Эрмуцин порошок д/орал. суспензии 175 мг / 5 мл (флакон)

действующее вещество: эрдостеин;

5 мл суспензии для перорального приема содержат эрдостеин 175 мг;

другие составляющие: сахароза, натрия бензоат (Е 211), крахмалгликолят натрия, ароматизатор апельсиновый, кислота лимонная безводная, сахаролаза, вкусовая добавка Mask CLD nat.

Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: мелкодисперсный, сыпучий порошок белого цвета с характерным приятным запахом и апельсиновым вкусом.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства, за исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства. Муколитическое средство. Эрдостеин. Код ATX R05C B15.

Фармакодинамика

Эрдостеин – муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые приводят к разрушению дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате способствует очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма удаления слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо муколитических свойств эрдостеин оказывает анатагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.

Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий по поводу эпителия дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, доказанного в ходе исследований in vitro, может снижаться бактериальная колонизация и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значительно уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеина in vitro да живой также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызываемые смогом или курением.

Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с ХОБЛ и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, следовательно, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев приводила к уменьшению частоты обострений заболевания и улучшению качества жизни.

Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии.

Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизации или в щелочной среде. Поэтому ему свойственны незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) при применении рекомендованных доз, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в % отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): Cmax 3,46 мкг/мл; Tmax 1,48 часа; AUC (0-24 часа) 12,09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Элиминация происходит с мочой и калом, где были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в общей сложности для препарата, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет > 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Для уменьшения вязкости и облегчения отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), .

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из перечисленных вспомогательных веществ или к веществам, содержащим свободные SH-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:

- при расстройствах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови и т.п.), в том числе при церозе печени;

- при почечной недостаточности (клиренс креатинина

- при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а пока нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, вынужденных соблюдать безметиониновую диету) и при недостаточности фермента цистатионин-синтези;

- при язвенной болезни в активной фазе;

- при фенилкетонурии.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, часто применяемыми при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях, а также могут применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или бета-2-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.). Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

При появлении классических признаков и симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может вызвать накопление секрета в бронхиальном дереве с повышением риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

Эрмуцин содержит сахарозу. Сахароза не подходит для пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы и связанным с ним нарушением пищеварения или пациентам с сахарозо-изомальтозной недостаточностью (дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу и изомальтозу). Если у вас известна непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Возможно присутствие сернистого запаха, являющегося характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства.

Безопасность применения эрдостеина во время беременности и кормления грудью не доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на концентрацию внимания.

Дети. Дозу определяют в соответствии с массой тела и возрастом ребенка:

15 – 20 кг (3 – 6 лет) – 2,5 мл дважды в сутки;

21 – 30 кг (7 – 12 лет) – 5 мл дважды в сутки;

свыше 30 кг (более 12 лет) – 5 мл трижды в сутки.

Взрослые. Доза для взрослых составляет 10 мл 2 раза в сутки.

Во флакон с сухим порошком долейте воды до отметки и осторожно взболтайте до полного перехода в однородную суспензию. Проверьте уровень жидкости и, если она не достигает отметки, добавьте нужное количество воды и снова взболтайте жидкость во флаконе. После растворения суспензию можно хранить в течение не более 15 дней при температуре 2 – 8 °C. Перед каждым применением суспензию нужно взбалтывать.

Дети. Эту лекарственную форму не применяют детям до 3 лет.

Пока не сообщалось ни о одном случае передозировки.

При превышении рекомендуемой дозы (прием 1200 мг/день) наблюдались потливость, головокружение и приливы.

При передозировке или случайном приёме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия.

Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – вкусовые расстройства (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение изжоги и боли в желудке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – крапивница, краснота, экзема.

Со стороны иммунной системы: редко – отек Квинке.

Общие нарушения: редко – неожиданная гиперпирексия.

3 года.

Это лекарственное средство не требует каких-либо особых условий хранения. Разведенную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C в течение не более 15 дней.

Флакон из стекла янтарного цвета с отметкой для 100 мл, герметично закрытый защитной алюминиевой винтовой крышкой с ПЭ вставкой в коробке из картона. Также добавляется мерный контейнер.

По рецепту.

ЗЕТА ФОРМАЦЕУТИТИ С. П. А., Италия

УАБ "МРА", Литовская Республика.

Виа Галвани, 10 - 36066 Сандрыго (VI), Италия

Ул. Тоториу 20-9, LT-01121, Вильнюс, Литовская Республика.