Библок раствор д/инф. 10 мг/мл по 250 мл (контейнер)

Действующее вещество: эсмолола гидрохлорид

1 мл содержит эсмолола гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, бесцветная или светло-желтого цвета.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07A В09.

Фармакологические.

Эсмолола гидрохлорид - это бета-селективный (кардиоселективный) блокатор адренорецепторов без значительной ВСА или мембраностабилизирующей активности при применении в терапевтических дозах.

Эсмолола гидрохлорид химически связан с феноксипропаноламиновим классом бета-блокаторов. Учитывая фармакологические свойства, препарат Библок имеет быстрое начало действия, очень короткую ее продолжительность, благодаря чему дозу можно быстро корректировать.

Применяют соответствующую насыщающей дозы, равновесные концентрации в крови достигаются в течение 5 минут. Однако терапевтический эффект достигается раньше, чем стабильные плазменные концентрации. Скорость инфузии может быть откорректирована для получения желаемого фармакологического эффекта.

Препарат БИБЛОК имеет известные гемодинамические и электрофизиологические свойства бета-блокаторов:

снижение частоты сердечных сокращений во время отдыха и физических упражнений; снижение повышенной частоты сердечных сокращений, вызванной изопреналином; увеличение времени восстановления СА-узла; задержка АВ-проводимости пролонгация АВ-интервала при нормальном синусовом ритме и при стимуляции предсердий без задержки в ткани Гиса-Пуркинье; продления времени PQ, индукция АВ-блокады II степени пролонгация функционального рефрактерного периода предсердий и желудочков; отрицательный инотропный эффект со снижением фракции выброса; снижение артериального давления.

Фармакокинетика

Кинетические параметры эсмолола у здоровых взрослых линейные, плазматическая концентрация пропорциональна дозе. Если насыщающей дозы не применяют, то равновесная концентрация в крови достигается в течение 30 минут при дозах от 50 до 300 мкг/кг / мин.

Период полураспределения эсмолола гидрохлорида очень короткий, примерно 2 минуты.

Объем распределения составляет 3,4 л/кг.

Эсмолола гидрохлорид метаболизируется в эритроцитах путем гидролиза эфирной группы под влиянием эстеразы к кислотному метаболита (ASL-8123) и метанола. Метаболизм эсмолола гидрохлорида независимый, когда доза составляет от 50 до 300 мкг/кг / мин.

Библок связывается с белками плазмы крови человека на 55%, а кислотный метаболит - на 10%.

Период полувыведения после внутривенного введения составляет примерно 9 минут.

Общий клиренс составляет 285 мл/кг / мин, он не зависит от циркуляции в печени или любом другом органе. Эсмолола гидрохлорид выводится почками, частично в неизмененном виде (менее 2% введенного количества), частично в виде кислотного метаболита, имеет слабую (менее 0,1% таковой у эсмолола) бета-блокирующее активность. Кислотный метаболит выводится с мочой, период его полувыведения составляет около 3,7 часа.

Наджелудочковая тахиаритмия, включая мерцающую аритмию, трепетание предсердий и синусовую тахикардию.

Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационном периоде.

БИБЛОК показан при наджелудочковой тахикардии (за исключением синдромов преждевременного возбуждения желудочков) и для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцающей аритмией или трепетанием предсердий в пред- и послеоперационном периоде или при других обстоятельствах, когда желаемый кратковременный контроль желудочкового ритма с помощью препарата короткого действия. БИБЛОК также показан при тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде и при некомпенсаторний синусовой тахикардии, если, по мнению врача, степень тахикардии требует особого вмешательства. БИБЛОК не предназначен для применения при хронических состояниях.

