Алерон таблетки по 5 мг №10 (блистер)

Действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;

Другие составляющие : крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: Opadry White 1185 F 18378 (поливинил алкогольгидрализованный, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код ATX R06A E09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Препарат быстро всасывается при применении внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

В организме метаболизма подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не скапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина или нарушение усвоения глюкозы/галактозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек:

Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировочный режим в соответствии с приведенной выше таблицой.

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны по клиническим исследованиям при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Симптомы:Симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинация, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, сыпь, в том числе стойкие медикаментозные, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Со стороны питания и обмена веществ повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Эмкьор Фармасьютикалс Лтд., Индия

Адрес

Забор № Р-1 и Р-2, IТ. Т. Парк, Фаза-II, М.IDC Хинджавади, Пуна, Махараштра, 411057, Индия