Флагил таблетки по 250 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

действующее вещество:1 таблетка содержит метронидазола 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипромелоза, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Антибактериальные средства для системного применения. Антипротозойные препараты. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты.

Код АТХ P01A B01.

Фармакодинамика

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, позволяющие дифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов (R ), это следующие: S < 4 мг/л и R> 4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени.В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.

К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика

Абсорбция.При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Cmax в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобна той, что достигается после внутривенного введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается в значительной степени при одновременном приеме пищи.

Распределение.Приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы 500 мг средняя Cmax в плазме составляет 10 мкг/мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

T½ - 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное − не более 20%. Воображаемый объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семянной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Биотрансформация.Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:

- главный спиртовой метаболит, обеспечивающий примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, Т½ составляет примерно 11 часов;

- кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Выведение.Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или к другим компонентам препарата; детский возраст до 6 лет, что обусловлено лекарственной формой.

Антабусная реакция. Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Не рекомендуемые комбинации.

Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, обратных после отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол.

Комбинации, требующие меры предосторожности при применении.

Фермент-индуцирующие антиконвульсанты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне и после лечения индуктором.

Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровней лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровни лития в крови, может потребоваться корректировка доз.

Комбинации, требующие особого внимания.

Фторурацил (и путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса.

Особые проблемы в отношении МЧС (международное нормализованное соотношение). У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом являются тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МЧС влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать соответствующую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез; в случае развития такой реакции лечение препаратом следует прекратить и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.

Со стороны нервной системы.Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.

В случае длительного лечения препаратом необходимо проводить наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендовано или решение о повторном назначении препарата следует принимать с учетом результатов оценки соотношения «польза/риск» у пациентов с серьезными инфекциями.

Со стороны психики.Сразу же после начала лечения этим препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе есть психические расстройства. Если это случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно проводить анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.

Для пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от серьезности инфекции.

Гепатотоксичность у пациентов с синдромом Коккейна. Во время системного применения лекарственных средств, содержащих метронидазол, у пациентов с синдромом Коккейна были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в частности, случаи с летальным исходом с очень быстрым течением. Поэтому эту категорию пациентов метронидазол не следует применять, за исключением случаев, когда считается, что польза преобладает над риском, и только в случае отсутствия альтернативного лечения. Необходимо проводить функциональные пробы печени непосредственно перед началом терапии, во время лечения и после его окончания, пока показатели функции печени не будут в пределах нормы или не будут достигнуты исходные значения. Если показатели функции печени заметно повышаются при лечении, лекарственное средство следует отменить. Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать в случае появления каких-либо симптомов потенциального поражения печени немедленно прекратить прием метронидазола и сообщить об этом врачу (см. раздел «Побочные реакции»).

Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендовано. Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендовано. Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендовано.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, тем самым приводя к ложноположительным результатам теста Нельсона.

БеременностьУ животных не обнаружен тератогенный эффект. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновение мальформаций у человека. эффект у животных. С клинической точки зрения, не оказывало фетотоксического воздействия на беременность.

Однако требуется больше данных для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата преобладает.

Кормление грудьюМетронидазол проникает в грудное молоко.

Лицам, управляющим транспортными средствами и работающими с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружений, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечение.

При амебиазе препарат принимать непрерывно в течение 7 дней.

Взрослые: 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети от 6 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приема.

В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации навоза осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лемблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг. 1 г препарата в сутки. Детям в возрасте 6-10 лет - 375 мг/сутки, 10-15 лет - 500 мг/сут. Для достижения назначенной дозировки применять метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.

При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

В исключительных случаях может потребоваться повысить суточную дозу до 750 мг или 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г (4-6 таблеток) препарата в сутки, детям от 6 лет − 20-30 мг/кг массы тела в сутки, в 2 приема.

Дети

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался во время суицидальных попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. При значительной передозировке следует проводить симптоматическую терапию.

Со стороны желудочно-кишечной системы: незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральном участке, тошнота, рвота, диарея); глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия; панкреатит, обратный после отмены препарата.

Со стороны кожи и ее придатков: приливы, кожный зуд, кожная сыпь, что в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок; очень редки случаи острого генерализованного экзентематозного пустулеза.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая сенсорная нейропатия, судороги, головокружение, спутанность сознания; случаи энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата; асептический менингит.

Со стороны органов зрения:временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветного зрения;нейропатия/неврит зрительного нерва.

Со стороны психики:галюцинации;

Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобилиарные расстройства: обратимое отклонение от нормы со стороны результатов оценки показателей печеночной функции, холестатический или смешанный гепатит (иногда сопровождается желтухой). Во время системного применения метронидазола у пациентов с синдромом Коккейна возникали случаи тяжелой необратимой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в частности случаи с летальным исходом с очень быстрым течением (см. раздел «Особенности применения»).

Другие: красновато-коричневая окраска мочи, обусловленная водорастворимыми пигментами, образующимися в ходе метаболизма метронидазола.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 250 мг №20 (20х1), №20 (10х2) в блистерах в коробке.

По рецепту.

Теофарма Италия.