- Тяжелая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений - менее 50 ударов в минуту);

- синдром дисфункции синусового узла;

- нарушение AV и синоаурикулярная проводимости АВ-блокада II или III степени;

- кардиогенный шок

- тяжелая артериальная гипотензия

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим бета-блокаторов (перекрестная чувствительность между бета-блокаторами возможно)

- одновременное введение антагонистов кальциевых каналов, когда сердечные эффекты иного препарата еще имеющиеся;

- одновременное или недавнее введение верапамила (препарат нельзя вводить в течение 48 часов после отмены верапамила)

- феохромоцитома, при отсутствии ее лечения;

- легочная гипертензия;

- острый приступ астмы

- метаболический ацидоз.

Следует с осторожностью применять препарат БИБЛОК с другими антигипертензивными средствами или средствами, которые могут приводить к гипотензии или брадикардии: могут усиливаться терапевтические эффекты препарата БИБЛОК или побочные эффекты гипотензии или брадикардии.

Антагонисты кальция, такие как верапамил и в меньшей степени дилтиазем, могут оказать негативное влияние на сократимость и АВ-проводимость. Комбинацию не следует назначать пациентам с нарушениями проводимости, препарат БИБЛОК не следует назначать в течение 48 часов после отмены верапамила.

Антагонисты кальция, такие как производные дигидропиридина (например, нифедипин), могут повышать риск гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью лечение бета-блокаторами может привести к остановке сердца. Рекомендуется осторожное титрование БИБЛОКу и надлежащий гемодинамический мониторинг.

Одновременное применение препарата БИБЛОК, антиаритмических препаратов I класса (таких как дизопирамид, хинидин) и амиодарона может вызвать потенцируя влияние на время внутрипредсердной проводимости и индуцировать отрицательный инотропный эффект.

Одновременное применение препарата БИБЛОК и инсулина или пероральных противодиабетических препаратов может усиливать эффект снижения уровня сахара в крови (особенно это касается неселективных бета-блокаторов). Бета-адренергические блокада может предотвратить появление признаков гипогликемии (тахикардию), но другие проявления, такие как головокружение и повышенная потливость, не будут подвергаться воздействию.

Анестетики. В случае, если объемный статус пациента не определен или одновременно применяются антигипертензивные препараты, возможно ослабление рефлекторной тахикардии и повышения риска гипотензии. Продолжение бета-блокады снижает риск возникновения аритмии во время индукции и интубации. Если пациент дополнительно к БИБЛОКу получает бета-блокирующий препарат, следует сообщить об этом анестезиолога. Дозировка каждого препарата может изменяться по необходимости для поддержания желаемой гемодинамики.

Комбинация препарата БИБЛОК с ганглиоблокаторами может повысить гипотензивный эффект.

Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать гипотензивное действие бета-блокаторов.

Особую осторожность следует проявлять при применении флоктафенином или амисульприда одновременно с бета-блокаторами.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов (таких как имипрамин и амитриптилин), барбитуратов или фенотиазинов (таких как хлорпромазин), а также других антипсихотических средств (таких как клозапин) может усилить эффект снижения артериального давления. Чтобы избежать неожиданного гипотензии, дозирования БИБЛОК следует корректировать в сторону уменьшения.

При применении бета-блокаторов пациенты с риском развития анафилактических реакций могут быть более реактивными по воздействия аллергена (случайного, диагностического или терапевтического). Пациенты, получающие бета-блокаторы, могут не отвечать на обычные дозы адреналина, которые применяют для лечения анафилактических реакций.

Бета-блокаторы, включая препарат БИБЛОК, вызывали мышечную слабость, поэтому они теоретически способны уменьшать эффективность антихолинэстеразных средств при лечении мышечной слабости.

Симпатомиметические препараты могут нейтрализовать влияние бета-адренергических блокаторов

При одновременном применении. Доза каждого средства может потребовать коррекции на основе ответа пациента, или следует оценить целесообразность применения альтернативных лекарственных средств.

Препараты, истощают запасы катехоламинов, например резерпин, при введении вместе с бета-блокаторами могут проявлять аддитивный эффект. Пациентов, которые одновременно получают БИБЛОК и препараты, истощают запасы катехоламинов, следует тщательно обследовать на наличие доказательств гипотензии или четкой брадикардии, которые могут привести к головокружению, потере сознания или ортостатической гипотензии.

