Ноотропил раствор д/ин. 200 мг/мл по 5 мл №12 (ампулы)

Действующее вещество: piracetam;

1 мл 200 мг пирацетама;

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Психостимулирующих и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, непосредственно улучшает эффективность когнитивных функций. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, при этом сосудорасширяющее действие отсутствует.

Длительное или однократное применение пирацетама пациентам с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимательности и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и снижена δ-активность).

Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. В случае патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика

Абсорбция

После однократного введения 2 г препарата максимальная концентрация (max) достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 ч и составляет 40-60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объем распределения составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Метаболизм

Пирацетам является активным в неизмененном виде и не метаболизируется в животных.

Выведение

Период полувыведения препарата из крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов - из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками в неизмененном виде. Выводится с мочой практически полностью (более 95%) через 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Взрослые

- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия)

- лечение кортикальной миоклонии как монопрепарат или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетама можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Повышенная чувствительность к пирацетама или производных пирролидона, а также другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Хантингтона.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применения пирацетама в дозе 9,6 г/сут не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения INR 2,5-3,5, но при одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, уровней фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: C), ко-факторы ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеина в плазме крови (VIII: vW: Ag;)), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, поскольку около 90% выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает основные изоформы цитохрома Р450 человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9 / 11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4 / 5 (11%). Однако уровень Ки для ингибирования этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую концентрации и максимальной концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя без изменений при применении 1,6 гпирацетаму.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. Раздел «Фармакологические»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушение функции почек.

Выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Отмена препарата.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Оговорки, связанные с вспомогательными веществами.

Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 гпирацетаму. Это необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым потреблением натрия.

Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Учитывая побочные реакции, наблюдающиеся при применении этого лекарственного средства, влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами возможен, и это следует учитывать.

Препарат в виде инъекционного раствора применяют при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют путем внутривенной инъекции (вводят медленно, в течение нескольких минут) или инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применяют взрослым.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая суточная доза составляет от 2,4 г до 4,8 г, которые распределяют на 2 или 3 введения.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной 24 г, которую распределяют на два или три введения. Лечение другими антимиоклоничнимы лекарственными средствами следует продолжать в тех же дозах. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, если возможно, следует снизить дозу других антимиоклоничних лекарственных средств.

Лечение пирацетамом следует продолжать до исчезновения симптомов первичного заболевания мозга. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует делать попытку снизить дозу или отменить лечения. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца - Адамса с целью предупреждения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам в случае необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью, у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе функции почек.

Дозу рассчитывают клиренс креатинина с использованием следующей формулы:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Пациенты с нарушением функции печени.

Корректировка дозы не требуется для пациентов с нарушением только функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применяют.

Симптомы:Усиление проявлений побочных эффектов препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

ЛечениеСимптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60% пирацетама).

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний и в течение постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частотой.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций у пролеченных популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто нервозность.

Нечасто депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто гиперактивность.

Нечасто сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: боль в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Со стороны сосудов.

Редко гипотензия, тромбофлебит.

Общие нарушения и состояние места введения.

Нечасто астения.

Редко боль в месте введения, лихорадка.

Исследования.

Часто увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после получения регистрационного удостоверения на лекарственное средство является важным. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

5 лет.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в ампулах, по 6 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке картонной. По 15 мл в ампулах, по 4 ампулы в блистере, по 1 блистера в пачке картонной.

По рецепту.

Ейсика Фармасьютикалз С. Р. Л., Италия /

Aesica Pharmaceuticals SRL, Italy.

Адрес

Bia Праглиа, 15 - 10044 Пианезза (ТО), Италия /

Via Praglia, 15 - 10044 Pиanezza (ТО), Italy.

ЮСБ Фарма С. А., Бельгия /

UCB Pharma SA, Belgium.

Местонахождение заявителя.

Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия /

Allee de la Recherche 60, В-1070 Bruxelles, Belgium.