Фамотидин

Действующее вещество: famotidine;

1 таблетка содержит фамотидина в пересчете на 100% вещество 20 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым цветом, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Код АТХ А02В А03.

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является подавление желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока.

Фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 и 40 мг в вечернее время обеспечивает угнетение базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты угнетается на 86-94% как минимум на 10 часов. Те же дозы, которые принимают утром, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Это угнетение составляет 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема и 25% и 30% - через 8 и 10 часов после еды.

Фамотидин почти не влияет на уровень гастрина натощак или после еды. Препарат не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание. Фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не меняется в зависимости от содержимого желудка, но несколько снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина не обнаружено.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Деление. После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–3 часа. При повторном приёме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое составляет 15-20%.

Период полувыведения – 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65–70%) и метаболизмом (30–35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25–30% дозы, принятой перорально, и 65–70% введенной дозы в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в виде сульфоксида.

- доброкачественная язва желудка.

- пептическая язва двенадцатиперстной кишки (лечение и предупреждение рецидивов).

- Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

- лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).

- Профилактика развития симптомов и эрозий или язвенного образования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим антагонистам H2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст, период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Всасывание определенных лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа ) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо принимать не менее 2 часов после приема таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно снизить эффективность толазолина . Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином , вероятность их существования достаточно высока, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. При снижении эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не оказывают значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

ПробенецидМожет замедлять высвобождение фамотидина.

До начала лечения фамотидином необходимо исключить злокачественные новообразования в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

При печеночной недостаточности Фамотидин следует применять с осторожностью и низкими дозами.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Фамотидин пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам H2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

- пациент страдает заболеваниями почек или печени (у пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), требующие снижения дозы);

- пациент страдает сопутствующими заболеваниями или применяет другие лекарственные средства одновременно;

- у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на нарушения пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

- у пациента имеющиеся жалобы на работу желудка, пациент потерял вес;

- стула пациента черного цвета;

- пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1–2 нед, однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходим регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), применяющих препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1–2 часов.

Если доза препарата пропущена, ее следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если пришло время приема следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Пациентам необходимо предупредить о том, что 1 таблетка Фамотидина по 20 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.

Фамотидин не рекомендуется назначать в период беременности.

Период кормления грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому кормление грудью при применении препарата следует прекратить.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение.

Препарат наиболее эффективен вечером перед сном. При приеме фамотидина 2 раза в сутки одну дозу следует принять утром, другую вечером перед сном.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная)

По 40 мг вечером перед сном в течение 4–8 недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

В целях профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта препарат следует назначать в поддерживающей дозе: 20 мг однократно на ночь в течение 1–4 нед.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит)

По 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести заболевания) 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой – 40 мг 2 раза в сутки в течение 6–12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвенного образования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия).

Назначать по 20 мг 2 раза в день.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Пациентам, ранее не назначавшим антисекреторные лекарственные средства, назначать в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, ранее применявшим другие антагонисты H2-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена более высокая начальная доза – 40 мг каждые 6 часов. В дальнейшем дозу следует корригировать в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния пациента. Лечение следует проводить, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу увеличивают постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнута оптимальная доза.

Согласно литературным данным, высокие дозы фамотидина, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Дозировка при почечной недостаточности

Если клиренс креатинина – менее 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови – более 3 мг/100 мл, суточную дозу следует уменьшить до 20 мг или увеличить интервал между приемом до 36–48 часов.

Лечение препаратом необходимо отменять постепенно из-за риска развития синдрома рикошета при внезапной отмене.

Дозировка для лиц пожилого возраста

Для пожилых людей корректировка дозы не требуется, кроме пациентов с почечной недостаточностью.

Дети.

Данный препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта применения этой категории пациентов.

Симптомы:Может развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия и коллапс.

Лечение:Прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и/или промывание желудка.

В случае необходимости можно применять соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: введение диазепама в случае судорог, атропина в случае брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Эффективный гемодиализ.

Ниже перечислены нежелательные явления, классифицированные по системам органов. Однако их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия бывает очень редко и имеет обратимый характер в случае прекращения лечения.

В случае развития серьезных нежелательных реакций лечение препаратом Фамотидин необходимо прекратить.

4 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО "Киевмедпрепарат".

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.