацепции во время терапии тиамазолом. Беременным тиамазол следует назначать только после тщательной оценки пользы / риска и только в низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. При назначении во время беременности следует проводить тщательный мониторинг состояния женщины, плода и новорожденного (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Контроль гипертиреоза.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического / клинического гипотиреоза или роста зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу препарата необходимо уменьшить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечения и применять только левотироксин не рекомендуется.

Увеличение зоба на фоне терапии тиамазолом, вопреки подавлению секреции тиреотропного гормона, возникает вследствие самого заболевания, и ему нельзя предотвратить дополнительным приемом левотироксина.

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшение эндокринной офтальмопатии. Однако данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не является причиной для изменения режима лечения и не является побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редких случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

За счет снижения патологически повышенного расходования энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения тиамазолом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.

Лекарственное средство содержит сахар-рафинад. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Женщины репродуктивного возраста.

Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные методы контрацепции во время лечения.

Беременность.

Необходимо проводить адекватное лечение гипертиреоза беременных для предотвращения серьезных осложнений у беременной и плода. Тиамазол проникает через плацентарный барьер.

Есть данные клинических исследований, а также отдельные сообщения о развитии врожденных аномалий после применения тиамазола в первом триместре беременности в высоких дозах. В частности, сообщалось о врожденной аплазию кожи (заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель), пороки развития челюстно-лицевой кости (атрезия хоан, лицевой дисморфизм), екзомфалоз, атрезию пищевода, аномалию ОМФАЛ-мезен пролива и межжелудочковой перегородки.

Тиамазол можно назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза / риск и в самой эффективной дозе без дополнительного назначения тиреоидных гормонов. Если тиамазол применяется во время беременности, необходимо тщательное медицинское наблюдение за матерью, плодом и новорожденным.

Кормления грудью.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.

В период кормления грудью препарат назначать в минимальных эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Тиамазол активного метаболита карбимазола, однако 1 мг тиамазола не является эквивалентным 1 мг карбимазола. Это необходимо учитывать в начале лечения тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Следует соблюдать приведенных рекомендаций по дозировке.

Суточную дозу применять однократно или разделить на несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня через равные промежутки времени. Поддерживающую дозу применять за 1 прием, во время или после завтрака.

Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Если был пропущен один прием препарата, увеличивать дозу при следующем приеме не требуется.

Общие рекомендации по дозировке.

Взрослые.

В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение выработки гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг в сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низком дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг в сутки.

Корректировка дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем выработки гормона щитовидной железы.

Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется такая дозировка:

- поддерживающая доза по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза;

- в случае монотерапии - по 2,5-10 мг в сутки.

В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата в высоких дозах.

Консервативное лечение тиреотоксикоза.

Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния железы и длительной ремиссии после ограниченной продолжительности лечения. По данным исследований, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год после терапии. Было выяснено, что при достижении ремиссии значительно отличается в зависимости от исходных показателей. Вероятными факторами влияния являются тип гипертиреоза (иммуногенной или неимуногенний), длительность лечения, дозировка тиамазола, а также источник получения йода: пищевой или ятрогенный.

Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем - 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для длительной терапии в низких эффективных дозах без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров лекарственное средство следует применять в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к росту зоба.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.

Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Если такое вмешательство не проводят, необходимо применять левотироксин. Терапию можно заканчивать за день до операции.

В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы (йодотерапия за Пламмер).

Подготовка к лечению радиоактивным йодом.

Лекарственное средство применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предшествующая терапия препаратом необходимо пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии тиамазолом.

Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомы необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярнои ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.

Продолжительность и доза лекарственного средства подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза при назначении препаратов йода с целью проведения диагностики.

Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг тиамазола в сутки и / или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, выводится почками). Продолжительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушениями функции печени снижается скорость вывода тиамазола. В связи с этим препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальное корректировки дозы и постоянное наблюдение, поскольку недостаточно данных о фармакокинетических свойств препарата у этой группы пациентов.

Пациенты л итнього возраста.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальное корректировки дозы и постоянное наблюдение, данных по накоплению препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять в минимальных эффективных дозах.

Дети.

Дети и подростки (3 - 17 лет)

Начальную дозу для лечения детей и подростков (3-17 лет) рассчитывают в соответствии с массой тела пациента.

Как правило, лечение начинают с 0,5 мг/кг, разделенных на два или три приема в равных дозах в сутки.

Поддерживающую дозу можно уменьшить в зависимости от индивидуальной реакции пациента на терапию и применять один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.

Дети до 2 лет.

Безопасность и эффективность применения тиамазола детям до 2 лет не исследованы.

Применение тиамазола детям до 2 лет не рекомендуется.

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза с соответствующими симптомами замедление метаболизма и вследствие эффекта недостатка гормонов - активации аденогипофиза с последующим ростом зоба.

Этого можно избежать путем снижения дозы препарата до достижения эутиреоидного состояния. В случае необходимости дополнительно назначить препараты левотироксина. Негативные последствия случайного приема высоких доз тиамазола неизвестны.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто агранулоцитоз (встречается примерно в 0,3-0,6% случаев, может проявляться через несколько недель или месяцев после начала лечения, требует отмены препарата, после чего в большинстве случаев это явление исчезает самостоятельно ) очень редко тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: очень редко: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы крови.

Со стороны нервной системы: редко: нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), которые исчезают после отмены препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения) очень редко невриты, полинейропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко острое воспаление слюнных желез частота неизвестна: острый панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы или повышение уровня специфического костного изофермента щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожной ткани: очень часто аллергические кожные реакции различной степени тяжести (зуд, сыпь, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, исчезают при дальнейшей терапии очень редко: тяжелые формы аллергических реакций, включая генерализованные дерматиты, алопеции, красная волчанка, индуцированный лекарственным средством.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто артралгия, что развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Общие нарушения: редко медикаментозная лихорадка.

Дети. Частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей ожидаются подобными тем, которые наблюдаются у взрослых пациентов.

Очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций гиперчувствительности, таких как генерализованный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, у взрослых пациентов и детей.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 50, № 100 в контейнере в коробке № 50 (10 × 5), № 100 (10 × 10) в блистерах.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22.