Применение бета-блокаторов с моксонидином или альфа-2-агонистов (например, с клонидином) повышает риск рикошетной гипертензии. Если клонидин или моксонидин применяют в комбинации с бета-блокаторами и необходимо прекратить терапию обоих препаратов, первым следует прекратить применение бета-блокатора, а затем клонидина или моксонидина через несколько дней.

Применение бета-блокаторов с производными спорыньи может привести к тяжелому сужение периферических сосудов и артериальной гипертензии.

Данные исследований взаимодействия препарата БИБЛОК и варфарина доказывают, что их одновременное применение не приводит к изменению плазматических уровней варфарина. Однако концентрации препарата БИБЛОК при одновременном применении с варфарином были неоднозначно выше.

При одновременном введении дигоксина и препарата БИБЛОК здоровым добровольцам иногда наблюдалось повышение уровня дигоксина в крови на 10-20%. Одновременное применение сердечных гликозидов и препарата БИБЛОК может продлить время АВ-проводимости. Дигоксин не влиял на фармакокинетику препарата БИБЛОК.

В процессе исследований взаимодействия морфина и препарата БИБЛОК при внутривенном введении здоровым добровольцам влияния препарата БИБЛОК на уровень морфина в крови отмечено не было. Равновесный уровень препарата БИБЛОК в крови возрастал при наличии морфина на 46%, но никакие другие фармакокинетические параметры не изменялись.

Влияние БИБЛОК на продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом или мивакурием, исследовался у пациентов в процессе хирургических операций. БИБЛОК не влиял на скорость развития нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, но ее продолжительность продлевалась от 5 до 8 минут. БИБЛОК умеренно продлевал клиническую продолжительность (18,6%) действия мивакурию и индекс восстановления после его введения (6,7%).

Хотя взаимодействия, которые наблюдались во время исследований с применением варфарина, дигоксина, морфина, суксаметония хлорида или мивакурию, не имеют большой клинической значимости, препарат БИБЛОК следует осторожно титровать пациентам, которые получают одновременное лечение этими препаратами.

При одновременном применении с сульфинпиразоном возможно ослабление антигипертензивных эффектов бета-блокаторов.

Рекомендуется постоянно контролировать артериальное давление и ЭКГ у всех пациентов, получающих препарат.

Применение препарата БИБЛОК для контроля желудочковой ответа у пациентов с наджелудочковой аритмией следует проводить с осторожностью, если пациент имеет гемодинамические нарушения или принимает другие средства, уменьшающие все указанные далее функции или некоторые из них: периферическое сопротивление, наполнение миокарда, сократимость миокарда или передача электрического импульса в миокарде. Несмотря на быстрое начало и окончание действия препарата БИБЛОК, могут возникать тяжелые реакции, в том числе потеря сознания, кардиогенный шок, остановка сердца. Зафиксировано несколько летальных случаев в сложных клинических ситуациях, когда препарат БИБЛОК, вероятно, применяли для контроля желудочкового ритма.

Чаще всего наблюдается такой побочный эффект, как гипотензия, зависит от дозы, но может возникнуть при применении любой дозы. Такой эффект может быть тяжелым. В случае развития гипотензии следует снизить скорость инфузии или, если необходимо, прекратить введение. Гипотензия обычно обратима (в течение 30 минут после прекращения введения препарата БИБЛОК). В некоторых случаях могут потребоваться дополнительные меры по восстановлению давления. Необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозы и в течение поддерживающей инфузии пациентам с низким систолическим артериальным давлением.

При применении препарата БИБЛОК отмечали случаи брадикардии, в том числе тяжелой брадикардии и остановки сердца. Препарат БИБЛОК следует применять с осторожностью пациентам с низким уровнем частоты сердечных сокращений до лечения и только тогда, когда ожидаемая потенциальная польза превышает риск.

