Альфа Д3 Laboratoires капсулы по 0,25 мкг №50 (контейнер)

действующее вещество: альфакальцидол;

1 капсула содержит альфакальцидола 0,25 мкг или 0,5 мкг или 1,0 мкг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, пропилгалат, витамин Е (DL-альфа-токоферол), этанол безводный, масло арахисовое, желатин, глицерин 85%, сорбит (Е 420), сорбитанагидриды, маннит (Е 421), высшие полиолы, вода очищенная;

железа оксид красный (Е 172) - для дозы 0,25 мкг;

титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) - для дозы 0,5 мкг;

титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172) - для дозы 1,0 мкг.

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.25» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые, мягкие эластичные желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.5» с одной стороны, содержащие прозрачный бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «1.0» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Витамины. Препараты витамина D и их аналогов. Альфакальцидол. Код АТХ А11С С03.

Фармакодинамика

Альфа Д₃ является высокоэффективным активным метаболитом витамина D₃, регулирующий обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) в печени. Кальцитриол относится к главным метаболитам холекальциферола (витамина D₃) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д₃ трансформируется в 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это приводит к повышению абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличению их реабсорбции в почках, усилению минерализации костей, снижению уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, которое возникает с возрастом, прием Альфа Д₃ способствует достаточному образованию кальцитриола, что нейтрализует дефицит D-гормона. Альфа Д₃ восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует уменьшению частоты переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении лекарственного средства наблюдается ослабление костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.

Фармакокинетика

После приема внутрь Альфа Д₃ быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 8 до 18 часов. Начало действия через 6 часов, продолжительность действия до 48 часов.

В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в ткани. В отличие от природного витамина D₃, биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.

Постменопаузальный остеопороз.

Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами.

Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) вследствие недостаточного всасывания, например в случае мальабсорбции и постгастрэктомического синдрома.

В целях существенного уменьшения частоты падений среди людей пожилого возраста.

При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D-резистентном) рахите/остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением лекарственного средства Альфа Д₃, если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что в свою очередь приводит к нарушению метаболизма витамина D (например: почечная остеодистрофия со снижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л (менее 8,8 мг/100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек (с проведением или без диализа), а также в начале при состоянии после трансплантации почки).

• Повышенная чувствительность к альфакальцидолу, арахису, сое или любым другим компонентам препарата;
• известна гиперчувствительность к витамину D и проявления интоксикации витамином D;
• уровень кальция в плазме крови выше 2,6 ммоль/л, произведение концентраций;
• кальция и фосфата в плазме крови больше 3,7 (ммоль/л)²;
• алкалоз с уровнем рН венозной крови свыше 7,44 (лактат-алкалозный синдром, синдром Бернетта);
• метастатическая кальцификация;
• гиперкальциемия или гипермагниемия;
• повышенная чувствительность к аналогам витамина D.

При лечении остеопороза Альфа Д₃ можно назначать в комбинации с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами. Действие альфакальцидола усиливается при одновременном применении эстрогенов у женщин, которые находятся в периоде перименопаузы и постменопаузы.

Витамин D и его производные не следует применять одновременно с лекарственным средством Альфа Д₃ из-за возможности аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Гиперкальциемия может вызвать аритмию у лечащих пациентов препаратами наперстянки. Поэтому при одновременном применении лекарственного средства Альфа Д₃ и препаратов наперстянки следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо принимать более высокую дозу лекарственного средства Альфа Д₃.

Глюкокортикоиды могут противодействовать эффекту витамина D.

Поскольку желчные кислоты имеют большое значение для всасывания альфакальцидола, при длительном применении препаратов, связывающих желчные кислоты (холестирамин, колестипол), или сукральфата и антацидов с высоким содержанием алюминия может уменьшаться всасывание альфакальцидола.

Альфа Д₃ и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен составлять 2 часа.

Одновременное применение лекарственного средства Альфа Д₃ и антацидов или слабительных средств на основе магния у пациентов, находящихся на диализе, требует осторожности из-за риска возникновения гипермагниемии.

При одновременном применении препаратов кальция, тиазидных диуретиков или других препаратов, повышающих уровень кальция в крови, повышается риск развития гиперкальциемии.

Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.

Альфакальцидол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией.

