Бактоклав таблетки №10 (блистер)

Действующие вещества: amoxicillin; clavulanic acid;

1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата эквивалентно амоксициллина 500 мг калия клавуланата эквивалентно клавулановой кислоты 125 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), тальк, пропиленгликоль, диметикон, Tabcoat TC-1709 MB белый (гипромеллоза, пропиленгликоль, этилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с насечкой с одной стороны.

Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТX J01C R02.

Фармакологические. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамных структуру, подобную пенициллинам и может инактивировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Бактоклаву защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину, других пенициллинов и цефалоспоринов.

Таким образом, Бактоклав проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз, оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, указанных ниже:

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * виды Salmonella * виды Shigella * Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Фармакокинетика

Оба компонента Бактоклаву хорошо абсорбируются после перорального приема. Пища не влияет на степень абсорбции. Амоксициллин характеризуется высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма, за исключением мозга и спинномозговой жидкости. Клавулановая кислота, подобно амоксициллина, хорошо распределяется в тканях организма.

Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выделяется в неизмененном виде с мочой в течение первых 6:00 после приема препарата. Одновременный прием с пробенецидом задерживает выведение почками амоксициллина, но не препятствует выведению клавулановой кислоты.

Нарушение функции почек. Общий сывороточный клиренс амоксициллина / клавулановой кислоты пропорционально уменьшается со снижением функции почек. Снижение клиренса более выраженное в амоксициллина, чем в клавулановой кислоты, поскольку большая часть амоксициллина выводится почками. При почечной недостаточности дозы предотвращать чрезмерной кумуляции амоксициллина, в то же время сохраняя достаточные уровни клавулановой кислоты (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется осторожное применение лекарственного средства и регулярный контроль функции печени.

Для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Бактоклаву микроорганизмами:

- острый бактериальный синусит (подтвержденный)

- острый средний отит,

- подтверждено обострение хронического бронхита;

- внебольничная пневмония

- циститы;

- пиелонефрит;

- инфекции кожи и мягких тканей, в т. Ч. Целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;

- инфекции костей и суставов, в т. Ч. Остеомиелит.

При назначении антибактериальных препаратов следует руководствоваться правилами их надлежащего применения.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, к любым антибактерильних средств группы пенициллина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том. Ч. Анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.

Антикоагулянты для перорального применения

Антикоагулянты для перорального применения и антибиотики пенициллинового ряда широко используются в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения у пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин и каким был прописан курс лечения амоксициллином. Если необходим одновременный прием препаратов, следует тщательно контролировать протромбиновый индекс, или международное нормализованное отношение, при добавлении или прекращении приема амоксициллина. Кроме того, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Метотрексат

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Бактоклавом может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Микофенолат мофетила

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не полностью соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты. Таким образом, изменение в дозировке микофенолата мофетила обычно не требуется, если нет клинического подтверждения дисфункции трансплантата. Однако пристальное наблюдение необходимо во время совместного применения и в течение некоторого времени после антибиотикотерапии.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивает вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Бактоклаву и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Бактоклав может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Во время клинических исследований у пациентов с гематологическими злокачественными заболеваниями, получавших иделализиб, а также в постмаркетинговый период редко имели место случаи синдрома Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), когда иделализиб вводили одновременно с другими лекарственными средствами, ассоциированными с этими явлениями (бендамустин, ритуксимаб, аллопуринол, амоксициллин и сульфаметоксазол / триметоприм). Синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз возникали в течение одного месяца после одновременного применения вышеуказанных лекарственных препаратов и приводили к летальному исходу.

Перед началом терапии Бактоклавом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Сообщалось о серьезных, а в отдельных случаях даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции и кожные побочные реакции) у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции чаще возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе и у пациентов с атопическим заболеваниями. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллин / клавуланат следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

В случае если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин в соответствии с общепринятыми установок.

Лекарственная форма Бактоклаву не подходит для применения при наличии высокого риска того, что вероятные возбудители заболевания имеют пониженную чувствительность или резистентность к бета-лактамным препаратов, не опосредованная бета-лактамаз, чувствительными к ингибированию клавулановой кислотой. Не следует применять эту лекарственную форму для лечения резистентного к пенициллину S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог (см. Раздел «Побочные реакции»).

Бактоклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобной высыпания.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Длительное применение Бактоклаву иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительной микрофлоры.

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с образованием пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (ГГЕП) (см. Раздел «Побочные реакции»). Такая реакция требует отмены Бактоклаву и является противопоказанием для дальнейшего применения амоксициллина.

Следует с осторожностью применять амоксициллин / клавулановая кислота пациентам с нарушением функции печени (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания» и «Побочные реакции»). Сообщалось об изменениях печеночных тестов у некоторых больных, которые лечились Бактоклавом, хотя клиническое значение этого не установлено. Имеются единичные сообщения о холестатическая желтуха, которая может иметь тяжелое течение, но обычно является обратимой. Симптомы могут не проявляться до 6 недель после окончания лечения. Сообщалось о осложнения со стороны печени, преимущественно у мужчин и пожилых пациентов, которые могут быть связаны с длительным лечением. О таких осложнения у детей сообщалось очень редко. Во всех групп пациентов симптомы, как правило, возникают во время или вскоре после лечения, однако в отдельных случаях могут появиться только через несколько недель после окончания лечения. Такие явления, как правило, обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях - летальными. Такие явления почти всегда наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или тех, кто одновременно принимал препараты, которые могут вызывать осложнения со стороны печени (см. Раздел «Побочные реакции»).