Препарат противопоказан пациентам с уже существующей тяжелой синусовой брадикардией. Если частота пульса снижается до менее чем 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя и пациент чувствует симптомы, связанные с брадикардией, следует уменьшить дозировку или прекратить введение.

Симпатичная стимуляция необходима для поддержания кровообращения при застойной сердечной недостаточности. Бета-блокада несет потенциальную опасность дальнейшего угнетения сократимости миокарда и ускорения развития тяжелой недостаточности. Длительная депрессия миокарда вследствие применения бета-блокаторов в течение определенного периода времени может в некоторых случаях приводить к сердечной недостаточности.

Следует проявлять осторожность при применении препарата БИБЛОК пациентам с нарушениями функции сердца. При первых симптомах угрозы сердечной недостаточности БИБЛОК (эсмолола гидрохлорид) следует отменить. Хотя через короткий период полувыведения может быть достаточно отмены препарата, можно рассмотреть специфическое лечение. Препарат БИБЛОК противопоказан пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью.

-За негативного влияния на время возбуждения бета-блокаторы можно применять пациентам с блокадой сердца первой степени или другими нарушениями сердечной проводимости только с осторожностью.

Препарат БИБЛОК следует назначать с осторожностью и только после предварительного применения блокаторов альфа-рецепторов пациентам с феохромоцитомой.

Нужна осторожность при применении препарата БИБЛОК для лечения артериальной гипертензии после индуцированной гипотермии.

Пациентам с бронхоспастического болезнью вообще не следует назначать бета-блокаторы. Из-за своей относительной бета1-селективность и титрованисть БИБЛОК с осторожностью можно применять пациентам с бронхоспастического болезнью. Однако из-за того, что бета1-селективность не абсолютна, БИБЛОК следует тщательно титровать до определения наименьшей эффективной дозы. В случае бронхоспазма инфузию следует немедленно прекратить и при необходимости ввести бета2-агонист.

Если пациент уже получает средство, стимулирующее бета2-рецепторы, может возникнуть необходимость пересмотра дозы этого средства.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с хрипами или астмой в анамнезе.

Препарат БИБЛОК с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом или в случае подозреваемого или фактической гипогликемии. Бета-блокаторы могут маскировать продромальные симптомы гипогликемии, такие как тахикардия. Однако головокружение и повышенная потливость не будут подвергаться воздействию. Одновременное применение бета-блокаторов и противодиабетических препаратов может усиливать эффект противодиабетических средств (снижение глюкозы в крови).

Реакции в месте инфузии отмечаются при применении 10 мг/мл, так и 20 мг/мл препарата. Эти реакции включают раздражение и воспаление в месте инфузии, а также более тяжелые реакции, такие как тромбофлебит, некроз и образование пузырей, в частности при экстравазации. Следует избегать проведения инфузии в вены малого диаметра или с применением катетера типа «бабочка». В случае развития реакции в месте инфузии следует использовать альтернативное место для проведения инфузии.

Бета-блокаторы могут повышать частоту и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала через беспрепятственный спазм коронарной артерии, опосредованный альфа-рецептором. Таким пациентам вообще нельзя назначать неселективные бета-блокаторы, а бета1-селективные блокаторы можно назначать только с чрезвычайной осторожностью.

В гиповолемических пациентов препарат БИБЛОК может ослаблять рефлекторную тахикардию и повышать риск сосудистой недостаточности. Поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Пациентам с периферическими циркуляторными расстройствами (болезнь или синдром Рейно, переменная хромота) бета-блокаторы следует применять с большой осторожностью из-за риска обострения этих заболеваний.

Применение некоторых бета-блокаторов, особенно для внутривенного введения, в том числе препарата БИБЛОК, было связано с повышением уровней сывороточного калия и гиперкалиемией. Такой риск повышается у пациентов с факторами риска, такими как нарушения функции почек и проведения гемодиализа.

