Йохимбин

Действующее вещество: yohimbine hydrochloride;

1 таблетка содержит йохимбина гидрохлорида 5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат; гипромеллоза; целактоза (смесь лактозы, моногидрата, и целлюлозы порошкообразной (75:25)).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код АТХ G04B E04.

Фармакодинамика

«Йохимбина гидрохлорид» - лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия обусловлен селективным блокированием α₂-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушения эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, участвующих в эрекции.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2-3 недели может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Фармакокинетика

Всасывание. Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. C_max в крови достигается через 45-75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. C_max и AUC зависят от дозы. При пероральном применении в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.

Распределение. Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбину (примерно 2% от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм. Йохимбин метаболизируется печенью и вне ее. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Вывод. Т_½ йохимбина после приема однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часа. Т_½ 11-гидроксийохимбина более длительный - примерно 6 часов. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.

Эректильная дисфункция различного происхождения.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками.

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение артериального давления. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ). Йохимбин может усиливать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама - не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При одновременном применении с адреномиметиками (адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в редких случаях - усиливаться гипертензивное действие.

Следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой.

Не следует применять у пациентов пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, надо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Назначать взрослым внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Рекомендуемая доза - 1-2 таблетки 1-3 раза в сутки.

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1-2 таблеток (5-10 мг) 3 раза в сутки.

При необходимости приема йохимбина в разовой дозе 2,5 мг следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется снижение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3-4 недели.

Дети.

Не применять детям.

Симптомы интоксикации. Примерно через 20-30 минут после приема чрезмерной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, чувство страха и тревожности, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови (в норме 150-550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость. Примерно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головная боль, артериальная гипертензия и тахикардия могут также храниться в течение нескольких часов.

Лечение. Отмена препарата. На ранних этапах - промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.

Как антидот при передозировке можно применять клонидин, что быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная доза клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов.

Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с α-адренорецептором (например фентоламином) или периферическим вазодилататораом (например нитропрусидом). При ощущении страха, тревожности, при галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазиного ряда.

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбудимость, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко - тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления.

Другие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением); у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в том числе бронхоспазм, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек).

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Таблетки №50 в контейнере в коробке №50 в контейнере; №10×5 в блистерах в коробке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Адрес

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.