L-Май

Действующее вещество: levocetirizine;

1 мл (20 капель) содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

ВспомогательныеВещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, пропиленгликоль, глицерин, сахарин натрия, вода очищенная.

Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со слабым специфическим запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие обусловлено блокированием Н₁ рецепторов. Родство с Н₁ рецепторами в левоцетиризина в 2 раза больше, чем в цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении левоцетиризина такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. После приема внутрь препарат быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и приема пищи, но максимальная концентрация левоцетиризина уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность после перорального приема составляет 100%.

В исследованиях оригинального левоцетиризина у 50% больных действие препарата развивалась через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. У взрослых лиц максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Обычно максимальная концентрация составляет 270 нг/мл после однократного применения 5 мг и 308 нг/мл после повторного применения этой дозы.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных оригинального левоцетиризина наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, объем распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание препарата с белками плазмы крови человека составляет 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14% от принятой дозы, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема лекарственных средств, угнетающих ферментативные системы, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматические оксидации, N- и О-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкирования в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы цитохрома. В исследованиях оригинального левоцетиризина не обнаружено влияния на активность изоферментов цитохрома CYP1А2, CYP2С9, 2С19, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4 в концентрациях, значительно превышали максимальные при пероральном приеме дозы 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению ферментативных систем, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведения. Экскреция препарата происходит за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний кажущийся общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% от принятой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции. Нарушение функции почек.

Кажущийся клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. В случае анурии при терминальной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризина у пациентов по сравнению с таковым у лиц без почечной недостаточности уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляет <10%.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризина, гидроксизина, к любым другим производным пиперазина или к любой другой вспомогательной вещества этого лекарственного средства.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Исследование взаимодействий левоцетиризина (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследование оригинального цетиризина (рацемическое соединение) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) при многократном приеме наблюдалось небольшое снижение (на 16%) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не менялось). Во время исследования многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько уменьшался (-11%) после совместного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих центральную нервную систему, в чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует с осторожностью применять препарат при употреблении алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Назначая пациентам с определенными состояниями, провоцируют задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо иметь в виду, что левоцетиризин повышает такой риск.

Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать их применения во время приема левоцетиризина.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные аллергические пробы, поэтому перед их проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода левоцетиризина).

Зуд может появиться после отмены левоцетиризина, даже если таких симптомов не было до начала лечения. Он может исчезнуть сам собой. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными, и может возникнуть необходимость в восстановлении приема препарата. После возобновления лечения эти симптомы должны исчезнуть.

Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, которые входят в состав лекарственного средства, могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).

Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Нет клинических данных (включая исследования оригинального препарата на животных) по влиянию левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами во время лечения.

Препарат назначать взрослым и детям старше 2 лет.

Для взрослых и подростков старше 12 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность» ниже).

Почечная недостаточность.

Для больных с пониженной функцией почек расчет дозы необходимо проводить индивидуально с учетом клиренса креатинина в соответствии с нижеследующей таблице.

Коррекция дозы для больных с пониженной функцией почек в зависимости от клиренса креатинина:

Для детей с нарушением функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушением функции почек нет.

Печеночная недостаточность.

Нет необходимости в коррекции режима дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью. Для больных с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы (см. Раздел «Почечная недостаточность» выше).

Применение детям.

Рекомендуемые разовые и суточные дозы для детей в зависимости от возраста представлены в таблице:

Капли следует накапать в ложку или растворить в небольшом количестве воды и принимать внутрь. Если капли принимаются в разведенном виде, следует учитывать, особенно при применении детям, объем воды, к которому прилагаются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую пациент способен проглотить. Разведенный раствор следует принять сразу.

Отсчитывая капли, флакон следует держать вертикально вверх дном. В случае отсутствия потока капель или если соответствующее количество капель не было получено из-за прекращения потока, следует перевернуть флакон в вертикальное положение, а затем снова вверх дном и продолжить отчислении капель.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Длительность применения.

Пациентов с интермиттирующим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза: лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и восстановить снова при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю или более 4 недель в год) на период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение не менее 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении оригинального цетиризина (рацемической смеси)).

Дети.

Применение левоцетиризина детям до 2 лет не рекомендуется из-за ограниченности данных по этой возрастной категории.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 лет.

Симптомы. Симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота для левоцетиризина нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные сыпь, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие нарушения: отек.

РезультатыИсследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы.

Описание отдельных побочных реакций.

Сообщалось о зуде после отмены левоцетиризина.

2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия контейнера использовать в течение 3 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 мл в контейнере с пробкой-капельницей, закрытом крышкой с защитой от детей в картонной пачке.

Без рецепта.

Совместное украинский-испанское предприятие «Сперко Украина».

Адрес

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25. (Полный цикл производства, выпуск серии).

Тел .: + 38 (0432) 52-30-36. E-mail: trade@sperco.com.ua

www.sperco.ua