Сайтотек

Действующее вещество: мизопростол;

1 таблетка содержит мизопростола 200 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, масло касторовое гидрогенизированное.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки, без оболочки, от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Простагландины. Мизопростол. Код АТХ A02B B01.

Фармакологические.

Мизопростол - синтетическое производное простагландина Е1, что способствует лечению язвенной болезни и симптоматическом облегчению.

Мизопростол защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ингибируя базальное, стимулируемый и ночное выделение кислоты и уменьшая объем секреции желудочного сока, протеолитическую активность желудочной жидкости и увеличивая секрецию бикарбонатов и слизи.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро абсорбируется.

В стенках желудочно-кишечного тракта и печени метаболизируется до фармакологически активного диестерификованого метаболита - мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболита - 30 минут. Период полувыведения мизопростоловой кислоты 20-40 мин. Не кумулирует.

Повышение дозы мизопростола 400 мкг два раза в сутки не приводит к увеличению концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.

Для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванной применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов с артритом, которые находятся в зоне риска, но продолжают терапию НПВП.

Для профилактики язв, вызванных применением НПВП.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Известны аллергии на простагландины.

Период беременности и вероятность беременности или планирования беременности - мизопростол повышает тонус и сокращения матки, что может привести к прекращению беременности и частичного или полного аборта (см. Разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции »). Применение мизопростола в период беременности связывают с дефектами плода.

Одновременное применение НПВП и мизопростола в отдельных случаях может вызвать повышение уровня трансаминаз и периферический отек.

Мизопростол преимущественно метаболизируется окислительные системы жирных кислот и не проявляет никакого неблагоприятного влияния на ферментную систему микросомального смешанного функционирования оксидазы (P450). Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с антипирином или диазепамом. При многократном приеме мизопростола наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранолола (среднее увеличение AUC - примерно на 20%, Cmax - на 30%).

Исследование взаимодействия лекарственных средств с мизопростолом и несколькими НПВП не продемонстрировали клинически значимого влияния кинетики ибупрофена, диклофенака, пироксикама, аспирина, напроксена или индометацина.

Во время лечения мизопростолом следует избегать магнийсодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом.

В случае назначения лекарственного средства женщинам репродуктивного возраста следует предварительно исключить возможность наступления беременности и применять соответствующие средства контрацепции. В случае установления факта беременности прием препарата следует немедленно прекратить (см. Разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью», «Побочные реакции»).

Применение мизопростола женщинам репродуктивного возраста возможно только если пациентка:

- применяет эффективные средства контрацепции;

- проинформирована о риске применения мизопростола в период беременности (см. Раздел «Противопоказания»).

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация наблюдались у пациентов, проходивших терапию НПВП и получали мизопростол. При язвах, даже при отсутствии симптомов расстройства желудочно-кишечного тракта, следует с осторожностью продолжать терапию и, если целесообразно, перед применением необходимо провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить наличие злокачественного образования в верхнем отделе ЖКТ.

Лекарственное средство содержит масло касторовое гидрогенизированное, что может привести расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью. Чтобы свести к минимуму риск развития диареи, мизопростол следует принимать вместе с пищей и избегать магнийсодержащих антацидов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Мизопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать.

Опыт применения мизопростола в дозе, эффективных для содействия заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, свидетельствует, что препарат не вызывает гипотонию. Однако, Мизостол следует с осторожностью применять при наличии болезненных состояний, при которых гипотония может вызвать серьезные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжелые периферические сосудистые заболевания, включая гипертонию.

Нет никаких доказательств того, что мизопростол негативно влияет на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Беременность

Мизостол противопоказан беременным женщинам, поскольку он вызывает сокращения матки и может привести к прекращению беременности и частичного или полного аборта, смерти плода или появления врожденных пороков плода. Опасность применения мизопростола в I триместре связана со значительным увеличением риска появления двух врожденных дефектов: последовательности Мебиуса (например, паралича черепных нервов VI и VII) и деформации конечностей. Также наблюдались другие дефекты, в том числе артрогрипоз.

Факторами увеличения риска разрыва матки являются: рост гестационного возраста плода, предыдущая операция матки, в том числе кесарево сечение, многоплодная беременность.