Зафиксировано, что бета-блокаторы, включая БИБЛОК, вызывают развитие гиперкалиемической почечного канальцевого ацидоза. Кроме того, ацидоз обычно может сопровождаться пониженной сократимость миокарда. Препарат следует с осторожностью применять пациентам с существующим метаболическим ацидозом.

Бета-блокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций. Пациенты, получающие бета-блокаторы, могут не отвечать на обычные дозы адреналина, применяемые для лечения анафилактических или анафилактоидных реакций.

Бета-блокаторы были связаны с развитием псориаза или псориазоподобной высыпаний и обострением псориаза. Пациентам с псориазом в личном или семейном анамнезе следует назначать бета-блокаторы только после тщательного анализа ожидаемой пользы и риска.

Бета-блокаторы, включая БИБЛОК, вызывали мышечную слабость, БИБЛОК следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис.

Такие бета-блокаторы, как пропранолол и метопролол, могут маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Внезапное прекращение лечения бета-блокаторами у пациентов с риском развития или подозрением на развитие тиреотоксикоза может вызвать тиреотоксический криз, поэтому такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Пациенты пожилого возраста

Пациентов пожилого возраста следует лечить с осторожностью. В общем выбор дозы для пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная обычно с низкого уровня диапазона доз, с учетом большей частоты снижения почечной или сердечной функции, сопутствующих заболеваний или лечения другими лекарственными средствами.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Специальные предостережения для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, поскольку БИБЛОК метаболизируется эстеразами эритроцитов.

Данное лекарственное средство содержит примерно 6,1 ммоль (или 140 мг) натрия в одном контейнере (50 мл) и 30,5 ммоль (или 700 мг) натрия в одном контейнере (250 мл). Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Данные по применению эсмолола гидрохлорида беременным женщинам ограничены. Эсмолола гидрохлорид не рекомендуется применять во время беременности.

Учитывая фармакологическое действие, в течение позднего периода беременности следует учитывать побочное действие на плод и новорожденного (особенно гипогликемию, гипотензии и брадикардии).

Если лечение препаратом БИБЛОК считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода.

Применение препарата во II и III триместрах беременности или во время родов вызывало брадикардия плода, которая продолжалась после прекращения инфузии препарата. В случае, если беременные женщины получают лечение непосредственно перед родами, действие бета-блокаторов может храниться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения и может приводить к клинически значимой брадикардии, нарушение дыхания, гипогликемии и артериальной гипотензии. Новорожденный ребенок требует тщательного наблюдения.

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. Нельзя исключить наличие риска для новорожденных / младенцев.

Следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Применяют в условиях стационара.

Препарат - это готовый к использованию раствор с концентрацией 10 мг/мл, рекомендованной для внутривенного введения.

Наджелудочковая тахиаритмия

Эффективная доза БИБЛОКу для лечения желудочковой тахиаритмии составляет от 50 до 200 мкг/кг / мин, хотя применяли и дозы до 300 мкг/кг / мин. Для некоторых пациентов достаточно было дозы 25 мкг/кг / мин. При наджелудочковой тахиаритмии дозу можно подобрать индивидуально путем титрования, при котором каждый следующий шаг состоит из нагрузочной дозы и последующего введения поддерживающей дозы.

Схема начала лечения и поддерживающей терапии

Введение нагрузочной дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты, далее - введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг / мин в течение 4 минут *

Положительный ответ

Введение поддерживающей дозы 50 мкг/кг / мин.

Недостаточная ответ в течение 5 минут

Повторить введения дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты.

Повысить поддерживающую дозу до 100 мкг/кг / мин в течение 4 минут.

Положительный ответ

Введение поддерживающей дозы 100 мкг/кг / мин.

Недостаточная ответ в течение 5 минут

Повторить введения дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты.

Повысить поддерживающую дозу до 150 мкг/кг / мин в течение 4 минут.

Положительный ответ

Введение поддерживающей дозы 150 мкг/кг / мин.

Недостаточная ответ в течение 5 минут

Повторить введения дозы 500 мкг/кг / мин в течение 1 минуты. Повысить поддерживающую дозу до 200 мкг/кг / мин в течение 4 минут.

