Офтаквикс капли глаз. 5 мг/мл по 0,3 мл №10 (тюбик-кап.)

Действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл капель глазных содержит полугидрат левофлоксацина 5,12 мг эквивалентно 5 мг левофлоксацина;

1 тюбик-капельница (0,3 мл) содержит 1,5 мг левофлоксацина;

Другие составляющие: натрия хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор практически свободный от видимых механических включений.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код ATX S01A E05.

Фармакодинамика

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин – антибактериальное средство из группы фторхинолонов, подавляет активность бактериальных топоизомераз II типа – ДНК-гираз и топоизомераз IV. Действие левофлоксацина у грамотрицательных бактерий направлено преимущественно на ДНК-гиразу, а у грамположительных бактерий – на топоизомеразу IV.

Механизм возникновения резистентности

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение концентрации препарата внутри бактериальной клетки или изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие препарата. Такие изменения возникают вследствие мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA and gyrB ) и топоизомеразу IV (parC и parE ; grlA и grlB в Staphylococcus aureus ). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации препарата внутри бактериальной клетки являются изменения порынов наружной мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, способствующие оттоку веществ. Резистентность через отток веществ описана у пневмококков (PmrA ), стафилококков (NorA ), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщается о резистентности к хинолонам через плазму крови (определяемую геном qnr ) у Klebsiella pneumoniae и E. coli .

Перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичная мутация не влечет за собой клинической резистентности, но множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность ко всем лекарственным средствам класса фторхинолонов. Изменения порынов наружной мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстратов, могут быть направлены против нескольких классов противобактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения.

Контрольные точки минимальной угнетающей концентрации, отделяющие чувствительные организмы и организмы с промежуточной чувствительностью от резистентных, имеют следующие значения:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A,B,C,G:

Чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae : чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis : чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенные микроорганизмы: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия

Распространенность приобретенной резистентности в отдельных микроорганизмах может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Таким образом, представленная информация дает только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности или отсутствующей чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что польза от применения лекарственного препарата против по крайней мере некоторых видов инфекций сомнительна, в случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту.

В нижеприведенной таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия – категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST.

*MSSA – штаммы Staphylococcus aureus (золотистого стафилококка), чувствительные к метициллину.

**MRSA – штаммы Staphylococcus aureus (золотистого стафилококка), резистентные к метициллину.

Данные по резистентности, указанные в таблице, основываются на результатах многоцентрового наблюдательного исследования (офтальмологическое исследование) распространенности резистентности среди изолятов бактерий, полученных от пациентов с глазными инфекциями в Германии, июнь – ноябрь 2004 года.

Микроорганизмы классифицировали как чувствительные к левофлоксацину на основе чувствительности, определенной in vitro, и концентраций в плазме крови после системной терапии. При местном применении были достигнуты более высокие максимальные концентрации, чем в плазме крови. Однако неизвестно, может ли кинетика препарата после местного закапывания в глаза изменить антибактериальное действие левофлоксацина и каким образом.

Дети

Фармакодинамические свойства одинаковы у взрослых и детей от 1 года.

Фармакокинетика

После применения левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.

Средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения, составляли 17 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 ч после введения дозы в пяти из шести испытуемых добровольцев концентрации составляли 2 мкг/мл и выше;

У четырех из шести испытуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 ч после введения дозы.

Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых добровольцев в разные моменты времени в течение 15-дневного курса применения препарата. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения дозы варьировалась от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл в 15-й день. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина – 2,25 нг/мл – была зафиксирована на 4-й день после 2 дней приема каждые 2 часа (в среднем 8 доз в сутки).

Максимальные концентрации левофлоксацина возрастали от 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл на 15-й день, что в 1000 раз меньше концентрации, о которых сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.

Концентрации левофлоксацина в плазме крови, достигнутые после применения препарата в пораженный глаз, неизвестны.

Местное лечение бактериальных наружных глазных инфекций у пациентов в возрасте от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

Гиперчувствительность к активному веществу левофлоксацина, повышенная чувствительность к другим хинолинам или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не проводили специальных исследований взаимодействия этого препарата с другими лекарствами.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза по меньшей мере в 1000 раз меньше наблюдавшихся после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, характерные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении капель глазных Офтаквикс.

Пациенты младенческого возраста.

Никаких исследований взаимодействия лекарственных препаратов не проводили.

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор не следует вводить непосредственно в переднюю камеру глаза.

