Дорсум раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы)

Действующее вещество: methocarbamol;

1 мл раствора для инъекций содержит метокарбамолу 100 мг

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 300, натрия гидросульфит (Е 223), кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Миорелаксанты центрального действия. Эфиры карбаминовой кислоты. Код АТХ М03В А03.

Фармакологические.

Метокарбамол является миорелаксантом центрального действия с седативными свойствами. Он напрямую не расслабляет напряженные скелетные мышцы у человека. Механизм действия не установлен, но возможно он связан с общим угнетением центральной нервной системы (ЦНС). Его действие проявляется облегчением боли, уменьшением спазма мышц и повышением подвижности пораженной мышцы. Облегчение болевых ощущений обусловлено изменениями в восприятии боли. В отличие от нервно-мышечных блокаторов, метокарбамол не влияет на нейронную проводимость, нервно-мышечную передачу и возбудимость мышц.

Метокарбамол оказывает длительное блокирующее действие на полисинаптические рефлекторные пути при дозах, существенно не изменяют передачу через моносинаптических рефлекторные дуги, и прерывает патологические импульсы из участков поражения мышц. Он не оказывает прямого воздействия на механизм сокращения поперечно мышц, моторного синапса или нервного волокна.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев плазменный клиренс метокарбамолу колеблется в диапазоне от 0,20 до 0,80 л/ч/кг, период полувыведения составляет от 1 до 2:00, а связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 46 до 50%.

Метокарбамол метаболизируется путем деалкилирования и гидроксилирования, также возможна конъюгация. Все метаболиты метокарбамолу выводятся с мочой. Небольшое количество неизмененного метокарбамолу также выделяется с мочой.

Особые группы пациентов.

Люди пожилого возраста.

Период полувыведения метокарбамолу у здоровых добровольцев пожилого возраста (средний возраст 69 (± 4) лет) был немного более длительным, чем у здоровых добровольцев молодого возраста (средний возраст 53,3 (± 8,8)) года), здорового населения (1, 5 (± 0,4) часа против 1,1 (± 0,27) ч соответственно). Доля связанного метокарбамолу у пожилых добровольцев немного меньше, чем у младших добровольцев (41-43% против 46-50% соответственно).

Пациенты с нарушениями функции почек.

Клиренс метокарбамолу у 8 пациентов с нарушениями функции почек при поддерживающем гемодиализе был уменьшен примерно на 40% по сравнению с 17 здоровыми добровольцами, хотя период полувыведения в этих двух группах был подобным (1,2 (± 0,6) против 1,1 (± 0,3 часа соответственно).

Пациенты с нарушениями функции печени.

У 8 пациентов с вторичным циррозом, вызванным злоупотреблением алкоголем, средний общий клиренс метокарбамолу был уменьшен примерно на 70% по сравнению с тем, который был получен в 8 здоровых добровольцев такого же возраста и с такой же массой тела.

Средний срок полувыведения (± SD) у больных циррозом и здоровых добровольцев составлял 3,38 (± 1,62) ч и 1,11 (± 0,27) ч соответственно. Процент метокарбамолу, связанного с белками плазмы крови, уменьшился примерно до 40-45% по сравнению с 46-50% у здоровых добровольцев.

Для облегчения дискомфорта, связанного с острой болью при заболеваниях опорно-двигательного аппарата как дополнение к режиму ограниченной физической активности (мышечного отдыха), физиотерапии и других мероприятий.

Не следует назначать пациентам с заболеваниями почек или с подозрением на их существование, из-за наличия в лекарственном средстве полиэтиленгликоля 300, который увеличивает имеющийся ацидоз и задержку мочеиспускания у пациентов с нарушениями функции почек.

Гиперчувствительность к метокарбамолу или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Метокарбамол может ингибировать действие пиридостигмина бромид, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам с миастенией (Miasthenia gravis), которые получают антихолинэстеразные средства.

Поскольку метокарбамол может оказать действие общего угнетения ЦНС, пациенты, которые получают инъекционный метокарбамол, должны быть предупреждены о комбинации эффектов с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Метокарбамол может вызвать цветную интерференцию при некоторых скрининговых тестах на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-ГИОК) с использованием реагента нитрозонафтолу и в скрининговых тестах на мочу ванилилминдальной кислотой (BMК), используя метод Гитлоу.

Необходимо соблюдать осторожность при применении инъекционной формы у пациентов с эпилепсией или с подозрением на эпилепсию.

Как и для других лекарственных средств, которые вводят внутривенно или внутримышечно, следует тщательно контролировать дозы и придерживаться скорости инъекции. Скорость введения не должна превышать 3 мл в минуту, то есть две ампулы по 5 мл вводить примерно в течение 3 минут. Поскольку инъекционный препарат метокарбамолу гипертонический, следует избегать сосудистой экстравазации. Горизонтальное положение пациента уменьшит вероятность побочных реакций.

Кровь, попавшая в шприц, не смешивается с гипертоническим раствором. Это явление наблюдается для многих других внутривенных средств. Кровь может быть введена вместе с метокарбамолом или инъекция может быть остановлена после того, как плунжер достигнет крови, в зависимости от того, что врач предпочтет.

Препарат содержит натрия гидросульфит, который редко может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Беременность

Исследование влияния метокарбамолу на животных не проводились. Данных о возможных неблагоприятных последствий для развития плода недостаточно. Очень редко сообщали о внутриутробные и врожденные аномалии в результате внутриутробного воздействия метокарбамолу. Таким образом, инъекционный метокарбамол не следует применять беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, и женщинам планирующим беременность, за исключением того, когда, по оценке врача, потенциальная польза превышает возможный риск.

