Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц)
- Все о товаре
- Цены в аптеках
- Аналоги (от 5360.08 ₴)
![Купить Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц) Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц)](https://liki.ua/content/shop/products/192223/leyprorelin-vista-implantant-po-11-25-mg-shprits-amv-prod-400-400-c28e.jpg)
![Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц) - фото 1](https://liki.ua/content/shop/products/192223/photos/189295-192223-thumb-60-60-db79.jpg)
![Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц) - фото 2](https://liki.ua/content/shop/products/192223/photos/189295-192223-thumb-60-60-6ad5.jpg)
Инструкция для Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц)
Действующее вещество: лейпрорелин ацетат;
1 имплантат содержит лейпрорелина ацетата 11,25 мг, эквивалентно 10,72 мг лейпрорелина; другие составляющие: Резомер® R202H (Поли-D, L-лактид), Резомер® RG502H (Поли(лактид-ко-гликолид)).
Имплантат.
Основные физико-химические свойства: имплантат виден в держателе имплантата. Размеры: длина около 17,8 мм, ширина около 1,5 мм.
Функциональность: после приведения в действие аппликатора из иглы выходит неповрежденный цилиндрический стержень от белого до почти белого цвета.
Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код ATX L02A E02.
Фармакодинамика
Активное вещество лекарственного средства – лейпрорелина ацетат – является синтетическим аналогом природного гипоталамусного гонадотропин-рилизинг гормона (ЛГРГ), который контролирует выделение гонадотропиновых гормонов – лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Эти гормоны стимулируют синтез стероидов половыми железами.
В отличие от физиологического ЛГРГ, выделяемого гипоталамусом пульсовидным образом, лейпрорелина ацетат (который еще называют агонистом ЛГРГ) обеспечивает постоянную блокаду ЛГРГ-рецепторов гипофиза в течение всего периода лечения, вследствие чего гипофиз перестает воспринимать и реагировать на начальную кратковременную стимуляцию. В результате обратного угнетения секреции гипофизом гонадотропина происходит снижение уровня тестостерона, который влияет на рост раковой ткани простаты. В нормальных обстоятельствах эта ткань стимулируется дигидротестостероном, который выделяется в ответ на снижение уровня тестостерона в клетках простаты.
Постоянный прием лейпрорелина ацетата обеспечивает уменьшение количества и чувствительности (так называемая понижающая регуляция) рецепторов гипофиза и, как следствие, снижение уровня ЛГ, ФСГ и ДГТ. Это, со своей стороны, приводит к снижению уровня тестостерона до кастратного диапазона. Исследования на животных продемонстрировали антиандрогенный эффект и торможение роста карциномы простаты.
Согласно экспериментальным и клиническим исследованиям трехмесячный курс лечения лейпрорелином ацетатом после начальной стимуляции обеспечивает снижение секреции гонадотропина. У мужчин подкожное введение лейпрорелина ацетата вначале вызывает рост уровня ЛГ и ФСГ, что сопровождается временным ростом уровня тестостерона и дигидротестостерона. Из-за кратковременного ухудшения клинической картины в первые 3 недели лечения, которое наблюдалось в единичных случаях, мужчинам с раком простаты на начальном этапе лечения можно назначить дополнительный прием антиандрогенов. Длительный прием лейпрорелина ацетата, напротив, приводит к снижению уровня ЛГ и ФСГ. Уровень андрогенов у мужчин снижается до значений, фиксируемых после хирургического удаления обоих яичек. Эти изменения обычно происходят через 2-3 недели после начала терапии и сохраняются в течение всего последующего лечения. Также рассматривая вариант лечения лейпрорелином ацетатом, необходимо оценить гормональную чувствительность раковой ткани простаты и потенциальные терапевтические преимущества орхиэктомии. При необходимости орхиэктомию можно заменить 3-месячными приемами лейпрорелина ацетата. Согласно полученным данным постоянным приемом лейпрорелина ацетата можно поддерживать кастратный уровень тестостерона более 5 лет.
Клиническая эффективность.
Клинические исследования с участием пациентов с метастатическим, резистентным к кастрации раком предстательной железы показали пользу от дополнительной дозировки таких препаратов, как ингибиторы синтеза андрогенов (например, абиратерона ацетат), антиандрогены (например, энзалутамид) или кабанесел. средства (например, радий-223) дополнительно к гипоталамусному гонадотропин-рилизингу гормона, такого как лейпрорелина ацетат. Фармакокинетика.
После инъекции имплантата начинается постоянное выделение лейпрорелина ацетата (активное вещество лекарственного средства) из полимера молочной кислоты, которое длится до 3 месяцев. С течением времени полимер абсорбируется аналогично тому, как это происходит с хирургическим шовным материалом.
Распределение и вывод.