* После достижения желаемого безопасного значения частоты сердечных сокращений (например, при снижении артериального давления) нагрузочную инфузию прекращают и снижают базовый интервал доз поддерживающей инфузии с 50 до 25 мкг/кг / мин или ниже. В случае необходимости можно увеличить интервал между шагами титрования с 5 до 10 минут.

Примечание: при введении поддерживающих доз выше 200 мкг/кг / мин не наблюдалось значительной пользы, а безопасность введения доз, превышающих 300 мкг/кг / мин, не изучалась.

Погрузочная и поддерживающая дозы БИБЛОК, которые вводят пациентам с различной массой тела, приведены в таблице 1 и таблице 2 соответственно.

Таблица 1

Объем препарата БИБЛОК 10 мг/мл, необходим как начальная нагрузочная доза 500 мкг/кг / мин

Таблица 2

Объем препарата БИБЛОК 10 мг/мл, необходимый для поддерживающих доз при скорости инфузии от 12,5 до 300 мкг/кг / мин

Режимы дозирования при периоперационной применение при тахикардии и артериальной гипертензии

- При интраоперационной лечении - во время анестезии, когда необходим немедленный контроль, болюсно вводят дозу 80 мг в течение 15-30 секунд, а затем вводят дозу 150 мкг/кг / мин. Титруют скорость инфузии, как указано выше, до 300 мкг/кг / мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.

- После пробуждения от анестезии БИБЛОК вводят в дозе 500 мкг/кг / мин в течение четырех минут, далее - в дозе 300 мкг/кг / мин. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.

- В послеоперационных ситуациях, когда есть достаточно времени для титрования, перед каждым этапом титрования вводят нагрузочную дозу 500 мкг/кг / мин в течение одной минуты для получения быстрого действия. Используют шаги титрования 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг / мин в течение четырех минут и останавливаются после достижения желаемого терапевтического эффекта. Объем инфузии, необходимый для пациентов с различной массой тела, приведены в таблице 2.

Потенциальные эффекты, которые следует учитывать при дозирования БИБЛОК

В случае побочных реакций дозу можно уменьшить или отменить лечение. Фармакологические побочные реакции проходят в течение 30 минут.

Если на участке введения развивается местная реакция, следует изменить участок на альтернативную и соблюдать осторожность, чтобы предупредить кровоизлияние.

Применение препарата более 24 часов полностью не изучено. Поэтому инфузии продолжительностью более 24 часов следует проводить с осторожностью.

Инфузию желательно прекращать постепенно из-за риска развития рикошетной тахикардии и рикошетной гипертензии. Как и в случае применения других бета-блокаторов, учитывая невозможность исключения развития эффектов отмены, следует проявлять осторожность при внезапном прекращении введения препарата БИБЛОК пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС).

Замена препарата альтернативными средствами

После достижения желаемого контроля частоты сердечных сокращений и стабильности клинического состояния пациентов возможен переход на альтернативные антиаритмические препараты или антагонисты кальция.

Уменьшение дозы

Когда препарат БИБЛОК заменяют на альтернативные средства, врач должен тщательно изучить инструкцию для медицинского применения выбранного альтернативного лекарственного средства и уменьшить дозировку препарата БИБЛОК:

в течение первого часа после введения первой дозы препарата скорость инфузии БИБЛОКу снижают наполовину (на 50%); после второй дозы альтернативного препарата проверяют ответ пациента и в случае достижения в течение первого часа удовлетворительного контроля инфузии препарата БИБЛОК прекращают.

Дополнительная информация по дозированию

При достижении терапевтического эффекта или конечной безопасной точки (например, снижение артериального давления), сразу же исключают нагрузочную дозу, а базовую дозу снижают до 12,5-25 мкг/кг / мин. Также можно увеличить интервалы между шагами титрования с 5 до 10 минут.

