Финастерид Дженефарм

Действующее вещество: финастерид;

1 таблетка содержит финастерид 5 мг;

Другие составляющие: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный; натрия крахмальгликолят (тип А); железа оксид желтый; натрия докузат; целлюлоза микрокристаллическая; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния; вода очищенная;

Оболочка таблетки: гидроксипропилцеллюлоза; гипромелоза; титана диоксида (Е 171); индигокармин (Е 132); желтое мероприятие FCF (Е 110); хинолиновый желтый (Е104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: светло-голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки с номинальным диаметром 6,5 мм.

Ингибиторы тестостерона-5-α-редуктазы. Код АTX G04C B01.

Фармакодинамика

Финастерид – это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЗ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутрипростатический ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

В клинических исследованиях с участием пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЗ), увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, Финастерид Дженефарм уменьшил частоту острой задержки. 100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на

2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), значительной регрессией объема простаты примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследование MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов) было 4–6-летним исследованием с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы до приема финастерида в дозе 5 мг/сут, доксазосина – 4 или 8 мг/сут, комбинации финастерида /сут и доксазосин – 4 или 8 мг/сут или плацебо. Первоначальной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЗ (которое определялось как увеличение от начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЗ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис ). По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазосином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p=0,002), 39% (p 67% (p

≥ 4 пункта по шкале оценки симптомов; под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% интервал доверия 6–48%), 46% (95% интервал доверия 25–60%) и 64% (95% интервал доверия 48–75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазосин и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случае прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p=0,011), 31% (p=0,296) и 79% (p=0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазосин и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комбинированной терапии имели существенную разницу с группой плацебо.

Фармакокинетика

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченного изотопами углерода ¹⁴ С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (вероятно, с мочой выделялось также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида присуще менее выраженное угнетающее действие в отношении 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет около 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2 ч после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6–8 ч после его приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови составляет в среднем 6 часов. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл/мин, объем распределения – 76,1 литра.

У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8 часов, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6 часов. Но это не показание для уменьшения дозы препарата пациентам старшего возраста.

У пациентов с ХПН (клиренс креатинина от 9 до 55 мл/мин) не выявлено разности скорости выведения однократной дозы финастерида, меченного изотопами углерода ¹⁴ С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов тоже не отличалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, обычно выделяемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном понижении их концентрации в моче. В связи с вышеприведенным пациентам с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата Финастерид Дженефарм не требуется.

Данные о фармакокинетике у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида обнаруживали в семенной жидкости.

Финастерид Дженефарм предназначен для лечения и контроля доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЗ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

- уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшение оттока мочи и уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ;

- снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышение чувствительности к финастериду или любому компоненту этого препарата.

Финастерид Дженефарм не показан для применения для женщин и детей.

Беременность:Применением женщин, когда они являются или могут быть беременными (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид Дженефарм не оказывает заметного влияния на ферментную систему, метаболизирующую препараты, связанные с цитохромом Р450 3A4. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 будут влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением таких ингибиторов вряд ли будет иметь клиническое значение. Соединения, испытанные в ходе клинических исследований с участием пациентов, включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Другая сопутствующая терапия. Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях финастерид применяли совместно с ингибиторами ангиотензин-преобразовательного фермента, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, препаратами (НПВП), в том числе аспирином и парацетамолом, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Общие мероприятия

Необходимо тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и/или резко сниженным потоком мочи. Следует рассмотреть возможность проведения хирургического вмешательства как альтернативный вариант.

Воздействие на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения препаратом финастерида у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение препаратом финастерида не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Финастерид Дженефарм рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для обнаружения рака простаты. В общем, при базовом уровне ПСА свыше 10 нг/мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая при необходимости проведение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, болеющих раком предстательной железы и не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин, больных аденомом предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы независимо от лечения препаратом Финастерид Дженефарм. Базисный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает рака простаты.

Финастерид Дженефарм приводит к уменьшению содержания сывороточного ПСА примерно на

50% у пациентов, страдающих аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение препаратом Финастерид Дженефарм, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предполагаемое во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.

Для корректной интерпретации, у большинства пациентов, получающих Финастерид Дженефарм в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом в дозе 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата Финастерид Дженефарм.

Воздействие препарата на лабораторные данные.