Кормление грудью

Мизостол быстро метаболизируется в мизопростоловой кислоту, которая является биологически активной и экстрагируется в грудное молоко. Мизостол не следует принимать в период кормления грудью, учитывая, что экстрагированная мизопростоловой кислота может вызвать диарею у младенца.

Исследование влияния мизопростола на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако поскольку мизопростол может вызвать такие побочные эффекты как головокружение, головная боль, утомляемость, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока они не убедятся в отсутствии у них таких реакций.

Мизостол принимают перорально.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки и язвенной болезни, вызванной приемом НПВП: суточная доза составляет 800 мкг, которую делят на 2-4 приема во время завтрака и / или каждого основного приема пищи и перед сном.

Продолжительность лечения составляет не менее 4 недели, даже если симптоматическое облегчение было достигнуто ранее. У большинства пациентов заживление язвы наблюдается в течение 4 недель, но при необходимости лечение может длиться до 8 недель. В случае рецидива язвы может быть назначен повторный курс лечения.

Профилактика язвенной болезни, вызванной приемом НПВП 200 мкг 2-4 раза в сутки. Дозировка и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в коррекции дозы.

Печеночная недостаточность

Мизопростол метаболизируется системами окисления жирных кислот, присутствующими в органах по всему телу. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме крови вряд ли заметно повлияют на пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в коррекции дозы.

Дети.

Опыта применения лекарственного средства детям нет.

Токсичность мизопростола у людей не выявлено. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, является сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, тахикардия, артериальная гипотензия или брадикардия.

ОСОБЫЕ.

Сообщалось о применении мизопростола в дозе 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного воздействия.

В зависимости от частоты побочных реакций разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, 1/10), нечасто (≥ 1/1000, 1/100), редко (≥ 1/10000 , 1/1000), единичные (1/10000), частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы

Часто:Головная боль, головокружение, обмороки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто диарея *.

Часто:Боль в животе *, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Редко:Аллергические реакции, сыпь.

Эффекты на беременность, послеродовый и перинатальный периоды

Эмболия амниотической жидкости, ненормальное сокращение матки, смерть плода, дистресс-синдром плода, неполный аборт, преждевременное рождение, сохранена плацента, гиперстимуляция и разрыв матки, перфорация матки, инфекция половых путей.

Со стороны репродуктивной системы и нарушения функции груди

Редко:Влагалищное кровотечение (в том числе постменопаузальный кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, маточные судороги, продолжительные менструальные кровотечения, в среднем в течение 9 дней (до 45 дней).

Редко:Меноррагия, дисменорея.

Частота неизвестна: маточное кровотечение.

Врожденные и генетические расстройства

Частота неизвестна: врожденные дефекты.

Эффекты общего характера и местные реакции

Очень распространены: дрожь, лихорадка, в том числе температура тела более 40 °C.

Часто:Озноб.

Редко:Усталость.

Вообще, дрожь и озноб имеют место через 60-90 минут после приема мизопростола и являются временными и кратковременными.

Женщинам следует рекомендовать провести повторное обследование, если они чувствуют длительную сильное кровотечение или лихорадкой.

* Диарея и боли в животе связаны с дозой и обычно развивались в начале курса терапии и были самовиликовнимы. Сообщалось о редких случаях глубокой диареи, которая приводила к сильной дегидратации. Диарея может быть сведена к минимуму, если принимать разовые дозы не более 200 мкг с едой и избегать применения препаратов преимущественно антацидов, содержащих магний.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке или по 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров (1 × 10) или по 1 блистера (10 × 1) в картонной коробке.

По рецепту.

АКМЕ ФОРМУЛЕЙШНС ПВД. ЛТД.

aCME FORMULATIONS PVT. LTD

Адрес

Ропар Роуд, Налагар, Дистрикт Солан, Химачал-Прадеш, 174101, Индия

Ropar Road, Nalagarh, District Solan, Himachal Pradesh, In 174101, India

М. БИОТЕК Лимитед

M. BIOTECH LimiteD

Местонахождение заявителя.

Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГЫ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom