Эффезел

Действующие вещества: adapalene, benzoyl peroxide;

1 г геля содержит адапален 1 мг и бензоила пероксида 25 мг

Вспомогательные вещества: Симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и натрия акрилоилдиметилтаурату, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитанолеат), натрия докузат, трилон Б, глицерин, полоксамер 124, пропиленгликоль, вода очищенная.

Гель.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный гель от белого до светло-желтого цвета.

Препараты для местного лечения акне. Ретиноиды для местного лечения акне. Код ATХ D10A D53.

Фармакологические.

В состав препарата входят две активные вещества с различными, но взаимодополняющими механизмами действия.

Адапален - это химически стабильна производная нафтойной кислоты с ретиноидоподибною действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля была показана действие адапален при заболевании, вызванном Acne vulgaris: он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также обладает противовоспалительными свойствами. Механизм действия адапален базируется на связке соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему уменьшается образование микрокомедона. В моделях in vitro адапален подавляет хемотаксичными (направленную) и хемокинетичну (случайную) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он подавляет превращение арахидоновой кислоты в медиаторов воспаления. По данным исследований иn vitro адапален подавляет факторы AP-1, а также экспрессию toll-подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапален уменьшается воспалительный компонент акне, опосредованный клетками.

Бензоила пероксид оказывает противомикробное действие, в частности против P. аcnes, которые присутствуют в избыточном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Кроме этого, бензоила пероксид имеет отшелушивающие и кератолитическое свойства, а также оказывает себостатический действие, препятствуя чрезмерному выделению кожного сала, которым сопровождается акне.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства препарата Еффезел подобные профиля фармакокинетики геля, который содержит только адапален в концентрации 0,1%.

В 30-дневном клиническом исследовании фармакокинетики с участием пациентов с акне, которые применяли гель с комбинацией фиксированных доз или препарат соответствующего состава с 0,1% адапален в максимальных дозах (нанесение 2 г геля в сутки), концентрации адапален в большинстве образцов плазмы крови количественно не определялись (порог количественного определения составлял 0,1 нг / мл). Низкие концентрации адапален (Cmax от 0,1 до 0,2 нг / мл) были определены в двух пробах крови участников, принимавших Еффезел, и в трех пробах крови участников, получавших гель адапален 0,1%. Наибольшее значение AUC0-24год адапален, определенное в группе применения комбинации фиксированных доз, составило 1,99 нг · ч/мл.

Эти результаты сходны с полученными в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики различных препаратов адапален 0,1%, по данным которых системная экспозиция адапален постоянно была низкой.

Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро элиминирует.

Доклинические данные по безопасности.

Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности препарата при многократном применении, генотоксичности, фототоксично или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особых угроз для человека.

Токсическое воздействие адапален на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили внутрь и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях (пероральное введение в дозах от 25 мг/кг / сут) наблюдался тератогенный эффект. При меньших экспозициях (нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг / сут) отмечались изменения количества ребер или позвонков.

Исследования препарата Еффезел на животных включали исследования местной переносимости и кожной токсичности при многократном применении препарата животным в течение периода до 13 недель препарат оказывал местное раздражающее действие и проявлял способность вызывать сенсибилизации, как и ожидалось от комбинации, в состав которой входит бензоила пероксид. Системные экспозиции адапален после многократного нанесения на кожу комбинации фиксированных доз у животных очень низкие, что согласуется с клиническими фармакокинетическими данными. Бензоила пероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; его системная экспозиция ограничено.

Лечение обычного акне (acne vulgaris) с комедонами, папулами и пустулами.

· Беременность.

· Женщинам, планирующим беременность.

· Чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Исследования лекарственного взаимодействия препарата Еффезел не проводились.

Исходя из предыдущего опыта применения адапален и бензоила пероксида, взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут наноситься на кожу одновременно с препаратом Еффезел, обнаружено не было. Однако не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоила пероксид, или препараты с подобным механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при применении косметических средств, которые проявляют отшелушивающие, раздражающие или подсушивающее свойства, поскольку это может вызвать аддитивный раздражающий эффект при применении Еффезелу.

