Доксепин-ЗН капсулы по 25 мг №30 (3 блистера х 10 капсул)

Действующее вещество: доксепина гидрохлорида;

1 твердая капсула содержит доксепин гидрохлорид в пересчете на доксепин 25 мг;

Другие составляющие: крахмал прежелатинизированный (гранулированный), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, желатин, хинолиновый желтый (Е 104), эритрозин (Е 127), титана диоксид (Е 171).

Капсулы жесткие.

Основные физико-химические свойства: жесткие желатиновые капсулы №3 с корпусом белого и крышечкой желтого цвета с полусферическими концами. Содержимое капсул – порошок почти белого цвета.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального увлечения моноаминов.

Код АТХ N06AA12.

Фармакодинамика

Доксепина гидрохлорид относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.

Доксепина гидрохдорид тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитическое и α1-адреноблокирующее действие. Не влечет за собой эйфории, психомоторного возбуждения.

Фармакокинетика

Доксепина гидрохлорид хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2–4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Устойчивая терапевтическая концентрация в крови достигается примерно через 2 недели после начала лечения.

Доксепина гидрохлорид метаболизируется в печени, главным образом путем деметилирования с образованием основного активного метаболита – десметилдоксепина (нордоксепин). Связывание доксепина и его метаболитов с белками плазмы крови составляет около 76%. Объем распределения – примерно 20 л/кг. Период полувыведения доксепина составляет 8–24 часа, главного активного метаболита – 33–80 часов. Доксепина гидрохлорид проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики .

· Невротические нарушения с симптомами депрессии или тревожности.

· органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.

· депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.

· депрессия и тревожные состояния, ассоциированные с соматическими расстройствами и заболеваниями.

· депрессия, сопровождающаяся страхом и тревожностью на фоне психозов, включая инволюционную депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.

- повышенная чувствительность к доксепину, трициклическим антидепрессантам или к любому из вспомогательных веществ;

- маниакальное состояние;

- тяжелые нарушения со стороны печени;

- период кормления грудью;

- глаукома;

- склонность к задержке мочи;

- одновременное применение с ингибиторами МАО или применение последних в течение двух недель до начала терапии доксепином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метаболизм доксепина, как и других трициклических антидепрессантов осуществляется с участием изоферментов системы цитохрома P-450 (CYP2D6). При одновременном применении ингибиторов или субстратов этих изоферментов (хинидина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) вместе с доксепином возможно увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови.

Следует учитывать возможность усиления фармакологических эффектов доксепина при одновременном применении с другими антидепрессантами, алкоголем или анксиолитическими средствами. Поскольку известно, что ингибиторы моноаминооксидазы могут усиливать эффекты других лекарственных средств и связанные с ними нежелательные явления, доксепин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения терапии последними.

Циметидин влечет за собой значительные колебания равновесной концентрации доксепина.

Доксепин не следует применять одновременно с симпатомиметиками, такими как эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.

Обезболивающие средства для системного и местного применения (с содержанием симпатомиметиков), в случае использования на фоне терапии с применением антидепрессантов, повышают риск аритмии и гипотензии или гипертензии. Если необходимо проведение хирургической операции, следует сообщить анестезиологу о получаемой пациентом терапии.

Доксепин может снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств, таких как дебрисохин, бетанидин, гванетидин и клондин. Для предупреждения влияния доксепина на действие гванетидина доза дебрисохина не должна превышать 150 мг. Рекомендуемый мониторинг состояния пациента при одновременном применении любых антигипертензивных лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Барбитураты могут ускорять метаболизм доксепина.

Доксепин может снижать эффективность нитратов в форме рассасывания.

При одновременном применении доксепина может потребоваться снижение дозы гормонов щитовидной железы.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, принимающим другие лекарственные средства, следует применять однократный дозировочный режим. Это касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста следует применять такой режим дозировки и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты подвержены развитию таких побочных реакций как тревожность, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы доксепина.

Пациентам следует предостеречь, что в течение лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов во время лечения доксепином может потребоваться снижение дозы доксепина или добавление к схеме лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептиков).

Хотя применение доксепина оказывает меньшее влияние на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск суицидальных мыслей и действий, которые могут сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. Поскольку возможно, что улучшение не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, пока не наступит улучшение состояния. Из общей клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, существует также повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.