Объем распределения лейпрорелина у мужчин составляет 36 л, общий клиренс – 139,6 мл/мин. Повторное применение приводит к постоянному снижению уровня тестостерона до уровня кастрации (стерильности), в случае отсутствия временного повышения уровня тестостерона после первой инъекции.
Пациенты с нарушением функции почек/печени.
У пациентов с ингибированной функцией почек или печени показатели лейпрорелина были определены на том же уровне, что и у пациентов со здоровыми почками и печенью. У некоторых пациентов с ХПН уровень лейпрорелина в сыворотке крови был выше. Однако предположительно это наблюдение не имеет клинического значения.
Биодоступность
Относительная биодоступность через 84 дня составляет 84,6%, рассчитанная на основе сравнения с AUC внутривенной инъекции лейпрорелина ацетата 1 мг.
Определение гормональной чувствительности рака предстательной железы для оценки необходимости угнетения гормонов/гормонально-абляционных вмешательств.
Лечение гормонозависимого распространенного рака предстательной железы и лечение локализованного рака предстательной железы высокого риска и местно распространенного рака предстательной железы в комбинации с облучением.
· Гиперчувствительность к лейпрорелину ацетата, другим агонистам гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
· Пациентам, которые до этого прошли орхиэктомию (как и другие ГнРГ-агонисты, не влечет за собой дальнейшее уменьшение уровня тестостерона в сыворотке крови после хирургической кастрации).
· Гормононезависимые опухоли.
· Противопоказан женщинам и детям.
Применять только в том случае, если пакет со шприцем-аппликатором неповрежден. Использовать сразу после раскрытия пакета.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами неизвестно.
Поскольку антиандрогенная терапия может удлинять интервал QT, следует тщательно оценить возможность сопутствующего применения лекарственного средства Лейпрорелин-Виста с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или могут вызывать torsade de pointes , такими как противоаритмические лекарственные средства класса IA (например, хинидин, ди III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибулитид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и другие (см. раздел «Особенности применения»).
Пациенты с артериальной гипертензией нуждаются в тщательном мониторинге. Существует повышенный риск депрессии (которая может быть серьезной), симптомы эмоциональной лабильности, такие как плач, раздражительность, нетерпеливость, гнев и агрессия у пациентов, применяющих антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормонов. Пациентам следует проинформировать об этом риске и оказать соответствующую медицинскую помощь, если возникают такие симптомы.
В постмаркетинговый период поступали сообщения о судорогах, которые наблюдались у пациентов, получавших лейпрорелин ацетат; об этих явлениях сообщалось у взрослых с или без эпилепсии в анамнезе, судорожных расстройств или факторов риска возникновения судорог. В начале лечения часто происходит кратковременный рост сывороточного уровня тестостерона, который может сопровождаться временным обострением определенных клинических симптомов (возникновение или обострение осталгии, непроходимость мочевых путей с соответствующими осложнениями, компрессия спинного мозга, миастения ног, лимфонобряк). При продолжении терапии лекарственным средством осложнения обычно самостоятельно проходят. Возможно возникновение аллергических и анафилактических реакций, в частности, как местных реакций в месте введения, так и системных реакций. На начальном этапе лечения для ослабления тяжести возможных осложнений (начальный рост тестостерона и обострения клинической симптоматики) можно рассмотреть целесообразность назначения дополнительных антиандрогенов.
Успешность терапии следует регулярно контролировать с помощью клинических испытаний (пальцевого ректального исследования простаты, УЗИ, скелетной сцинтиграфии, компьютерной томографии) и анализов уровня фосфатазы и концентрации простат-специфического антигена (ПСА) и тестостерона в сыворотке крови.
Гипогонадизм, возникающий при длительном лечении аналогами ЛГРГ и/или орхэктомии, может привести к остеопорозу с повышенным риском переломов. Развитие остеопороза более выражено после орхиэктомии (с повышенным уровнем кортизола), чем после введения аналогов ЛГРГ.
У пациентов, подвергающихся высокому риску, дополнительное введение бисфосфонатов может предотвратить деминерализацию костей.
Очень тщательный мониторинг нуждаются пациенты с метастазами в головной или спинной мозг, с нервными расстройствами и с непроходимостью мочевых путей, особенно в первые несколько недель лечения. В редких случаях у таких пациентов наблюдалась компрессия спинного мозга и недостаточность функции почек.
При применении Лейпрорелин-Виста тесты на допинг могут показывать положительный результат.
Изменение толерантности к глюкозе наблюдалось у некоторых пациентов, получавших аналоги ЛГРГ. Пациенты с диабетом нуждаются в мониторинге при применении лекарственного средства.
Антиандрогенная терапия может удлинять QT-интервал.
У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе (или соответствующими факторами риска), а также у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут продолжить интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), врачи должны оценить соотношение риска к пользе, в том числе вероятность torsade de pointes , прежде чем приступить к применению лекарственного средства.