Если частота сердечных сокращений или артериальное давление быстро достигают безопасной границы или переходят ее, препарат следует отменить, а по возвращении частоты сердечных сокращений или артериального давления до приемлемого уровня лечения начинают снова с низкой дозы без введения нагрузочной дозы.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить с осторожностью, начиная с более низкой дозы.

Специальные исследования с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Однако анализ данных 252 пациентов в возрасте от 65 лет продемонстрировал отсутствие различий фармакодинамических эффектов по сравнению с данными пациентов в возрасте до 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нужна осторожность при введении препарата путем инфузии пациентам с почечной недостаточностью, поскольку кислотный метаболит препарата БИБЛОК выводится из организма в неизмененном виде почками. Вывод кислотного метаболита значительно снижается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности с примерно десятикратным увеличением периода полувыведения по сравнению с нормальным показателем, а также значительным повышением плазменных уровней.

Пациенты с печеночной недостаточностью

В случае печеночной недостаточности особые меры предосторожности не нужны, поскольку главную роль в метаболизме препарата БИБЛОК играют эстеразы эритроцитов.

Инструкция по использованию контейнеров

Препарат БИБЛОК - раствор для инфузий в контейнере с двумя ПВХ-отверстиями (портами): порт для извлечения первичной нагрузочной дозы и порт для инфузий препарата.

Порт для извлечения первичной нагрузочной дозы используют исключительно для получения первичной нагрузочной дозы, он не предназначен для инфузий последовательных погрузочных или поддерживающих доз. При изъятии первичной нагрузочной дозы необходимо строгое соблюдение правил асептики.

Не следует добавлять другие лекарственные средства в контейнер.

Содержимое контейнера предназначен для одноразового использования. После снятия защитного колпачка и начала инфузии раствор необходимо использовать в течение 24 часов. Неиспользованные остатки препарата следует утилизировать. НЕ подключать повторно к инфузионной системы частично использованы контейнеры.

Оговорки. Не использовать контейнеры для последовательного соединения, поскольку это может вызвать воздушной эмболии вследствие попадания остаточного воздуха из одного контейнера до того, как введение препарата пациенту с другой контейнера завершено. Не открывать вакуумированный пакет из ламинированной фольги до начала применения препарата. Не использовать, если вакуумированный пакет был поврежден. Пакет защищает от проникновения влаги при хранении. Стерильность раствора обеспечивается за счет целостности контейнера.

Вскрытия упаковки

Открыть вакуумированный пакет из ламинированной фольги и получить контейнер с раствором. Между контейнером и пакетом возможно образование конденсата, а также участков потемнение пакета и контейнера. Это не является отклонением от нормы и не влияет на качество и безопасность применения препарата.

Сжимая контейнер, необходимо проверить его целостность. Если обнаружены механические повреждения, контейнер следует утилизировать из-за возможного нарушения стерильности.

Не рекомендуется использовать раствор в случае выявления дополнительных включений и при изменении его цвета.

Подготовка к инфузии соблюдая асептических условий, установить контейнер с раствором на опору, снять защитный колпачок из порта и подсоединить систему для введения препарата.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому невозможно предоставить рекомендации по дозирования для этой популяции.

Были случаи непреднамеренного значительной передозировки концентрированных растворов препарата БИБЛОК. Некоторые из этих случаев были летальными, а другие приводили к стойкой утрате трудоспособности. Погрузочные дозы от 625 мг до 2,5 г (12,5-50 мг/кг) были летальными.

Симптомы

В случае передозировки могут возникнуть следующие симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, дыхательная недостаточность, потеря сознания с развитием комы, судороги, тошнота, рвота, гипогликемия и гиперкалиемия.

Лечение

Учитывая, что примерный период полувыведения короткий и составляет 9 минут, первым этапом лечения токсичности должно быть прекращение инфузии БИБЛОКу. Время, в течение которого исчезают симптомы передозировки, зависит от введенного количества препарата БИБЛОК (более 30 минут при применении препарата в терапевтических дозах). Может потребоваться искусственное дыхание. Затем, в зависимости от клинических эффектов, наблюдаемых можно принять нижеуказанных общих мероприятий.