Необходим тщательный мониторинг на протяжении всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками суицида в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска, следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозировки при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и следящих за ними) о необходимости мониторинга при возникновении какого-либо клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Исследование репродуктивной функции на животных не оказало неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Поэтому препарат беременным можно применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепин-ДН проникает в молоко матери, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Во время лечения доксепином не разрешается управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и увеличить время реакции.

Применять внутрь. Дозу препарата подбирать индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

Доза доксепина составляет 30–300 мг/сут. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза – 100 мг (как правило, следует применять перед сном).

При умеренных или тяжелых симптомах обычная начальная дозировка составляет 75 мг ежедневно.

У большинства пациентов эта доза удовлетворительна. При тяжелых формах заболевания суточную дозу увеличивать до 300 мг (в 3 приема).

У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы наивысшую дозу применять вечером. В случае, когда бессонница сообщается как о побочной реакции, эту схему приема также можно применять или дозу следует уменьшить.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата корректировать до минимальной поддерживающей.

Уменьшение симптомов тревожности при приеме доксепина достигается раньше антидепрессивного эффекта. Антидепрессивное действие проявляется через 2–3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендуемой дозы доксепина (10–50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения доксепина в дозе 30–50 мг/сут. Дозу препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

Пациентам с нарушениями функции печени следует снижать дозы.

Дети.

Безопасность и эффективность применения доксепина детям не установлены.

Симптомы:Сонливость, нарушение зрения, ступор, сухость во рту.

При возникновении подобных симптомов применение препарата следует прекратить и обследовать пациента.

При необходимости назначать поддерживающую терапию.

При тяжелой передозировке возможны: сонливость, угнетение дыхания, снижение/повышение артериального давления, кома, судороги, аритмия, тахикардия, задержка мочеотделения (атония мочевого пузыря), снижение перистальтики (функциональная непроходимость кишечника), гипертермия, гипер рефлексы. Есть сообщения о случаях летальных исходов в результате передозировки доксепина при изолированном применении или в сочетании с другими лекарственными средствами или алкоголем.

Лечение:Прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль сердечно-сосудистой системы, применение снотворных средств. В случае необходимости внутривенное введение физостигмина салицилата 1–3 мг. При судорогах возможна необходимость проведения стандартной противосудорожной терапии. Впрочем, барбитураты могут усиливать угнетение дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Доксепин-ЗН обычно переносится хорошо. Степень тяжести большинства побочных реакций низкая, они наблюдаются в начале лечения и исчезают при дальнейшем приеме лекарственного средства или при снижении, в случае необходимости, его дозировки. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не специфичны для доксепина, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря схожести его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.

Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, (≥ 1/10000, (

Со стороны нервной системы и психических расстройств.

Очень часто: сонливость.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, ажитация, оцепенение или парестезия, тремор (обычно средней тяжести). При применении высоких доз (особенно пожилым пациентам) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.

Редко: галлюцинации, атаксия (в целом, если применять несколько препаратов, действующих на ЦНС), конвульсии (у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребление алкоголя и наркотических веществ).

Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: расстройства зрения (нечеткость).

Со стороны сосудистой системы.

Редко: ортостатическая гипотензия, гиперемия лица.

Со стороны сердечной системы.

Очень редко: тахикардия, нарушение ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PR).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции, включая кожную сыпь, отек лица, повышенная фоточувствительность, зуд, крапивница.

При лечении трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.

Очень редко: алопеция.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: эозинофилия и нарушение функции костного мозга с такими симптомами как агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: сухость слизистых рта и носа, запор.

Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, афтозный стоматит.

Со стороны эндокринной системы.

Редко: нарушение секреции антидиуретического гормона, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.

Единичные случаи: повышение или понижение либидо, отеки яичек, повышение или понижение уровня глюкозы в крови.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко: задержка мочи (у мужчин, у которых нарушение является следствием гипертрофии простаты, жалобы могут усилиться).

Со стороны гепатобилиарной системы.

Редко желтуха.

Общие нарушения.

Очень часто: утомляемость, слабость, увеличение массы тела, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).

Отмена доксепина.

При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены у новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты во время III триместра включают: угнетение дыхательной функции, конвульсию и гиперрефлексию.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в коробке из картона.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Адрес

Украина, 61002, Харьковская область, город Харьков, улица Куликовская, дом 41