Ацетилка таблетки шип. по 500 мг №16 (блистер)

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит ацетилсалициловую кислоту 500 мг;

другие составляющие: натрия гидрокарбонат; натрия карбонат; кислота лимонная; натрия цитрат; аспартом (Е 951); кросповидон; повидон; ароматизатор «Лимон», содержащий мальтодекстрин, гуммиарабик (Е 414), лимонную кислоту.

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и штрихом с одной стороны. При растворении в воде наблюдается выделение пузырьков газа.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B A01.

Фармакодинамика.

Обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Ацетилсалициловая кислота благодаря необратимому ингибированию фермента циклооксигеназы (ЦОГ) тормозит биосинтез простагландинов. В очаге воспаления уменьшает проницаемость капилляров, снижает активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ. Снижает возбуждение центров терморегуляции и болевой чувствительности. Кроме того, ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования тромбоцитов синтеза тромбоксана А2.

Препарат выпускается в форме шипучих таблеток с буферными свойствами, что уменьшает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика.

Шипучие растворимые таблетки препарата всасываются быстрее, чем обычные таблетки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови наблюдается через 15–40 мин после применения. Биодоступность ацетилсалициловой кислоты изменяется в зависимости от дозы: она составляет примерно 60% при применении менее 500 мг и 90% при применении более 1 г в связи с насыщением процесса гидролиза в печени. Ацетилсалициловая кислота быстро гидролизуется с образованием салициловой кислоты, которая также обладает фармакологической активностью. Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются по всем тканям организма. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер, а также в материнское молоко. Салициловая кислота интенсивно связывается с белками плазмы крови (90%). Период полувыведения из плазмы крови ацетилсалициловой кислоты составляет 15–20 минут, а салициловой кислоты – 2–4 часа.

Ацетилсалициловая кислота метаболизируется главным образом в печени и выводится в основном с мочой в виде салициловой, салицилуровой, гентесовой кислот и глюкуронидов.

Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли; боли в горле, обусловленной простудой; альгодисменореи; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленной артритом.

При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического облегчения боли и лихорадки.

Индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата; фенилкетонурия, поскольку препарат содержит аспартам; метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока, поскольку препарат содержит гидрокарбонат натрия и лимонную кислоту; бронхиальная астма, обусловленная применением ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными средствами; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; врожденные (гемофилия) или приобретенные геморрагические заболевания; повышенный риск кровотечений; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность, резистентная к лечению; одновременное применение с метотрексатом в дозах более 15 мг/нед; одновременное применение высоких доз с непрямыми антикоагулянтами, особенно при лечении ревматических болезней.

Ацетилсалициловая кислота повышает плазменную концентрацию дигоксина из-за уменьшения выведения почками; применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие гипогликемических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из-за белков плазмы крови; также ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты вследствие вытеснения из связанного с белками состояния; при одновременном применении с алкоголем повышает повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта и увеличивает продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.

Ацетилсалициловая кислота подобно другим нестероидным противовоспалительным препаратам, а также тиклопидину, клопидогрелю, трофибану может оказывать антиагрегантное действие на тромбоциты.

Одновременное применение различных препаратов, тормозящих агрегацию тромбоцитов, может повысить риск возникновения геморрагических явлений.

Метамизол натрия может подавлять влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при совместном применении с ацетилсалициловой кислотой, поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции.

Одновременное применение с гепарином или другими антикоагулянтами требует постоянного наблюдения за больными.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного эффекта синергизма.

Препараты, содержащие гидрокарбонат натрия, способствуют повышению почечного клиренса кислотосодержащих соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклины (особенно доксициклин), литий.

Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики, и может вызвать токсические эффекты вследствие снижения выведения с мочой эфедрина, амфетамина, флекаинида, мекамиламина.

Взаимодействия лимонной кислоты: цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Противопоказаны комбинации.

Пероральные антикоагулянты. При применении ацетилсалициловой кислоты в дозах более 3 г/сутки антикоагулянты вытесняются из соединений с белками плазмы крови.

Метотрексат в дозах более 15 мг/неделю. Повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы крови).

Нежелательные композиции.

Пероральные антикоагулянты. Увеличение риска кровотечений, поэтому необходимо контролировать показатели свертывания крови и особенно продолжительность кровотечения.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты. Увеличивается риск возникновения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечных кровотечений.

Гепарин. Увеличивается риск кровотечений (ингибирование функции тромбоцитов и повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта).

Урикозурические средства (бензбромарон, пробенецид). Снижение урикозурического эффекта за счет конкуренции за выведение мочевой кислоты в почечных канальцах.

Комбинации, требующие оговорки.

Антидиабетические средства (инсулины). При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной.

Диуретики и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. При применении в больших дозах возможно развитие ОПН у больных с обезвоживанием (снижение клубочковой фильтрации из-за угнетения синтеза простагландинов, кроме того, снижается гипотензивное действие).

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), применяемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения (кортикостероиды усиливают выведение салицилатов).

Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках почек вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижению гипотензивного эффекта.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует учитывать.

Внутриматочные средства. Риск понижения контрацептивного эффекта.

Желудочно-кишечные средства местного действия: оксиды и гидроксиды магния, алюминия, соли кальция. Повышенное выведение салицилатов почками за счет выщелачивания мочи.

Ацетилсалициловую кислоту следует применять с особой осторожностью в таких случаях: индивидуальная повышенная чувствительность к другим анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам и наличие других видов аллергии; назначая препарат пациентам с наличием в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечными кровотечениями; при сопутствующем лечении антикоагулянтами; нарушениях функции почек или с почечной недостаточностью; нарушениях кровообращения (например, заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объема циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать ОПН; нарушениях функций печени

При хирургических вмешательствах (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и вызвать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска является наличие астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается пациентов, у которых проявляются аллергические реакции (такие, как кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.