Брадикардия:Введение атропина или иного антихолинергического препарата. Если терапевтические меры не достаточны для устранения брадикардии, может потребоваться применение кардиостимулятора.

Бронхоспазм:Ингаляционное введение бета2-симпатомиметиков. Если этого недостаточно, может потребоваться введение бета2-симпатомиметиков или аминофиллина.

Симптоматическая гипотензия: введение жидкостей и / или пресорив.

Сердечно-сосудистая депрессия или кардиогенный шок: может потребоваться введение диуретиков или симпатомиметиков. Доза симпатомиметиков (в зависимости от симптомов: добутамин, допамин, норадреналин, изопреналин) зависит от терапевтического эффекта.

В случае необходимости дальнейшего лечения может потребоваться введении препаратов, учитывая клиническую ситуацию и оценку врача:

атропин; инотропные средства; ионы кальция.

В случае возникновения побочных эффектов следует уменьшить дозу препарата или прекратить.

Большинство побочных эффектов были легкими и обратимыми. Основным побочным эффектом была артериальная гипотензия. Нижеприведенные побочные эффекты представлены в соответствии с систем классов органов (СКО) по MedDRA и их частоты.

Частота возникновения нежелательных явлений классифицируется следующим образом:

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100,

Нечасто (≥ 1/1000,

Очень редко (

Частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности.

Расстройства метаболизма: часто - анорексия; частота неизвестна - гиперкалиемия, метаболический ацидоз.

Со стороны психики: часто - депрессия, тревожность; нечасто - аномальное мышление, раздражительность.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение (головокружение и повышенная потливость в сочетании с симптоматической гипотензии), сонливость, головная боль, парестезии, спутанность сознания, нарушение внимания, возбуждение; нечасто - обмороки, судороги, расстройства речи, слабость.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - гипотензия нечасто - брадикардия, блокада, повышение давления в легочной артерии, сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы, узловой ритм, стенокардия, периферическая ишемия, бледность, приливы, боль в груди; очень редко - синусовая пауза, асистолия, тромбофлебит (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии) частота неизвестна - ускоренный идиовентрикулярный ритм, спазм коронарных артерий, остановка сердца.

Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: нечасто - одышка, отек легких, бронхоспазм, дыхание с присвистом, заложенность носа, хрипы.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота нечасто - изменение вкусовых ощущений, диспепсия, запор, сухость во рту и боли в животе.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто - повышенная потливость (головокружение и повышенная потливость в сочетании с симптоматической гипотензии) нечасто - обесцвечивание кожи и эритема (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии) очень редко - кожные реакции вследствие экстравазации (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии) частота неизвестна - псориаз (бета-блокаторы как класс лекарственных средств могут вызывать развитие псориаза в некоторых случаях или ухудшать его), ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто - боль в костях и мышцах (в том числе межлопаточное боль и костохондрит) частота неизвестна - мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи.

Общие нарушения и состояние места введения: часто - астения, усталость, реакции в месте инъекции и инфузии, воспаление и уплотнения в месте инфузии, гипергидроз; нечасто - озноб, гипертермия, отек и боль (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии), жжение, эритема и экхимозы на участке введения; частота неизвестна - флебит, тромбофлебит и пузырьки в месте инфузии, волдыри (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии), некроз в месте инъекции.

1,5 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Не использовать, если в растворе присутствует осадок.

Неиспользованный раствор уничтожить.

При отсутствии исследований совместимости это лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами или растворами натрия бикарбоната.

По 50 мл, 250 мл в контейнерах полимерных;

По одному контейнеру полимерном в вакуумированный пакет из ламинированной фольги;

По одному пакету вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.

ООО «Юрия-Фарм».

Адрес

Украина, 18030, Черкасская обл., М. Черкаси, ул. Кобзарская, 108. Тел .: (044) -281-01-01.