Лекарственное средство назначать с осторожностью:

• пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью;
• пациентам, одновременно применяющим сердечные гликозиды или препараты наперстянки, поскольку гиперкальциемия может вызвать аритмию у таких больных.

Пациенты с саркоидозом также находятся в группе повышенного риска (из-за возможности возникновения гиперкальциемии). Необходимо контролировать состояние пациентов, которые находятся на диализе, чтобы исключить возможность попадания кальция из диализной жидкости.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать уровни кальция и фосфатов в плазме крови, а также проводить анализ газового состава крови. Эти исследования следует выполнять еженедельно или ежемесячно. В начале лечения может потребоваться выполнять эти исследования чаще. Следует наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии, эктопической кальцификации. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержимого щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы лекарственного средства Альфа Д₃, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения применения кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 неделю. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины применявшейся последней дозы.

Добавление к рациону витамина D может быть вредным для лиц, уже получающих его соответствующее количество с пищей и от воздействия солнечного света, поскольку разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительна.

Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующей формой витамина D, есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, однако его действие быстро обратимо в случае прекращения приема.

Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг плазменных концентраций.

Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при сопутствующей почечной или сердечной патологии.

К ранним симптомам гиперкальциемии относятся:

• полиурия;
• полидипсия;
• слабость, головная боль, тошнота, запор;
• сухость во рту;
• боли в мышцах и костях;
• металлический вкус во рту.

Лекарственное средство содержит арахисовое масло, которое в редких случаях может вызвать серьезные аллергические реакции.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Хотя не было доказательств вредного воздействия на плод или младенца, Альфа Д₃ не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Из-за возможного риска устойчивой гиперкальциемии, которая может вызвать задержку физического и умственного развития, надклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировку аналога витамина D в период беременности следует избегать.

Применение лекарственного средства Альфа Д₃ в период кормления грудью может повысить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Воздействие лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как сонливость и головокружение.

Препарат принимать внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды. Доза и продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В редких случаях препарат следует применять на протяжении всей жизни.

Если другое не прописано врачом, начальная доза для взрослых составляет 1,0 мкг альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг или 1 капсула по 1,0 мкг) ежедневно.

Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать более высокие дозы: 1,0-3,0 мкг альфакальцидола (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсулы по 1,0 мкг) ежедневно.

Детям от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые способны проглотить капсулу - 1,0 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).

Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови (2,2-2,6 ммоль/л; 8,8-10,4 мг/100 мл) или когда произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови составляет 3,5-3,7 (ммоль/л)².

Альфа Д₃ по 0,25 мкг

Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1,0 мкг альфакальцидола, принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.

Альфа Д₃ по 0,5 мкг

Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1,0-3,0 мкг альфакальцидола (2-6 капсул по 0,5 мкг), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую вечером.

Альфа Д₃ по 1,0 мкг

Если суточная дозировка составляет 1,0 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная дозировка составляет 3,0 мкг альфакальцидола, принимать 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д₃ вечером.

Применять у детей от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.

При однократной передозировке (25,0-30,0 мкг) альфакальцидола не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидола могут вызвать гиперкальциемию.

Симптомы передозировки: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсии, никтурии, жажды, потери веса, протеинурии при нарушении функции почек.

Лечение передозировки: прекратить прием лекарственного средства. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться бескальциевая или низкокальциевая диета, прием жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин.

При острой передозировке положительный эффект может наблюдаться при промывании желудка и/или назначении минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).

Специфических антидотов альфакальцидола не существует.

Если доза альфакальцидола не отрегулирована, возможно повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или при прекращении применения препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови являются утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрии, запоров, диарея), анорексия, сухость во рту, умеренные боли в мышцах, костях, суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, вертиго, увеличение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивницу.

Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Часто: гиперкальциемия; гиперкальциурия.

Редко: гиперфосфатемия, в целях предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия); тахикардия, слабость, головные боли, головокружение, сонливость.

Очень редко, включая единичные случаи: гетеротопическая кальцификация (роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после прекращения применения препарата; незначительное повышение уровня липопротеинов высокой плотности в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, входящим в состав лекарственного средства.

Неизвестно: гиперчувствительность.

3 года.

Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

По 30, 50 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.

По рецепту.

Theramex, Ирландия.