Период кормления грудью

Метокарбамол и / или его метаболиты выделяются в молоко животных. Однако нет данных о выделении его метаболитов в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при назначении метокарбамолу кормления грудью.

Пациента необходимо предупредить о том, что метокарбамол может вызвать сонливость или головокружение, что может ухудшить способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы.

Возможно ухудшение умственных и / или возможностей, которые необходимы для выполнения опасных задач, таких как эксплуатация машин и оборудования, или управления автомобилем. Пациентов следует предупредить о рисках при эксплуатации машин и оборудования, в том числе при управлении автомобилем, пока они не будут уверены в том, что терапия метокарбамолом не имеет негативного влияния на их способность заниматься такой деятельностью.

Предназначен только для в и в применение. Общая доза не должна превышать 30 мл в сутки в течение не более 3 дней подряд, за исключением лечения столбняка. В случае, если состояние пациента требует продолжения лечения метокарбамолом, подобный курс можно повторить после 48-часового перерыва. Дозировка и частота инъекций должны основываться на тяжести состояния и реакции на лечение.

Для облегчения симптомов средней степени тяжести достаточной может быть одна доза 1 грамм. Для тяжелых случаев или в послеоперационном состоянии дополнительные дозы в 1 грамм можно повторять каждые 8:00, максимум до 3 г в сутки в течение не более 3 дней подряд.

Инструкции по внутривенного применения.

Раствор метокарбамолу можно вводить разведенным непосредственно в вену с максимальной скоростью 3 мл/мин. Одна ампула применяется однократно. Также его можно добавлять к внутривенной капельницы 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% раствора глюкозы. Препарат не следует разводить больше чем в 250 мл.

После смешивания готов Раствор для внутривенной инфузии НЕ СТАВИТЬ В ХОЛОДИЛЬНИК. Необходимо быть осторожным для предотвращения сосудистой экстравазации этого гипертонического раствора, поскольку возможно возникновение тромбофлебита. Лучше всего, чтобы пациент находился в горизонтальном положении во время и в течение не менее 10-15 минут после инъекции.

Инструкции по внутримышечного применения.

В случае, если это предусмотрено внутримышечное введение, в каждую ягодичную область следует вводить не более 5 мл. При необходимости, инъекцию можно повторить с интервалом 8:00.

Не рекомендуется для подкожного введения.

Специальные инструкции по применению при правке.

Существуют клинические данные, свидетельствующие о том, что метокарбамол может благоприятно влиять на контроль нервно-мышечных проявлений столбняка. Однако это не заменяет обычную процедуру обработки раны, применение столбнячного антитоксина, пенициллина, трахеотомии, контроля баланса жидкости и симптоматическое лечение. Инъекционный метокарбамол следует как можно быстрее добавить к курсу лечения.

Для взрослых. Вводить 10 мл или 20 мл непосредственно в трубку предварительно вставленной иглы. Дополнительные 10 мл или 20 мл могут быть добавлены к раствору для инфузии таким образом, чтобы общая начальная доза составляла 30 мл. Эту процедуру следует повторять каждые 6:00 при необходимости.

Для детей. Рекомендуемая минимальная начальная доза составляет 15 мг/кг или 500 мг / ^м2. При необходимости дозу можно повторять каждые 6:00. Общая доза не должна превышать 1,8 г / м ² в течение 3 дней подряд. Поддерживающие дозы могут быть введены путем инъекции в трубку или путем инфузии с соответствующим количеством жидкости (см. Инструкции по внутривенного применения).

Дети.

Безопасность и эффективность инъекционного метокарбамолу в педиатрических пациентов не установлена, кроме случаев применения при правке (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Информация об острой токсичности метокарбамолу ограничено. Передозировка метокарбамолу часто сочетается с алкоголем или другим средствами, угнетающими ЦНС, и включает следующие симптомы: тошнота, сонливость, нечеткость зрения, артериальная гипотензия, судороги и кома. В постмаркетинговый период сообщали о летальных случаях от передозировки метокарбамолу или при его применении с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или психотропными средствами.

Лечение

Помощь при передозировке включает симптоматическое и поддерживающее лечение. Поддерживающие мероприятия включают обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг выхода мочи и жизненно важных показателей организма, а также, при необходимости, введение жидкостей. Эффективность гемодиализа при передозировке неизвестна.

Сообщалось о таких побочных реакциях при применении метокарбамолу (некоторые из них могут быть связаны с чрезмерно быстрым введением инъекции):

Со стороны тела в целом: анафилактические реакции, ангионевротический отек, лихорадка, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, покраснение (приливы), артериальная гипотензия, потеря сознания, тромбофлебит.

В большинстве случаев возвращения в сознание происходило самостоятельно. В других случаях для ускорения применяли адреналин, инъекционные стероиды и / или инъекционные антигистаминные средства.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, желтуха (в том числе холестатическая желтуха), тошнота и рвота.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: амнезия, спутанность сознания, диплопия, обморок или предобморочное состояние, сонливость, бессонница, легкая мышечная дискоординация, нистагм, вялость, судороги (в том числе эпилептические припадки), головокружение.

Сообщалось о начале судорожных припадков при внутривенном введении метокарбамолу у пациентов, страдающих эпилепсией, одной из причин которой может быть психическая травма от проведения процедуры. Несмотря на сообщения об успешности прекращения эпилептиформных судорог при применении метокарбамолу, применять его пациентам с эпилепсией не рекомендуется.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, конъюнктивит, заложенность носа, металлический привкус.

Др являются: боль и шелушение в области инъекции.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул (по 5 ампул в 2-х контурных ячейковых упаковках) в картонной пачке.

По рецепту.

АДЖУ ФАРМ. КО., ЛТД.

Адрес

23 Сандан-ро 121беон-вет, Пьеонгтаек-си, Гьенонгги-до, Южная Корея.