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о антибиотикоассоциированный колит, степень тяжести которого может варьировать от легкого до опасного для жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов с диареей во время или после приема любых лекарств. При появлении антибиотикоассоциированной колита следует немедленно прекратить применение Бактоклаву, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение. Применение протиперистальтичних препаратов в таком случае противопоказано.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, в том числе функции почек, печени и кроветворения.

Изредка у пациентов, принимающих Бактоклав и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового индекса. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции.

Для пациентов с нарушением функции почек следует скорректировать дозу в зависимости от степени нарушения (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. Раздел «Передозировка»). В случае катетеризации мочевого пузыря у пациента следует регулярно проверять проходимость катетеров (см. Раздел «Передозировка»).

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с Глюкозооксидаза, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие в лекарственном средстве клавулановой кислоты может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, поэтому, как следствие, возможно ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Сообщалось о положительных результатах ферментного иммуноанализа с использованием Platеlia Aspergillus производства «Bio-Rad Laboratories» у пациентов, принимавших амоксициллин / клавулановая кислота и у которых впоследствии была признана отсутствие инфекции Aspergillus. Сообщалось о перекрестные реакции с полисахаридами и полифуранозамы non-Aspergillus при проведении иммуноферментного анализа с использованием Рlatelia Aspergillus производства «Bio-Rad Laboratories».

Поэтому положительные результаты анализов у пациентов, получающих лечение амоксициллином / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Это лекарственное средство содержит пропиленгликоль, который может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя.

Следует избегать применения лекарственного средства во время беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения превышает потенциальный риск.

Оба активные компоненты лекарственного средства экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании). Соответственно, у младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Бактоклав в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Негативного влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов, как головокружение, аллергические реакции, судороги, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами (см. Раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллина / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к данным по местной чувствительности и провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов, их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания, локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.

Для взрослых и детей с массой тела> 40 кг суточная доза составляет 1500 мг амоксициллина / 375 мг клавулановой кислоты (3 таблетки), при назначении как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие имеющиеся на рынке комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.

Взрослые и дети с массой тела> 40 кг

1 таблетка Бактоклаву 500 мг / 125 мг 3 раза в сутки.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям с массой тела менее 40 кг, применяют комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты в другой лекарственной форме и соответствующей дозировке.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек.

Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. Нет необходимости изменять дозу пациенту при КК> 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела> 40 кг

Дозирование при нарушении функции печени.

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта лекарственное средство следует принимать в начале приема пищи.

Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.

Лечение комбинацией амоксициллин / клавулановая кислота можно начать парентерально, а затем продолжить перорально.

Дети. Бактоклав применяют детям старше 12 лет с массой тела не менее 40 кг.

Симптомы

Могут наблюдаться симптомы расстройств желудочно-кишечного тракта и нарушения баланса жидкости и электролитов. Наблюдалась кристаллурия, связанная с приемом амоксициллина, что в отдельных случаях приводила к почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, принимающих высокие дозы лекарственного средства, возможно возникновение судорог.

Сообщалось об осадках амоксициллина в катетерах мочевого пузыря, преимущественно после введения в высоких дозах. Следует регулярно проверять проходимость катетеров.

Лечение

Со стороны желудочно-кишечного тракта можно лечить симптоматично, обращая внимание на баланс жидкости / электролитов.

Бактоклав из крови методом гемодиализа.

Наиболее часто сообщалось о таких побочных реакциях на лекарственное средство, как диарея, тошнота и рвота.

Перечень нежелательных реакций, известных по клиническим исследованиям Бактоклаву и пострегистрационных надзора и классифицированных по системам органов согласно MedDRA, приведены ниже.

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов:

Очень часто ³ 1/10;

Часто ³ 1/100 и 1/10;

Нечасто ³ 1/1000 и 1/100;

Редко ³ 1/10000 и 1/1000;

Очень редко 1/10000;

Неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии.

Часто кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Неизвестно: чрезмерное размножение микроорганизмов, нечувствительных к препарату.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы.

Редко оборотная лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Неизвестно: обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы.

Неизвестно: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головокружение, головная боль.

Неизвестно: оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Неизвестно: асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто диарея, тошнота ^1, рвота.

Нечасто расстройства желудка.

Неизвестно: антибиотикоассоциированный колит ^2, «черный волосатый язык», изменение окраски зубной эмали ^5.

Гепатобилиарной системы.

Нечасто: умеренное повышение уровня АсАТ (АСТ) и / или АлАТ (АЛТ).

Неизвестно: гепатиты ³ и холестатическая желтуха ^3.

Умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ наблюдалось у больных, которые лечились антибиотиками группы бета-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено.

Гепатиты были диагностированы, главным образом, у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением. У детей такие явления возникают очень редко. Признаки заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко отмечались летальные случаи, исключительно у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно лечились препаратами, негативно влияют на печень.

Со стороны кожи и подкожных тканей ^4.

Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко мультиформная эритема.

Неизвестно синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко интерстициальный нефрит, кристаллурия.

¹ Тошнота чаще связана с приемом более высоких пероральных доз лекарственного средства. При возникновении желудочно-кишечных реакций их тяжесть можно снизить путем приема Бактоклаву во время еды.

² В том числе псевдомембранозный и геморрагический колит.

³ Эти явления наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

⁴ При возникновении реакций повышенной чувствительности (дерматита) применение препарата следует прекратить.

⁵ Изменение окраски зубной эмали очень редко наблюдалась у детей. Тщательная гигиена полости рта может предупредить такое изменение окраски, поскольку это явление устраняется путем чистки зубов.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше

25 °C. В недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипа в коробке из картона.

По рецепту.

Микро Лабс Лимитед.

Адрес

Участок № 16 и 24, Вирасандра, Промышленная зона, Электроник Сити, Фаза 2, Бангалор, Карнатака 560100, Индия.