Всасывания адапален сквозь кожу человека низкое, поэтому взаимодействие с системными лекарственными средствами маловероятно.

Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными лекарственными средствами маловероятно.

Гель Еффезел не следует наносить на поврежденную, раненую (порезы или ссадины) или экзематозным кожу.

Нужно избегать контакта геля с глазами, полостью рта, ноздрей или слизистыми оболочками. Если препарат попал в глаза, их следует немедленно промыть теплой водой.

Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи.

В случае развития реакции, свидетельствует о чувствительности к любой составляющей препарата, применение геля Еффезел следует прекратить.

Следует избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей или УФ-облучения.

Следует избегать контакта препарата с любым окрашенным материалом, в том числе волосами и крашеными тканями, поскольку это может привести к изменению цвета или обесцвечивания.

Пероральное применение ретиноидов связано с возникновением врожденных аномалий. По общему правилу считается, что при местном применении в соответствии с утвержденными показаний, ретиноиды могут вызвать незначительный системное влияние в связи с минимальной абсорбцией через кожу. Однако, существуют индивидуальные факторы (например, повреждения кожи, чрезмерное использование), которые могут способствовать повышению системного воздействия.

Беременность

Еффезел противопоказан при беременности или женщинам, планирующим беременность.

Количество данных относительно местного применения адапален у беременных женщин ограничена или данные отсутствуют.

В исследованиях на животных, которым препарат вводили перорально, была обнаружена токсическое действие на репродуктивную функцию при высоких системных экспозициях.

Клинический опыт местного применения адапален и бензоила пероксида у беременных женщин ограничен.

Если лекарственное средство применяется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема этого лекарственного средства, лечение следует прекратить.

Кормление грудью

Исследований по проникновению препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения геля Еффезел (адапален и бензоила пероксида) на кожу не проводилось.

Воздействия на ребенка, кормится грудью, не ожидается, поскольку системное воздействие лекарственного средства на женщину, кормящая грудью, незначителен. Еффезел можно использовать во время кормления грудью.

Для предотвращения контактного воздействия на младенцев следует избегать применения геля Еффезел на грудь во время кормления грудью.

Фертильность

Никаких исследований фертильности человека с применением геля Еффезел не проводили.

Однако, в исследованиях репродуктивности, проведенных на животных, не было обнаружено никакого влияния адапален или бензоила пероксида на фертильность.

Не влияет.

Гель Еффезел наносят на всю пораженную акне поверхность один раз в день вечером на чистую и сухую кожу. Препарат наносят тонким слоем кончиками пальцев, избегая контакта с глазами и губами (см. Раздел «Особенности применения»).

В случае раздражения рекомендуется применять некомедогенно увлажняющие средства, уменьшить частоту применения препарата (например через день), временно прервать или полностью прекратить.

Продолжительность лечения должен определять врач с учетом клиническое состояние пациента. Первые признаки клинического улучшения состояния обычно появляются через 1-4 недели лечения.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата Еффезел при применении детям до 9 лет не исследовались.

Препарат предназначен только для нанесения на кожу один раз в сутки.

В случае непреднамеренного проглатывания следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.

* Данные послерегистрационных наблюдений

** В большинстве случаев ожоги были поверхностными, но также сообщалось о случаях ожогов второй степени или ожоговых реакциях тяжелой степени.

В случае раздражения кожи после нанесения препарата интенсивность такой реакции, как правило, легкая или умеренная, с местными признаками и симптомами непереносимости (эритема, сухость, шелушение кожи, жжение и боль (жгучая боль)), которые достигают максимальной выраженности в первую неделю, а затем спонтанно проходят.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции в послерегистрационный период лекарственного средства является важным. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза / риск применения препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему сообщений о любых случаях подозреваемых побочных реакций.

2 года. После первого вскрытия упаковки препарат годен к применению в течение 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 5 г, 15 г, 30 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

По 15 г, 30 г геля в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

По рецепту.

Лаборатории ГАЛДЕРМА.

Адрес

СО Мондезир 74540 АЛЬБИ-сюр-Шеран, Франция.