Лекарственное средство Лейпрорелин-Виста не предназначено для применения женщинам и противопоказано во время беременности и кормления грудью.
Из-за возникновения у некоторых пациентов усталости, иногда очень сильной, особенно на начальном этапе лечения, что может быть обусловлено основной опухолевой болезнью, лекарственное средство даже при правильном применении может подавлять остроту реакций и отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать со сложным механическим оборудованием. Алкоголь усиливает это негативное влияние. Следует также учитывать вероятность побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.
Рекомендованная дозировка составляет 1 имплантат раз в 3 месяца. Если не наблюдается временное улучшение или положительная динамика, продолжать лечение не рекомендуется.
В исключительных случаях применение лекарственного средства откладывается на период до 4 недель, терапевтический эффект не снижается у большинства пациентов.
Лекарственное средство должно вводить врач с опытом проведения противоопухолевой терапии. Имплантат вводится под кожу в участок живота, следует избегать случайного внутриартериального введения.
Инструкция по использованию :
Внимательно прочесть эту инструкцию, поскольку шприц, поставляемый вместе с этим лекарственным средством, может отличаться от тех, которые пациент использовал ранее.
1. Продезинфицировать участок инъекции на передней брюшной стенке ниже линии пупа.
2. Удалите шприц из стерильного пакета и проверьте наличие имплантата в камере (см. участок, очерченный рамкой). При необходимости просмотреть шприц против света или осторожно встряхнуть его.
3. Вытащить поршень шприца в крайнее конечное положение , пока не будет видна вся линия во втором окне.
Внимание:Поршень можно продвигать вперед, чтобы ввести имплантат, только если он был полностью вытянут .
4. Снять с иглы защитный колпачок.
5. Держать корпус шприца одной рукой. Другой рукой собрать в складку кожу передней брюшной стенки пациента ниже линии пупа (см. рисунок). Направив иглу отверстием кверху , ввести ее во всю длину в подкожную клетчатку. Делать это под маленьким углом, практически параллельно коже.
6. Осторожно вытащить шприц примерно на 1 см назад . Это создаст пункционный канал для имплантата.
7. Ввести имплантат в пункционный канал, продвигая поршень вперед, пока он не зафиксируется на месте и пациент не услышит щелчок .
8. Вытащить иглу. Чтобы обеспечить правильность ввода имплантата, проверить, выглядит ли белый кончик поршня с конца иглы.
Обычно через 3 месяца можно определить, является ли карцинома простаты андрогенчувствительной. Главным диагностическим параметром является анализ концентрации простатического специфического антигена (ПСА), обычно более 10 нг/мл в активном состоянии развития опухоли. Однако показатели ПСА, как и показатели тестостерона, следует определять до начала и после применения лекарственного средства в течение 3 месяцев. Результаты тестов считаются положительными, если за 3 месяца концентрация тестостерона находится на уровне стерильности.
Результаты тестов считаются отрицательными, если значение ПСА остается неизменным или увеличивается с уменьшением тестостерона у пациента. В таких случаях продолжение гормоносупрессивной терапии неприемлемо.
Однако если у пациента определяется клинический ответ (например, уменьшение болевых ощущений, жалоб на боль при мочеиспускании и восстановление нормального размера простаты), недостоверно отрицательные результаты нужно принять во внимание. В таких редких случаях применение лейпрорелина необходимо продлить в течение следующих 3 месяцев, а также отслеживать значение ПСА. Кроме того, клиническую симптоматику пациента следует тщательно отслеживать.
Лечение пациентов с раком простаты аналогами гонадотропин-рилизинг-гормона может быть продолжено даже после развития стойкости к кастрации, обеспечивая соблюдение соответствующих инструкций.
Лечение распространенного гормонозависимого рака предстательной железы обычно длительно.
Клинические данные показали, что 3 года андрогенной депривационной терапии, применявшейся одновременно с и после лучевой терапии, лучше в соответствии с 6-месячным курсом андрогенной депривационной терапии местно распространенного, гормонозависимого рака простаты. Рекомендуется проводить 2-3-летние курсы андрогендепривационной терапии для пациентов (Т3-Т4), получающих лучевую терапию.
Обычно терапия устаревших гормонозависимых карцином простаты с применением лекарственного средства требует длительного срока лечения.
Необходимо регулярно проверять терапевтический эффект лечения с помощью клинических обследований (ректальная пальпация простаты, ультразвуковая эхография, сканирование костей, компьютерная томография) и исследование уровня фосфатазы или ПСА и сывороточного тестостерона (особенно при возникновении признаков прогрессирования опухоли, несмотря на адекватную терапию).
Дети.
Не использовать для лечения детей.
Симптомы. Симптомы интоксикации до сих пор не выявлены.