Как и в случае применения других противоинфекционных лекарственных средств, длительное применение может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или при отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтеративное лечение.

По клиническим показаниям больного следует провести обследование с использованием увеличительных приборов, таких как, например, биомикроскопия с применением щелевой лампы, а в случае необходимости – окрашивание флуоресцеином.

Контактные линзы.

Пациентам с бактериальной наружной глазной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Применение системных фторхинолонов связывают с возникновением реакций гиперчувствительности, даже после однократной дозы. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

При системной терапии фторхинолонами, включая левофлоксацин, могут возникать воспаление и разрыв сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста, одновременно применявших кортикостероиды. Поэтому необходимо проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий следует прекратить применение препарата Офтаквикс.

Беременность.

Нет достаточных данных о применении левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для человека неизвестен. Капли глазные Офтаквикс, 5 мг/мл, следует назначать в период беременности, только если ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Го д ие грудью

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном кормлении, при применении терапевтических доз Офтаквикса. Капли глазные Офтаквикс следует применять в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для младенца.

Фертильность.

Левофлоксацин не вызывал снижения фертильности у крыс при экспозициях, значительно превышающих максимальную экспозицию у человека после офтальмологического применения.

Офтаквикс оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и использовать различные механизмы. Если наблюдается какое-либо временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Дозировка

По 1-2 капли в пораженный глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки после пробуждения в течение первых двух дней, а затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й день.

При параллельном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Продолжительность лечения зависит от тяжести остроты расстройства и клинического и бактериологического течения болезни. Обычно срок лечения составляет 5 дней.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу для пациентов пожилого возраста.

Содержимое тюбика-капельницы достаточно для закапывания обоих глаз.

Капли глазные следует использовать сразу после открытия тюбика-капельницы.

Использованный тюбик-капельницу и остатки медицинского препарата следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Дозы препарата, применяемые взрослым и детям в возрасте от 1 года, сходны.

Особые оговорки и меры предосторожности при использовании одинаковы для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Безопасность и эффективность применения Офтаквикс® детям в возрасте от 1 года установлены.

Безопасность и эффективность применения препарата Офтаквикс® детям до 1 года на сегодня не установлены. Нет соответствующих данных.

Количество левофлоксацина в тюбике-капельнице для одноразового применения слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного приема внутрь. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие меры.

После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты младенческого возраста.

Принятие мер при передозировке подобно для взрослых и детей в возрасте от 1 года.

Приблизительно у 10% пациентов можно ожидать побочных реакций. Эти реакции обычно легкие или умеренные, являются временными и в основном ограничиваются участком глаза.

Ниже приведены побочные реакции, определенные точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщалось во время клинических исследований и послерегистрационного применения глазных капель, содержащих левофлоксацин:

Со стороны иммунной системы

Единичные (≥1/10000 к экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже).

Редкие (

Со стороны нервной системы

Нечасто (≥1/1000 к

Со стороны органов зрения

Частые (≥1/100 к

Нечасто (≥1/1000 к

Отложения на роговице во время клинических исследований не наблюдались.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто (≥1/1000 к

Редкие (

Дополнительные побочные реакции, которые наблюдаются при системном применении действующего вещества (левофлоксацин) и могут возникать во время применения препарата Офтаквикс.

У пациентов, применявших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти руки, ахиллова и других сухожилий, нуждавшихся в хирургическом вмешательстве или приводивших к длительной потере трудоспособности. Постмаркетинговые исследования и опыт применения системных хинолонов показывали, что возможное увеличение риска разрывов у пациентов, применявших кортикостроиды, особенно у пациентов пожилого возраста, и сухожилий под большой нагрузкой, включая ахилловое сухожилие.

Пациенты младенческого возраста.

Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными возникающим у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата важно. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск применения лекарственного средства. Врачей просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

2 года.

После открытия пакета с тюбиками-капельницами:

• капли глазные следует использовать в течение 3 месяцев после раскрытия пакета;

• хранить тюбики-капельницы в пакете для защиты от света;

• после однократного использования тюбик-капельницу следует утилизировать вместе с остатком.

Хранить при температуре выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 0,3 мл капель глазных в тюбике-капельнице; по 10 тюбиков-капельниц в пакете из фольги. По 1 пакету из фольги в картонной коробке.

По рецепту.

Сантен АО, Финляндия/Santen Oy, Финляндия.

Адрес

Нииттихаанката, 20, 33720 Тампере, Финляндия/Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Финляндия.