Эргокальциферол

Действующее вещество: ergocalciferol;

1 мл раствора содержит эргокальциферол (витамин D2) 1,25 мг (50000 МЕ);

Вспомогательное вещество: подсолнечное масло.

Раствор оральный, масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса. Допускается наличие специфического запаха. Активность эргокальциферола выражается в международных единицах: 0,025 мкг химически чистого витамина D2 соответствует 1 МЕ.

Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Эргокальциферол (витамин D2) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Фармакодинамика

Витамин D2 относится к группе витаминов, растворимых в маслах и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределению и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Фармакокинетика

Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо – в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью l-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например – в слизистую кишечника, где она инициирует абсорбцию Са ²⁺ .

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (разные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функций паращитовидных желез (тетания), туберкулеза кожи и костей, псориазе, системной красной волчанке (СК и слизистых.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- гипервитаминоз D;

- активная форма туберкулеза легких;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- острые и хронические заболевания печени и почек;

- органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;

- повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;

- саркоидоз;

- мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D2 увеличивается. При назначении с препаратами иода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са2 ⁺ , повышают риск развития гиперкальциемии, что приводит к снижению толерантности к сердечным гликозидам, что приводит к замедленности элиминации препарата и его накоплению в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т. ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в витамине D может значительно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Аl ³⁺ и Mg ²⁺ , увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект. Холестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в пищеварительном тракте жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противоэпилептические препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоконазолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Препараты витамина D2 хранить в условиях, исключающих действие света и инактивирующих их воздуха: кислород окисляет витамин D2, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными свойствами.

При продолжительном применении необходимо определять концентрацию Са ²⁺ в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D2, которые применяют длительно или ударные дозы, могут стать причиной хронического гипервитаминоза D2.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразная коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначать больным гипотиреозом длительное время, лицам пожилого возраста, поскольку, усиливая отложение кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D2 может увеличиваться вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшение времени инсоляции, увеличение частоты почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000 - 15000 МЕ в сутки), аскорбиновую кислоту и витамины группы В, для уменьшения токсического воздействия на организм. Не следует совмещать прием витамина D2 с облучением кварцевой лампой. Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Следует применять препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина .

Эргокальциферол можно применять с 30 – 32-й недели беременности. Нужна осторожность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительным приемом витамина D2 в период беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, угнетение функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфообразной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. При применении препарата беременным возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D2, что может привести к снижению функции паращитовидной железы у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D2 в высоких дозах (более 2000 МЕ/сут) из-за возможности, в случае передозировки, проявления тератогенного действия препарата.

С осторожностью следует назначать витамин D2 в период кормления грудью, поскольку препарат, принимающий в высоких дозах мать, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ. Препарат применять в виде капель, 1 капля из глазной пипетки или дозирующего устройства содержит около 1400 МЕ.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (витамин D2) назначают по 1400–5600 МЕ в сутки в течение 30–45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки переходить на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ* в сутки до достижения ребенком трехлетнего возраста. В летние месяцы делать перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита (у новорожденных и детей грудного возраста) Эргокальциферол назначать беременным и кормящим матерям. При беременности с 30 – 32 нед препарат принимать в дозе 1400 МЕ в сутки в течение 6 – 8 недель. Матерям-кормилицам принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500 - 1000 МЕ* с первых дней кормления и до начала назначения Эргокальциферола ребенку.

В целях профилактики доношенным детям препарат назначать с 3-й недели жизни. Недоношенным и детям, находящимся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, находящимся в неблагоприятных экологических (в том числе и бытовых) условиях, препарат назначать со 2-й недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать разными методами:

● физиологический метод – ежедневно доношенным детям, в течение 3-х лет, за исключением летних месяцев, Эргокальциферол назначать по 500 МЕ* в сутки (курсовая доза в год – 180000 МЕ);

● курсовой метод – ежедневно ребенку назначать Эргокальциферол по 1400 МЕ в течение 30 дней на 2-м - 6-м - 10-м месяце жизни, в дальнейшем - до трехлетнего возраста по 2 - 3 курса в год с интервалами между ними в 3 месяца (курсовая доза в год – 180000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до 1000 МЕ*, которую врач назначает ежедневно в течение первого полугодия жизни. В дальнейшем – по 1400 – 2800 МЕ в сутки в течение месяца 2 – 3 раза в год с интервалами между курсами 3 – 4 месяца.

В регионах с длительной зимой профилактику осуществлять до 3 – 5-летнего возраста ребенка.

Лечение препаратом проводить под контролем уровня Са ⁺⁺ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначать в соответствии с комплексными схемами лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки у взрослых – 100000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначать после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МЕ (суточную дозу принимают за 2 приема). Курс лечения – 5 – 6 месяцев.

* - при возможности такой дозировки.

Дети.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способе его применения устанавливает врач индивидуально и каждый раз корректирует во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D2 может быть разной, некоторые из них могут быть чувствительны даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D2 недоношенным детям целесообразно одновременно вводить фосфаты.

Симптомы гипервитаминоза D:

Ранние (обусловленные гиперкальциемией) – запор или диарея, сухость слизистой полости рта, головная боль, жажда, поллакирия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия;

Поздние - боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение АД, зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, тошнота, тела, редко – изменения настроения, психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000-60000 МЕ/сут, детей – 2000-4000 МЕ/сут): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, ар почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще всего возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800 МЕ/сут).

Лечение : отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D2 в организм с пищей , вызвать рвоту или промыть желудок суспензией активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса. При гиперкальциемии назначать эдетаты. Эффективны гемо- и перитонеальный диализ.

Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

При длительном применении высоких доз возможны следующие проявления побочных реакций:

- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, крапивница, зуд;

- со стороны ЦНС: головная боль, вертиго, нарушение сна, раздражение, депрессии;

- метаболические расстройства: гиперфосфатемия, повышение в моче уровня кальция (возможен кальциноз внутренних органов);

- со стороны пищеварительного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота;

- со стороны костно-мышечной системы: боли в костях;

- со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;

- общие расстройства: общая слабость, лихорадка.

При появлении описанных эффектов отменить и максимально ограничить введение кальция в организм, включая поступление его с пищей.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от +2 до +8 ºС).

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 мл во флаконах из стекломассы, вложенных в пачку; по 10 мл во полимерных флаконах, вложенных в пачку; по 10 мл во полимерных флаконах в комплекте с дозирующим устройством, вложенных в пачку.

По рецепту.

АО «ВИТАМИНЫ».

Адрес

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.

АО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.