Лечение. В случае передозировки пациенту следует предоставить симптоматическое лечение, в случае необходимости провести поддерживающую терапию.
В начале лечения обычно наблюдается кратковременное повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, обусловленное в основном специфическим фармакологическим действием лейпрорелина, что может временно усугубить определенные симптомы заболевания (развитие или усиление боли в костях, обструкция мочевыводящих путей и ее последствия, компрессия спинная слабость ноги, лимфатические отеки). Это усиление симптомов обычно регрессирует спонтанно, без необходимости отмены лейпрорелина. Из-за угнетения определенных половых гормонов могут развиваться нежелательные побочные реакции.
Приведенные ниже побочные реакции лейпрорелина приведены на основе опыта клинических исследований, а также постмаркетингового опыта. Побочные реакции сгруппированы по классам систем органов MedDRA, по классификации частоты побочные реакции распределяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Со стороны иммунной системы
Нечасто:Системные аллергические реакции (лихорадка, зуд, эозинофилия, кожная сыпь). Очень редко: анафилаксия.
Со стороны обмена веществ, метаболизма
Часто:Повышение аппетита, понижение аппетита.
Редко:Изменения метаболического состояния у больных сахарным диабетом (снижение или повышение уровня глюкозы в крови).
Со стороны психики
ЧастоДепрессия, нарушение сна, перепады настроения.
Со стороны нервной системы
Часто:Головная боль, парестезия.
Редко:Головокружение, транзиторная дисгевзия.
Редко:Как и в случае других лекарственных средств этого класса препаратов, очень редко сообщалось об апоплексии гипофиза после начального введения лейпрорелина ацетата пациентам с аденомой гипофиза.
Частота неизвестна: судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).
Очень часто: приливы.
Редко:Изменения АД (артериальная гипертензия или артериальная гипотензия).
Со стороны пищеварительной системы
Часто:Тошнота/рвота.
Нечасто:Диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто:Сухость кожи и/или слизистых, ночная потливость.
Редко:Алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Очень часто: артралгия.
Часто:Боли в суставах и/или спине, мышечная слабость.
Частота неизвестна: деминерализация костей (см. «Особенности применения»).
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы
Очень часто снижение либидо и половой потенции, уменьшение размеров яичек.
Часто:Никтурия, дизурия, поллакурия, гинекомастия.
Нечасто:Дизурия, боли в яичках.
Со стороны дыхательной системы
Частота неизвестна: интерстициальная заболевание легких.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Очень часто: повышенное потоотделение, реакции в месте инъекции, как эритема, боль, отек, зуд, обычно проходят при дальнейшем лечении.
Часто:Утомляемость, периферические отеки.
Лабораторные исследования
Очень часто увеличение массы тела.
Часто:Потеря массы тела, повышение лактатдегидрогеназы (ЛДГ), трансаминаз, γ-ГТ и щелочной фосфатазы, которые могут являться проявлениями основного заболевания.
Особые примечания:
Ответ на терапию лекарственного средства Лейпрорелин-Виста следует контролировать путем измерения концентрации тестостерона в сыворотке крови через 28 дней после каждой выполненной инъекции и перед каждым повторным введением лекарственного средства Лейпрорелин-Виста, а также на основе других лабораторных тестов, таких как кислая ПСА. Например, уровень тестостерона демонстрирует исходный всплеск в начале терапии, который затем снижается в течение 2 недель. Через 2-4 недели концентрация тестостерона достигает уровня, подобно тому, что наблюдается после двусторонней орхиэктомии, и остается на этом уровне в течение всего периода лечения. Повышение уровня кислой фосфатазы может наблюдаться на начальном этапе лечения и носит временный характер. Кислородная фосфатаза обычно возвращается к нормальному уровню или почти нормальному уровню через несколько недель. Абсцессы в месте инъекции возникают редко. В одном отчете об абсцессе в месте инъекции всасывание лейпрорелина из депо было снижено. Поэтому в этих случаях рекомендуется определить уровень тестостерона.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua
4 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 имплантату в шприце-аппликаторе (шприц-аппликатор состоит из полимерного корпуса с держателем для имплантата, иглы и поршня).
По 1 шприцу в пакете вместе с влаговпитывающей капсулой. По 1 пакету в картонной пачке.
По рецепту.
АМВ ГмбХ/AMW GmbH.
Адрес
Биркерфелд 11, Лочхам, Варнгау, Бавария, 83627, Германия / Birkerfeld 11, Lochham, Warngau, Bayern, 83627, Германия.
Лейпрорелин: 11.25 мг/шприц
Частые вопросы
Нельзя. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Страна производитель у Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц) - Германия.
Основным действующим веществом у Лейпрорелин-Виста имплантант по 11,25 мг (шприц) является Лейпрорелин.