Для предотвращения передозировки следует убедиться, что другие препараты, применяемые пациентом, не содержат ацетилсалициловой кислоты.

Необходимо быть осторожными, назначая препарат пациентам, применяющим гипогликемические средства (нужен регулярный контроль уровня сахара в крови), глюкокортикоиды, антигипертензивные средства, мочегонные препараты (необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и контроль функций почек), антаксиды, которые не всасываются и содержат гидро и/или алюминия (их необходимо применять не ранее чем через 2 ч после применения препарата).

Пациентам, находящимся на диете без натрия, следует помнить, что в каждой таблетке препарата содержится 388,5 мг натрия.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к нападению подагры у пациентов, имеющих пониженное выведение мочевой кислоты.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью у больных с застойной сердечной недостаточностью и отеками в анамнезе; а также при артериальной гипертензии, эклампсии и альгостеронизме, поскольку препарат содержит в своем составе лимонную кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью. В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать, кроме случаев чрезвычайной потребности. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, планирующие беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно. Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья пасть»), пороки сердца, гастрошизис). Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата не рекомендуется применять ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана в ІІІ триместре беременности.

В III триместре беременности применение салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию артериального протока и развитию легочной гипертензии) или нарушению почечной. что может прогрессировать до почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

Ингибиторы синтеза простагландина, применяемые в конце беременности, могут вызывать у матери и плода повышение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, что может возникать даже при применении очень низких доз.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение III триместра беременности противопоказано.

Ацетилсалициловая кислота проникает в грудное молоко, поэтому применять препарат в период кормления грудью нецелесообразно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не установлен.

Шипучую таблетку растворить в стакане воды непосредственно перед применением.

Взрослым и детям от 15 лет (с массой тела более 50 кг). Обычно принимать 1 шипучую таблетку по 500 мг, при необходимости повторное применение возможно через 4 часа. В случае более интенсивной боли или гипертермии возможно применение 2 таблеток одновременно, но повторное применение должно быть не ранее чем через 4 часа, при таком режиме дозировки принимать не более 6 шипучих таблеток в сутки. Систематический прием позволит избежать колебаний температурной реакции.

Максимальная суточная доза 3 г, то есть 6 шипучих таблеток в сутки.

Пациентам пожилого возраста. Максимальная суточная доза 2 г, то есть 4 шипучих таблетки в сутки.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Срок применения. Пациенту следует знать, что без консультации врача ацетилсалициловую кислоту можно применять не более 3 дней для лечения гипертермической реакции и не более 5 дней для лечения болевого синдрома.

Дети.

Препарат применять детям от 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который очень редкая, но опасная для жизни болезнь, требующая неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловую кислоту применять как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Причинами передозировки могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка. Существует риск развития интоксикации у пожилых людей (как при терапевтическом применении, так и при случайном приеме). Тяжелая интоксикация может привести к летальному исходу.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении >100 мг/кг/сут более двух дней), что потенциально представляет угрозу жизни.

Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно или не иметь специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести или салицилизм обычно развивается только после повторного применения высоких доз.

Симптомы: нарушение равновесия, головокружение, шум в ушах, глухота, потливость, тошнота, рвота, головные боли и угнетение сознания. Указанные симптомы можно контролировать путём снижения дозы. Также могут наблюдаться алкалемия и алкалурия. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг/мл. Также могут наблюдаться повышение частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз. При интоксикации от средней до тяжелой степени возможно развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, некардиогенный отек легких до остановки дыхания, асфиксия; аритмия, изменения ЭКГ, артериальная гипотензия вплоть до кардиогенного шока; дегидратация, ацидемия, ацидурия, олигурия почечной недостаточности, нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатии; со стороны нервной системы – токсическая энцефалопатия и угнетение центральной нервной системы, проявляющееся в виде сонливости, угнетение сознания развития комы и судорог.

Особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться в соответствии с возрастом и тяжестью интоксикации.

Самым распространенным признаком у детей метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться в результате торможения опорожнения желудка, формирование конкрементов в желудке или вследствие применения препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и отвечает стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарственного средства, а также на восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

В результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть следующие симптомы и лабораторные изменения.

Симптомы.

Интоксикация легкой и средней степени тяжести: тахипное, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Срочная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез.

Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, шум в ушах, глухота. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг/мл.

Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии, лабораторные данные – алкалоз, щелочная реакция мочи.

Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии до остановки сердца. Утрата жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные – гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функций почек.

Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляется в виде гиперкалиемии, гипогликемии (особенно у детей), повышения уровня кетоновых тел.

Желудочно-кишечный тракт: желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны системы крови: от угнетения функции тромбоцитов до коагулопатии. Лабораторные данные – удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия.

Неврологические расстройства: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС – от вялости, угнетения сознания до комы и приступа судорог.

Неотложная помощь: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, в тяжелых случаях – инфузия жидкости и электролитов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны системы крови. В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Аллергические реакции.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы как сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа.

У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающих кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко отмечали тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.

Со стороны нервной системы. Сообщалось об головокружении и шуме в ушах, что может быть признаками передозировки.

Со стороны мочеполовой системы. Сообщалось о повреждении почек и развитии ОПН.

Побочные реакции, обусловленные наличием гидрокарбоната натрия и лимонной кислоты в составе лекарственного средства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Отрыжка, метеоризм.

Обмен веществ. Гипокалиемия, гиперкальциемия, метаболический алкалоз, сопровождающийся одышкой, влиянием на мышцы (такими как слабость, гипертонус мышц, подергивание и тетания, особенно с гиперкальциемией и изменениями со стороны нервной системы).

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 таблетки в стрипе; по 8 стрипов в коробке.

Без рецепта.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.