Воздействие на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом Финастерид Дженефарм. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в первые месяцы лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базисной величины. Базисные уровни ПСА после лечения примерно равны половине уровней до лечения. Учитывая это у типичных пациентов, принимающих Финастерид Дженефарм в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечение.

Финастерид Дженефарм существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата Финастерид Дженефарм. При определении процента свободного ПСА, применяемого для диагностики рака простаты, корректировка его значений не обязательна.

Рак молочной грудной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщали о раке грудной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг. Врачи должны проинформировать пациентов о необходимости немедленно сообщить о любых изменениях в тканях грудной железы (припухлость, боль, гинекомастию или выделение из сосков).

Изменения настроения и депрессия

Сообщали о случаях изменения настроения, включая депрессивное настроение, депрессию и, реже, мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами по поводу возникновения психических симптомов, и в случае их возникновения пациенту следует посоветовать обратиться за медицинской помощью.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат Финастерид Дженефарм.

Печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не было исследовано.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Препарат содержит краситель «Желтая мера FCF», которая может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности.

Финастерид Дженефарм противопоказан беременным женщинам.

Действие финастерида – риск для плода мужского пола.

Женщины, которые могут забеременеть, и беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Финастерид Дженефарм или потерявшими целостность, из-за возможности проникновения в организм финастерида и дальнейшего потенциального риска для плода мужского пола (см. раздел «Применение в период беременности»). Таблетки Финастерид Дженефарм покрыты оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не потеряли целостности.

Имеются данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимающего финастерид в дозе 5 мг/сут. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечившегося финастеридом. Если половая партнерша пациента является или может быть беременной, пациенту рекомендуется предотвращать влияние спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Применение в период кормления грудью.

Финастерид Дженефарм не показан женщинам. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко женщины.

Не влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки или независимо от приема пищи.

Финастерид Дженефарм можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с альфа-блокатором доксазосином (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходимо, по крайней мере, шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение. Риск возникновения острой задержки мочи снижается в течение четырех месяцев после окончания лечения.

Для пациентов с почечной недостаточностью разной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не выявили никаких изменений в распределении финастерида.

Нет данных о применении препарата пациентам с нарушением функции печени.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Не использовать детям.

Дети.

Финастерид Дженефарм противопоказан детям.

Безопасность и эффективность применения препарата не установлены.

У пациентов, получавших Финастерид Дженефарм в дозе до 400 мг однократно и Финастерид Дженефарм в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, какие-либо нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке препаратом Финастерид Дженефарм.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Побочные реакции, о которых сообщали во время клинических исследований и/или во время постмаркетингового применения, указаны ниже в таблице.

Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 -

Кроме того, во время клинических исследований и в постмаркетинговом применении сообщали о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид (см. раздел «Особенности применения»).

Медикаментозное лечение симптомов со стороны простаты (MTOPS)

В исследовании MTOPS сравнивали финастерид в дозе 5 мг/сут (n=768), доксазосин –

4 или 8 мг/сут (n=756), комбинированную терапию финастеридом – 5 мг/сут и доксазосином – 4 или 8 мг/сут (n=786), и плацебо (n=737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, составляла: финастерид ˗

8,3%, доксазосин – 5,3%, комбинированная терапия – 15%, плацебо – 3,9%.

Другие данные долгосрочных исследований

В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, к которому было вовлечено 18882 здоровых мужчин, из которых в 9060 были получены данные игловой биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был обнаружен у 803 (18,4%) мужчин, принимавших Фина. , и у 1147 (24,4%) мужчин, принимавших плацебо. В группе приема препарата Финастерид Дженефарм 280 (6,4%) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7-10, выявленного при игловой биопсии, по сравнению с 237 (5,1%) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преимущества рака предстательной железы высокой степени, наблюдавшееся в группе приема препарата Финастерид Дженефарм, можно объяснить влиянием препарата Финастерид Дженефарм на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в данном исследовании, около 98% случаев были классифицированы как интракапсулярный (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата Финастерид Дженефарм и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.

Данные лабораторных анализов

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения препаратом Финастерид Дженефарм (см. раздел «Особенности применения»).

2 года.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере.

По 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Дженефарм С. А., Греция.

Адрес

18-й км Маратонос Аве, Паллин Аттики, 15351, Греция.